Dicloridrato De Cetirizina Biosintetica Bula

Dicloridrato de Cetirizina Biosintética

Contraindicação do Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

O uso deste medicamento é contraindicado para pacientes com
hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula, à
hidroxizina ou a qualquer derivado piperazínico.

O uso de Dicloridrato de Cetirizina (substância ativa) também é
contraindicado para pacientes com insuficiência renal grave, com
clearance de creatinina inferior a 10mL/min.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos
de idade e lactantes.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com
insuficiência renal grave.

Como usar o Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

Uso exclusivamente oral.

Posologia

Adultos e crianças com idade superior a 12
anos

A dose é de um comprimido de 10 mg uma vez ao dia, por via oral.
A duração do tratamento deverá seguir a recomendação médica.

Pacientes com insuficiência renal

Como a cetirizina é excretada principalmente por via renal, nos
casos em que não possa ser utilizado um tratamento alternativo, os
intervalos de doses devem ser individualizados de acordo com a
função renal do paciente. Consulte a tabela abaixo e ajuste a dose
tal como indicado. Para usar a tabela posológica, uma estimativa do
clearance de creatinina do paciente (CLcr) em mL/min é
necessária. A CLcr (mL/ min) pode ser estimada a partir da
determinação da creatinina sérica (mg/dL), utilizando a seguinte
fórmula:

Grupo

Clearance de creatinina (mL/min)

Dose e frequência

Normal

≥ 80

10mg uma vez por dia

Média

50 – 79

10mg uma vez por dia

Moderada

30 – 49

5mg uma vez por dia

Grave

lt; 30

5mg uma vez a cada 2 dias

Estágio final da doença renal
Pacientes submetidos à diálise

lt; 10

Contraindicado

Em pacientes pediátricos que sofrem de insuficiência
renal, a dose terá de ser ajustada
individualmente, levando-se em consideração o
clearance renal do paciente, o peso corporal e a
idade.

Idosos

Até o presente, não existem dados que determinem a necessidade
de reduzir a dose nos pacientes idosos que tenham função renal
normal.

Crianças

Não se recomenda o uso de Dicloridrato de Cetirizina (substância
ativa) solução oral em crianças menores de 2 anos de idade.

Pacientes com insuficiência hepática

Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com
insuficiência hepática isolada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Precauções do Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

O uso concomitante com substâncias depressoras do Sistema
Nervoso Central (SNC) deve ser cuidadoso.

Álcool

Nas doses terapêuticas, não foram demonstradas interações
clinicamente significativas com álcool (para uma alcoolemia de 0,5
g/L). Entretanto, recomenda-se cautela se houver a ingestão
concomitante de bebidas alcoólicas.

Aumento do risco de retenção urinária

Devem ser tomadas precauções em pacientes com fatores de
predisposição à retenção urinária (por exemplo, lesão da medula
espinhal, e hiperplasia prostática) considerando que a cetirizina
pode aumentar o risco de retenção urinária.

Pacientes com risco de convulsão

Recomenda-se cautela aos pacientes epiléticos e àqueles que
correm risco de convulsões.

Crianças

O uso de Dicloridrato de Cetirizina (substância ativa)
comprimidos não é recomendado para crianças com menos de 12 anos
uma vez que a formulação não permite o ajuste da dose.

Reações cutâneas

Prurido e/ou urticaria podem ocorrer quando o tratamento com
cetirizina é interrompido, ainda que os sintomas não estejam
presentes antes do início do tratamento. Em alguns casos, esses
sintomas podem ser intensos e pode ser necessário reiniciar o
tratamento. Os sintomas devem desaparecer com a retomada do
tratamento.

Testes Cutâneos de Alergia

Os testes de alergia cutâneos são inibidos por anti-histamínicos
é recomendado à interrupção desta medicação 3 dias antes do
procedimento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Medidas objetivas da capacidade de dirigir, latência do sono e
desempenho da linha de montagem não demonstraram quaisquer efeitos
clinicamente relevantes na dose recomendada de 10 mg. No entanto,
pacientes que tiveram sonolência devem abster-se de dirigir,
exercer atividades perigosas ou operar máquinas. Pacientes que
pretendem dirigir, exercer atividades potencialmente perigosas ou
operar máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem
considerar a sua resposta ao medicamento.

Fertilidade

Existem dados limitados sobre os efeitos sobre a fertilidade
humana, mas não foram identificados quaisquer problemas de
segurança. Os dados de estudos em animais não apontaram questões de
segurança para a reprodução humana.

Gravidez

Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres
grávidas.

