Dutasterida Biosintetica Bula

Dutasterida Biosintética

Dutasterida se mostrou eficaz para:

  • Aliviar os sintomas;
  • Reduzir o volume da próstata;
  • Melhorar o fluxo urinário e diminuir o risco de retenção
    urinária (bloqueio completo do fluxo de urina);
  • Reduzir o risco de cirurgia relacionada à HPB.

Como o Dutasterida – Biosintética funciona?


O aumento da próstata é causado por um hormônio chamado
di-hidrotestosterona (DHT). Dutasterida diminui a produção de DHT,
reduzindo ou eliminando o aumento da próstata na maioria dos casos.
Da mesma forma que o aumento da próstata é um processo que ocorre
durante um longo período de tempo, a redução de seu volume e a
melhora dos sintomas também requerem algum tempo.

Embora alguns homens apresentem redução dos sintomas e dos
problemas 3 meses após o início do uso de dutasterida, é necessário
um período de tratamento de pelo menos 6 meses para verificar a
ação do medicamento no organismo.

Estudos mostram que o tratamento com dutasterida durante 2 anos
reduz os riscos de retenção urinária aguda e/ou a necessidade de
cirurgia relacionada à HPB.

Contraindicação do Dutasterida –
Biosintética

Dutasterida é contraindicado para pacientes com
hipersensibilidade conhecida à dutasterida, a outros inibidores da
5α-redutase ou a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para uso por
mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Como usar o Dutasterida – Biosintética

Você deve ingerir as cápsulas de dutasterida inteiras, com ou
sem alimentos, mas não pode mastigá-las nem engoli-las abertas,
pois o contato com o conteúdo vai irritar sua boca ou sua
garganta.

Para os homens adultos, inclusive os idosos, a dose recomendada
é de uma cápsula (0,5 mg) administrada por via oral uma vez ao
dia.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Embora seja possível observar melhora no estágio inicial, pode
ser necessário prolongar o uso de dutasterida durante pelo menos 6
meses para avaliar a existência ou não de uma resposta satisfatória
ao tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Dutasterida – Biosintética?


Se você esquecer uma dose de dutasterida, não tome cápsulas
extras para compensar o esquecimento. Tome apenas a dose seguinte,
no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Dutasterida – Biosintética

Mulheres, crianças e adolescentes não devem manusear
dutasterida, pois o ingrediente ativo contido nas cápsulas pode ser
absorvido pela pele. Lave imediatamente a área com água e sabão
caso haja qualquer contato com a pele.

Os homens tratados com dutasterida não devem doar sangue durante
pelo menos 6 meses após a administração da última dose. Essa é uma
forma de evitar que mulheres grávidas recebam a dutasterida através
de transfusão de sangue.

Em estudos clínicos com dutasterida, alguns pacientes receberam
dutasterida e um tipo de medicamento chamado de alfa-bloqueador
(por exemplo, tansulosina). Os pacientes que receberam dutasterida
e um alfa-bloqueador apresentaram mais frequentemente insuficiência
cardíaca do que os pacientes recebendo apenas dutasterida ou apenas
um alfa-bloqueador. Converse com se médico se você está tomando
dutasterida e um alfa-bloqueador e sobre outros possíveis eventos
adversos.

Em um estudo clínico com mais de 8000 homens com risco aumentado
de câncer de próstata, 0,9% dos homens que receberam dutasterida
apresentaram mais frequentemente uma forma de câncer de próstata
mais grave do que homens que não receberam dutasterida (0,6%). Não
se estabeleceu relação causal entre dutasterida e câncer de
próstata de grau elevado.

Um exame de sangue que mede a quantidade de uma substância
chamada de PSA (antígeno específico da próstata) no seu sangue pode
ajudar seu médico a avaliar se você tem doença na próstata,
incluindo câncer de próstata.

Homens recebendo dutasterida devem realizar o exame de PSA 6
meses após o início do tratamento e periodicamente depois disso.
Dutasterida reduzirá a quantidade de PSA no seu sangue. Embora seu
PSA esteja baixo, você pode estar com risco de apresentar câncer de
prostata. Seu médico ainda poderá utilizar o teste de PSA para
ajudar a detectar o câncer de próstata, através da comparação entre
os resultados de cada teste de PSA que você fizer.

Foram relatados casos de câncer de mama em homens que tomaram
dutasterida em estudos clínicos e durante o período
pós-comercialização. Informe imediatamente a seu médico se você
identificar alguma alteração na mama, como nódulos ou secreção no
mamilo. Não está claro se há uma relação causal entre a ocorrência
de câncer de mama masculino e o uso em longo prazo de
dutasterida.

Efeitos na habilidade de dirigir e de operar
máquinas

Não é esperado que a dutasterida interfira na capacidade de
dirigir nem de operar máquinas.

Fertilidade

Dutasterida demonstrou reduzir a contagem de esperma, o volume
do sêmen e motilidade do espermatozoide. Entretanto, não está claro
se a fertilidade masculina é afetada por este medicamento.

Reações Adversas do Dutasterida –
Biosintética

Você poderá ter alguma dificuldade de ereção, diminuição da
libido (pouco desejo sexual), alterações de ejaculação (como
redução do volume do sêmen) e ginecomastia (aumento do volume das
mamas). Se tomar dutasterida com tansulosina, você poderá também
ter vertigens (tontura). Esses foram os eventos relatados com
mais frequência nos estudos clínicos.

Em um número pequeno de pessoas alguns desses eventos podem
continuar após a interrupção do tratamento com dutasterida. O papel
da dutasterida nesta persistência é desconhecido.

Dados pós-comercialização

A ocorrência de reações em pacientes que utilizaram este
medicamento foram:

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Perda de pelos, principalmente corporais, hipertricose (excesso
de pelos no corpo generalizado ou localizado).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

Reações alérgicas, incluindo rash, prurido, urticária,
edema localizado, angioedema, sintomas depressivos, dor e inchaço
nos testículos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Dutasterida –
Biosintética

Problemas hepáticos

Informe seu médico se tiver problemas hepáticos. Nesse caso,
dutasterida talvez não faça bem a você.

Gravidez

Mulheres grávidas não devem manusear as cápsulas de dutasterida,
pois a dutasterida é absorvida pela pele e pode afetar o
desenvolvimento normal de um feto do sexo masculino, principalmente
nas primeiras 16 semanas de gestação.

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

Não se sabe se a dutasterida é eliminada pelo leite materno.

Este medicamento é contraindicado para uso por
mulheres.

Composição do Dutasterida – Biosintética

Cada cápsula de dutasterida contém:

0,5mg de dutasterida.

Excipientes:

butil-hidroxitolueno, mono e diglicerídeos do ácido
cáprico/caprílico e triglicerídeos de cadeia média, gelatina,
glicerol, dióxido de titânio, corante óxido de ferro amarelo, água
purificada, lecitina de soja.

Apresentação do Dutasterida – Biosintética


Cápsula mole 0,5 mg. Embalagens com 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Superdosagem do Dutasterida – Biosintética

A ingestão de doses elevadas causa os mesmos eventos adversos
observados com as doses terapêuticas.

Não há antídoto específico contra a dutasterida, portanto, caso
você use uma grande quantidade de dutasterida de uma só vez,
procure socorro médico para receber tratamento apropriado,
sintomático e de suporte.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do
medicamento se possível. Ligue para 0800 722 6001 se você precisar
de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Dutasterida –
Biosintética

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Dutasterida – Biosintética

Resultados de Eficácia


A Dutasterida (substância ativa) como monoterapia para
HPB

Avaliou-se a administração de Dutasterida (substância ativa) 0,5
mg/dia ou de placebo em 4.325 indivíduos do sexo masculino que
apresentavam aumento de próstata (mais de 30 cm3) em
três estudos de eficácia primária, duplo-cegos, multicêntricos,
controlados com placebo, com duração de 2 anos.

Nos homens com HPB, a Dutasterida (substância ativa) trata e
previne a progressão da doença, reduz o risco de RUA e a
necessidade de intervenção cirúrgica, além de proporcionar melhora
estatisticamente significativa dos sintomas do trato urinário
inferior (STUI), da taxa de fluxo urinário máximo (Qmáx)
e do volume da próstata, em comparação a placebo. Essa melhora de
STUI, Qmáx e volume da próstata ocorreu ao longo de 24
meses. Nos estudos de extensão abertos, os STUI e a Qmáx
continuaram a melhorar por mais 2 anos e se manteve a redução do
volume da próstata durante esse mesmo período.