Resultados de dados coletados prospectivamente para a cetirizina
na gravidez não sugerem potencial toxicidade materna ou
fetal/embrionária acima das taxas de base. Estudos em animais não
indicam a presença de efeitos prejudiciais diretos nem indiretos em
relação à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, ao parto
ou ao desenvolvimento pós-natal.

Lactação

A cetirizina é excretada no leite humano em concentrações que
representam de 25% a 90% dos valores mensurados no plasma,
dependendo do momento da coleta das amostras após a administração.
Recomenda-se cautela ao prescrever cetirizina para mulheres
lactantes.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Reações Adversas do Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

Dados de ensaios clínicos

Estudos clínicos têm demonstrado que a cetirizina, na dose
recomendada, tem efeitos adversos menores sobre o SNC, que incluem
sonolência, fadiga, tontura e dor de cabeça.

Em alguns casos, a estimulação do SNC paradoxal tem sido
relatada.

Apesar da cetirizina ser um antagonista seletivo dos receptores
H1 periféricos e ser relativamente livre de atividade
anticolinérgica, casos isolados de dificuldades de micção,
perturbações de acomodação dos olhos e boca seca foram
relatados.

Casos de insuficiência hepática, com elevação das enzimas
hepáticas acompanhadas de bilirrubina elevada têm sido relatados. A
maioria dos casos se resolveu após a descontinuação do
medicamento.

Ensaios clínicos controlados duplo-cegos comparando cetirizina
com placebo ou outros anti-histamínicos, na dose recomendada (10mg
por dia para cetirizina), cujos dados quantificados de segurança
estão disponíveis, incluiu mais de 3200 pessoas expostas à
cetirizina.

A partir deste agrupamento, as seguintes reações adversas foram
relatadas para cetirizina 10mg nos ensaios controlados por placebo
em taxas de 1,0% ou mais:

Reações Adversas
(WHO-ART)

Cetirizina 10mg
(n= 3260)

Placebo
(n = 3061)

Distúrbios gerais

Fadiga 1.63 % 0.95 %

Sistema nervoso central e periférico

Tontura
Cefaleia
1.10 %
7.42 %
0.98 %
8.07 %

Doenças do sistema gastro-intestinal

Dor abdominal 0.98 % 1.08 %
Boca seca 2.09 % 0.82 %
Náusea 1.07 % 1.14 %

Transtornos psiquiátricos

Sonolência 9.63 % 5.00 %

Doenças do sistema respiratorio

Faringite 1.29 % 1.34 %

Embora estatisticamente mais comuns nos indivíduos que
utilizaram o medicamento do que nos pacientes que receberam o
placebo, a sonolência foi leve a moderada, na maioria dos
casos.

Os testes objetivos, como demonstrado por outros estudos,
sugerem que as atividades diárias não são afetadas com a dose
diária recomendada em voluntários jovens e saudáveis.

As reações adversas em taxas de 1% ou mais em crianças na faixa
etária de 6 meses a 12 anos, incluídas nos ensaios clínicos
controlados com placebo, são:

Reações Adversas (WHO-ART)

Cetirizina 10mg (n= 1656)

Placebo (n = 1294)

Doenças do sistema gastrintestinal

Diarreia 1.0 % 0.6 %

Transtornos psiquiátricos

Sonolência 1.8 % 1.4 %

Doenças do sistema respiratorio

Rinite 1.4 % 1.1 %

Distúrbios gerais

Fadiga 1.0 % 0.3 %

Dados pós-comercialização

Reações incomuns (≥ 1/1.000 e lt; 1/100)

Parestesia, prurido, erupção cutânea, astenia, mal-estar,
agitação, diarreia.

Reações raras (≥ 1/10.000 e lt; 1/1.000)

Aumento de peso, taquicardia, convulsões, urticária, edema,
hipersensibilidade, anormalidade da função hepática (aumento de
transaminases, fosfatase alcalina, gama-GT e bilirrubina)
agressividade, confusão mental, depressão, alucinação, insônia.

Reações muito raras (lt; 1/10.000)

Trombocitopenia, disgeusia, discinesia, distonia, síncope,
tremor, distúrbios de acomodação ocular, visão turva, oculógiro,
disúria, enurese, angiodema, erupções cutâneas medicamentosas,
choque anafilático, tiques nervosos.

Reações não conhecidas (as ocorrências não podem ser
estimadas com os dados disponíveis)

Amnésia ou alteração da memória, aumento de apetite, pensamentos
suicidas, vertigem, retenção urinária.

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

Embora até o momento não haja relato de interações com outras
drogas, o uso concomitante com depressores do SNC deve ser
cauteloso.