Tratamento do HPB com Dutasterida (substância ativa) e
tansulosina em combinação

O uso de Dutasterida (substância ativa) 0,5 mg/dia, tansulosina
0,4 mg/dia ou a combinação de Dutasterida (substância ativa) 0,5 mg
com tansulosina 0,4 mg foi avaliados em 4.844 indivíduos do sexo
masculino que apresentavam aumento de próstata (≥30 cc) em um
estudo multicêntrico, duplo-cego, de grupos paralelos, durante 2
anos. O desfecho primário de eficácia após 2 anos de tratamento foi
o nível de melhora em relação à avaliação basal segundo a Pontuação
Internacional de Sintomas da Próstata (IPSS).

Após 2 anos de tratamento, a combinação mostrou melhora média
ajustada estatisticamente significativa da pontuação dos sintomas,
de -6,2 unidades, em relação à avaliação basal. As melhoras médias
ajustadas da pontuação dos sintomas com os tratamentos individuais
foram de -4,9 unidades com Dutasterida (substância ativa) e de -4,3
unidades com tansulosina. A melhora média ajustada da taxa de fluxo
em relação à avaliação basal foi de 2,4 mL/seg com a combinação, de
1,9 mL/seg com Dutasterida (substância ativa) e de 0,9 mL/seg com
tansulosina. A melhora média ajustada do índice de impacto da HPB
(BII) em relação à avaliação basal foi de -2,1 unidades com a
combinação, de -1,7 unidade com Dutasterida (substância ativa) e de
-1,5 unidade com tansulosina.

A redução do volume total da próstata e do volume da zona de
transição após 2 anos de tratamento foi estatisticamente
significativa com a combinação em comparação à monoterapia com
tansulosina.

O desfecho de eficácia primária aos 4 anos de tratamento foi o
tempo até o primeiro evento relacionado com RUA ou a cirurgia
associada à HPB. Depois de 4 anos de tratamento, a terapia
combinada reduziu de maneira estatisticamente significativa o risco
de RUA ou de cirurgia relacionada à HPB (redução de risco: 65,8%;
plt;0,001; IC de 95%: 54,7%-74,1%) em comparação à monoterapia com
tansulosina. A incidência de RUA ou de cirurgia relacionada à HPB
no ano 4 foi de 4,2% com a terapia combinada e de 11,9% com
tansulosina (plt;0,001).

Em comparação à monoterapia com Dutasterida (substância ativa),
o tratamento combinado reduziu o risco de RUA ou de cirurgia
relacionada à HPB em 19,6%. A diferença entre os grupos de
tratamento não foi significativa (p=0,18; IC de 95%: -10,9% a
41,7%). A incidência de RUA ou de cirurgia relacionada à HPB no ano
4 foi de 4,2% com a terapia combinada e de 5,2% com Dutasterida
(substância ativa).

Definiu-se a progressão clínica como um composto de agravamento
dos sintomas (IPSS) e de eventos de RUA relacionados com HPB,
incontinência, infecção do trato urinário (ITU) e insuficiência
renal. A terapia combinada foi associada à significância
estatística da redução da taxa de progressão clínica em comparação
com a tansulosina (redução de risco: 44,1%; plt;0,001; IC de 95%:
33,6%-53,0%) após 4 anos. As taxas de progressão clínica com a
terapia combinada, a tansulosina e Dutasterida (substância ativa)
foram, respectivamente, de 12,6%, 21,5% e de 17,8%.

A melhora média ajustada estatisticamente significativa na
pontuação dos sintomas, da IPSS com relação ao início do estudo se
manteve do ano 2 ao ano 4. Aos 4 anos, as melhoras médias
corrigidas das pontuações de sintomas observados foram de -6,3
unidades com a terapia combinada, de -5,3 unidades com Dutasterida
(substância ativa) e de -3,8 unidades com tansulosina.

Depois de 4 anos de tratamento, a melhora média corrigida da
taxa de fluxo urinário máximo (Qmáx) em relação ao
início do estudo foi de 2,4 mL/seg com a terapia combinada, de 2,0
mL/seg com Dutasterida (substância ativa) e de 0,7 mL/seg com
tansulosina.

Em comparação com a tansulosina, a melhora média corrigida da
Qmáx em relação ao início do estudo foi maior, de modo
estatisticamente significativo, com a terapia combinada, em cada
avaliação semestral, do mês 6 ao 48 (plt;0,001). Em comparação ao
observado com Dutasterida (substância ativa), não foi diferente em
termos de significância estatística (p=0,050 no mês 48).

A terapia combinada foi significativamente superior (plt;0,001)
à monoterapia com tansulosina ou com Dutasterida (substância ativa)
no tocante à melhora dos parâmetros BII de desfechos de saúde e
estado de saúde relacionado com a HPB (BHS) aos 4 anos. A melhora
média corrigida de BII em relação ao início do estudo foi de -2,2
unidades com a combinação, -1,8 unidade com Dutasterida (substância
ativa) e de -1,2 unidade com tansulosina. A melhora média corrigida
de BHS em relação ao início do estudo foi de -1,5 unidade com a
combinação, de -1,3 unidade com Dutasterida (substância ativa) e de
-1,1 unidade com tansulosina.

A redução do volume total da próstata e do volume da zona de
transição depois de 4 anos de tratamento foi estatisticamente
significativa com a terapia combinada em comparação à monoterapia
com tansulosina.

Falência cardíaca

Em comparação de quatro anos (estudo CombAT) entre Dutasterida
(substância ativa) em coadministração com tansulosina e Dutasterida
(substância ativa) e monoterapia com tansulosina em homens com HPB
(hiperplasia prostática benigna), a incidência do termo composto
falência cardíaca no grupo que recebeu a combinação (14/1.610
[0,9%]) foi mais alta do que nos dois grupos de monoterapia,
Dutasterida (substância ativa) (4/1.623 [0,2%]) e tansulosina
(10/1.611 [0,6%]).

O risco relativo estimado do tempo até o primeiro evento de
falência cardíaca foi de 3,57 (IC de 95%: 1,17-10,8) com o
tratamento combinado em comparação com Dutasterida (substância
ativa) em monoterapia e de 1,36 [IC de 95%: 0,61-3,07] em
comparação com tansulosina em monoterapia. Não se estabeleceu
relação causal entre o uso de Dutasterida (substância ativa) (em
monoterapia ou em combinação com um alfa-bloqueador) e a falência
cardíaca.

Em comparação de quatro anos (estudo REDUCE) entre placebo e
Dutasterida (substância ativa) em 8.231 homens com idade entre 50 e
75 anos com biópsia prévia negativa de câncer de próstata e PSA
basal entre 2,5 ng/mL e 10,0 ng/mL, houve maior incidência do termo
composto falência cardíaca nos indivíduos que usavam Dutasterida
(substância ativa) (30/4.105, 0,7%) com relação a placebo
(16/4.126, 0,4%) na estimativa de risco relativo de tempo de 1,91
[IC de 95%: 1,04-3,50] até a primeira falência cardíaca.

Em uma análise post hoc de uso de alfa-bloqueador concomitante,
houve maior incidência do termo composto falência cardíaca em
indivíduos que usavam Dutasterida (substância ativa) e um
alfa-bloqueador concomitante (12/1.152, 1,0%) em comparação com os
indivíduos que não usaram Dutasterida (substância ativa) e
alfa-bloqueador simultâneo: A Dutasterida (substância ativa) sem
alfa-bloqueador (18/2.953, 0,6%), placebo e um alfa-bloqueador
(1/1.399, lt;0,1%), placebo sem alfa-bloqueador (15/2.727, 0,6%).
Não se estabeleceu relação causal entre o uso de Dutasterida
(substância ativa) (isolada ou em combinação com um
alfa-bloqueador) e a incidência do termo composto falência
cardíaca.

Câncer de próstata e tumores de alto grau

Em comparação de quatro anos entre placebo e Dutasterida
(substância ativa) em 8.231 homens com idade entre 50 e 75 anos,
com biópsia anterior negativa de câncer de próstata e PSA basal
entre 2,5 ng/mL e 10,0 ng/mL (estudo REDUCE), 6.704 participantes
tiveram dados de biópsia de próstata por agulha disponíveis para
análise para determinação dos escores Gleason. Havia 1.517
indivíduos diagnosticados com câncer de próstata no estudo. A
maioria dos cânceres de próstata detectáveis por biópsia em ambos
os grupos de tratamento foi diagnosticada como de grau baixo
(Gleason 5-6). Não houve diferença na incidência de cânceres com
escore Gleason 7-10 (p=0,81).

Houve uma maior incidência de cânceres com escores Gleason 8-10
no grupo de Dutasterida (substância ativa) (n=29; 0,9%), em
comparação com o grupo de placebo (n=19; 0,6%) (p=0,15). No 1o e 2o
anos, o número de pacientes com cânceres com escores Gleason 8-10
foi similar nos grupos de Dutasterida (substância ativa) (n=17;
0,5%) e de placebo (n18; 0,5%). No 3° e 4° anos, um número maior de
casos de câncer com escores Gleason 8-10 foi diagnosticado no grupo
de Dutasterida (substância ativa) (n12; 0,5%), em comparação com o
grupo de placebo (n=1; lt; 0,1%) (p=0,0035). Não existem dados
suficientes sobre o efeito de Dutasterida (substância ativa), além
de quatro anos, em homens sob risco de câncer de próstata.

A porcentagem de pacientes diagnosticados com câncer com escores
Gleason 8-10 foi uniforme entre os períodos de tempo do estudo
(1o-2o anos e 3o- 4o anos) no grupo de Dutasterida (substância
ativa) (0,5% em cada período de tempo), enquanto que no grupo de
placebo a porcentagem de pacientes diagnosticados com câncer com
escores Gleason 8-10 foi mais baixa durante os anos 3-4 do que nos
anos 1-2 (lt; 0,1% vs. 0,5%, respectivamente).

Em um estudo com duração de 4 anos em HPB (CombAT), no qual não
havia biópsias exigidas pelo protocolo e todos os diagnósticos de
câncer de próstata basearam-se em biópsias solicitadas alguma
causa, as taxas de câncer com escores de Gleason 8-10 foram (n = 8,
0,5%) para Dutasterida (substância ativa), (n = 11, 0,7%) e para a
tansulosina (n = 5, 0,3%) para a terapia de combinação.

Efeitos sobre o antígeno prostático específico (PSA) e
detecção do câncer de próstata

Em comparação de quatro anos entre placebo e Dutasterida
(substância ativa) em 8.231 homens com idade entre 50 e 75 anos com
biópsia anterior negativa de câncer de próstata e PSA basal entre
2,5 ng/mL e 10,0 ng/mL (estudo REDUCE), o tratamento com
Dutasterida (substância ativa) ocasionou redução média do PSA
sérico de aproximadamente 50%, depois de seis meses de tratamento,
com grande variabilidade (desvio padrão de 30%) entre os pacientes,
o tratamento com Dutasterida (substância ativa) causou uma redução
no nível sérico médio de PSA de aproximadamente 50% depois de 6
meses de tratamento, com uma grande variabilidade (desvio padrão de
30%) entre os pacientes.

A supressão de PSA observada após seis meses foi similar em
homens que desenvolveram ou não câncer de próstata detectável por
biópsia durante o estudo.

Incidência de câncer de mama

Em um estudo clínico com 3.374 pacientes tratados com
Dutasterida (substância ativa) em monoterapia para HPB, houve 2
casos de câncer de mama relatados, um depois de 10 semanas e um
depois de 11 meses de tratamento, além de 1 caso em um paciente que
recebeu placebo.

Em um estudo clínico subsequente onde foi investigado a redução
do risco de câncer de próstata em 8.231 homens com idades entre 50
a 75, com uma biópsia prévia negativa para câncer de próstata e PSA
inicial entre 2,5 ng / mL e 10,0 ng / mL, com 17.489 pacientes-ano,
tratados com Dutasterida (substância ativa) e 5.027 pacientes-ano
de tratados com a associação de Dutasterida (substância ativa) e
tansulosina, não houve casos adicionais de câncer de mama em nenhum
dos grupos de tratamento.

A relação entre o uso prolongado de Dutasterida (substância
ativa) e câncer de mama masculino é desconhecida.

Características Farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

A Dutasterida (substância ativa) é um inibidor duplo da
5α-redutase. Inibe as duas isoenzimas da 5α-redutase, tipo 1 e tipo
2, responsáveis pela conversão de testosterona em
5α-di-hidrotestosterona (DHT), o principal androgênio responsável
pela hiperplasia do tecido prostático glandular.

Efeitos sobre a DHT/testosterona

O efeito máximo de doses diárias de Dutasterida (substância
ativa) sobre a redução da DHT, dependente de dose, é observado em 1
ou 2 semanas. Após 1 semana de administração diária de Dutasterida
(substância ativa) 0,5 mg, as concentrações séricas medianas de DHT
apresentaram redução de 85% e após 2 semanas, de 90%. Nos pacientes
com HPB tratados diariamente com 0,5 mg de Dutasterida (substância
ativa), a redução mediana da DHT foi de 94% após 1 ano e de 93%
após 2 anos. O aumento mediano dos níveis séricos de testosterona
foi de 19% após 1 ou 2 anos. Essa é uma consequência esperada da
inibição da 5α-redutase e não resultou em nenhum evento adverso
conhecido.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A Dutasterida (substância ativa) é administrada por via oral, em
solução, na forma de cápsulas gelatinosas moles. Após a
administração de uma dose única de 0,5 mg, as concentrações séricas
máximas da Dutasterida (substância ativa) ocorrem entre 1 e 3
horas.

A biodisponibilidade absoluta da Dutasterida (substância ativa)
no homem é de aproximadamente 60% para uma infusão intravenosa de 2
horas. Os alimentos não afetam a biodisponibilidade desse
medicamento.

Distribuição

Dados farmacocinéticos relativos a doses orais únicas e
repetidas mostram que a Dutasterida (substância ativa) tem grande
volume de distribuição (300 a 500 litros). A Dutasterida
(substância ativa) exibe alta ligação a proteínas plasmáticas
(gt;99,5%).

Após a administração diária, as concentrações séricas da
Dutasterida (substância ativa) atingem 65% da concentração do
estado de equilíbrio em 1 mês e cerca de 90% em 3 meses. É possível
atingir concentrações séricas no estado de equilíbrio (Css) de
aproximadamente 40 ng/mL após 6 meses de administração diária de
0,5 mg. De maneira similar aos níveis séricos, as concentrações da
Dutasterida (substância ativa) no sêmen atingiram o estado de
equilíbrio em 6 meses.

Depois de 52 semanas de tratamento, as concentrações da
Dutasterida (substância ativa) no sêmen foram em média de 3,4 ng/mL
(variação de 0,4 a 14 ng/mL). O particionamento da Dutasterida
(substância ativa) do soro para o sêmen foi em média de 11,5%.

Metabolismo

A Dutasterida (substância ativa) é metabolizada, in
vitro
, pelo citocromo P450 em dois metabólitos secundários
monoidroxilados, mas não é metabolizada pelas enzimas CYP1A2,
CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6 desse
citocromo.

Detectaram-se no soro humano, após a administração e até o
estado de equilíbrio, a Dutasterida (substância ativa) inalterada,
três metabólitos principais (4’-hidroxiDutasterida (substância
ativa), 1,2-di-hidroDutasterida (substância ativa) e 6-
hidroxiDutasterida (substância ativa)) e dois metabólitos
secundários (6,4’-di-hidroxiDutasterida (substância ativa) e
15-hidroxiDutasterida (substância ativa)), conforme avaliação
baseada na resposta espectrométrica de massa. Os cinco metabólitos
séricos humanos da Dutasterida (substância ativa) foram detectados
no soro de ratos. No entanto, não se conhece a estereoquímica das
adições de hidroxila nas posições 6 e 15 dos metabólitos de seres
humanos e de ratos.

Eliminação

A Dutasterida (substância ativa) é extensivamente metabolizada.
Após administração oral (0,5 mg/dia) em seres humanos até o estado
de equilíbrio, 1,0% a 15,4% (média de 5,4%) da dose ingerida. são
eliminados como Dutasterida (substância ativa) nas fezes. O
restante é eliminado nas fezes como quatro metabólitos principais
(cada um contém 39%, 21%, 7% e 7% do material relacionado à droga)
e como seis metabólitos secundários (menos de 5% cada um).

Apenas quantidades residuais de Dutasterida (substância ativa)
inalterada (menos de 0,1% da dose) são detectadas na urina
humana.

Em concentrações terapêuticas, a meia-vida terminal da
Dutasterida (substância ativa) de 3 a 5 semanas.

As concentrações séricas permanecem detectáveis (mais de 0,1
ng/mL) pelo período de 4 a 6 meses após a descontinuação do
tratamento.

Linearidade/não linearidade

Pode-se descrever a farmacocinética da Dutasterida (substância
ativa) como um processo de absorção de primeira ordem e duas vias
de eliminação paralelas, uma saturável (dependente da concentração)
e uma não saturável (independente da concentração).

Nas concentrações séricas baixas (menos de 3 ng/mL), a
Dutasterida (substância ativa) é eliminada rapidamente por ambas as
vias, a dependente e a independente da concentração. Doses únicas
de 5 mg (ou menos) mostraram evidências de rápido
clearance e meia-vida curta, de 3 a 9 dias.

Nas concentrações séricas superiores a 3 ng/mL, a eliminação da
Dutasterida (substância ativa) é lenta (0,35 a 0,58 L/h), ocorre
principalmente de forma linear não saturável e tem meia-vida
terminal de 3 a 5 semanas. Nas concentrações terapêuticas, após
administração repetida de 0,5 mg/dia, o clearance mais
lento predomina, e o clearance total é linear e
independente da concentração.

Idosos

A farmacocinética e a farmacodinâmica da Dutasterida (substância
ativa) foram avaliadas em 36 indivíduos do sexo masculino, de 24 a
87 anos de idade, após a administração de uma dose única de 5 mg. A
exposição à Dutasterida (substância ativa), representada pelos
valores de ASC e de Cmáx, não foi estatisticamente
diferente na comparação entre os grupos etários.

A meia-vida também não se mostrou estatisticamente diferente na
comparação do grupo de 50 a 69 anos de idade com o grupo de mais de
70 anos de idade, faixa etária da maioria dos homens com HPB. Não
se observou nenhuma diferença no efeito da droga, medido pela
redução da DHT, entre os grupos etários. Os resultados indicaram
não ser necessário nenhum ajuste de dose da Dutasterida (substância
ativa) devido à idade.

Insuficiência renal

O efeito da insuficiência renal sobre a farmacocinética da
Dutasterida (substância ativa) não foi estudada. No entanto, menos
de 0,1% de uma dose de 0,5 mg de Dutasterida (substância ativa) em
estado de equilíbrio é recuperável na urina humana; assim, nenhum
ajuste de dose está previsto para pacientes com insuficiência
renal.

Insuficiência hepática

O efeito sobre a farmacocinética de Dutasterida (substância
ativa) em insuficiência hepática não foi estudado.

Cuidados de Armazenamento do Dutasterida –
Biosintética

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da
luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Dutasterida é apresentado na forma de cápsula mole, oblonga,
amarelo opaco, contendo solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Dutasterida –
Biosintética

MS – 1.1213.0463

Farmacêutico Responsável:

Alberto Jorge Garcia Guimarães – CRF-SP n° 12.449

Registrado por:

Biosintética Farmacêutica Ltda.
Av. das Nações Unidas, 22.428
São Paulo – SP
CNPJ 53.162.095/0001-06
Indústria Brasileira

Fabricado por:

Catalent Brasil Ltda.
Indaiatuba – SP

Embalado por:

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos – SP

Venda sob prescrição médica.

Dutasterida-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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Remédio Para Fóruns Bulas de Medicamentos Dutasterida Biosintetica Bula

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