Como com os demais anti-histamínicos, pacientes que estejam em
tratamento com Dicloridrato de Cetirizina (substância ativa) devem
evitar a ingestão excessiva de álcool.

Devido à farmacocinética, farmacodinâmica e ao perfil de
tolerância de cetirizina, nenhuma interação é esperada com este
anti-histamínico.

Nenhuma interação medicamentosa significante na farmacocinética
ou na farmacodinâmica foi relatada em estudos de interações com
pseudoefedrina e teofilina (400mg/dia).

Álcool e outros depressores do SNC

Em pacientes sensíveis, o uso concomitante de bebidas alcoólicas
ou de outros depressores do SNC pode causar reduções adicionais do
estado de alerta, comprometendo o desempenho, embora a cetirizina
não potencialize o efeito do álcool (em níveis sanguíneos de 0,5
mg/L).

Interação Alimentícia do Dicloridrato de Cetirizina –
Biosintética

A absorção da cetirizina não é reduzida com alimentos, embora a
taxa de absorção seja reduzida.

Ação da Substância Dicloridrato de Cetirizina – Biosintética

Resultados de eficácia

Em um estudo realizado com pacientes com urticária crônica,
74,3% dos entrevistados demonstraram estarem satisfeitos com a
terapia medicamentosa com Dicloridrato de Cetirizina (substância
ativa) após 2 semanas de uso. Com 4 semanas de uso, o índice de
satisfação com o uso de Dicloridrato de Cetirizina (substância
ativa) subiu para 83,7%.

Em um estudo comparativo com placebo e fexofenadina, realizado
com pacientes com rinite alérgica sazonal, ambas as medicações se
mostraram superiores ao placebo, porém o Dicloridrato de Cetirizina
(substância ativa) foi 26% superior à fexofenadina na redução dos
sintomas 12 horas após a dose, e, no geral, reduziu 14% mais os
sintomas. Dicloridrato de Cetirizina (substância ativa) mostrou-se
mais eficaz na redução de rinorreia, prurido ocular e
lacrimejamento, além de prurido nasal, do palato ou traqueia.


Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um
antagonista potente seletivo dos receptores-H1 periféricos. Em
estudos in vitro de ligação ao receptor mostraram não
haver afinidade mensurável para outros receptores-H1.

Experimentos ex vivo em ratos demonstraram que a
cetirizina administrada sistemicamente não ocupa os receptores-H1
cerebrais significativamente.

Além de seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstra atividades
antialérgicas: numa dose de 10mg uma vez ou duas vezes ao dia,
inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias,
principalmente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos
atópicos submetidos ao teste de provocação, e a dose de 30mg/dia
inibe o influxo de eosinófilos no lavado broncoalveolar durante uma
constrição brônquica de fase tardia induzida por inalação de
alérgenos em indivíduos asmáticos.

Além disso, a cetirizina inibe a reação inflamatória de fase
tardia em pacientes com urticária crônica induzida pela
administração intradérmica da calicreína. Ele também diminui a
expressão de moléculas de adesão, como ICAM-1 e VCAM-1, que são
marcadores de inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em
doses de 5 e 10mg inibe fortemente as reações do tipo pápula e de
eritema induzido por concentrações muito elevadas de histamina na
pele. O início de atividade após uma dose única de 10mg ocorre
dentro de 20 minutos em 50% dos indivíduos e dentro de uma hora em
95%. Esta atividade persiste por pelo menos 24 horas após uma única
administração.

Em um estudo de 35 dias em crianças de 5 a 12 anos de idade, não
foi observada tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão da
pápula e do eritema) da cetirizina. Quando um tratamento com
cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele
recupera a sua reatividade normal à histamina em 3 dias.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Não foi observado acúmulo de cetirizina após doses diárias de
10mg por 10 dias.

O pico de concentração plasmática é de aproximadamente 300ng/mL
e é alcançado em 1,0 – 0,5h.

A distribuição dos parâmetros farmacocinéticos, tais como a
concentração máxima no plasma (Cmáx) e a área sob a
curva (ASC), é unimodal em voluntários humanos.

A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida com
alimentos, embora a taxa de absorção seja diminuída. A extensão da
biodisponibilidade é semelhante quando a cetirizina é administrada
como soluções, cápsulas ou comprimidos.

Distribuição

O volume aparente de distribuição é de 0,50L/Kg. A ligação às
proteínas plasmáticas da cetirizina é de 93 +/- 0,3%. A
cetirizina não altera a ligação às proteínas plasmáticas da
varfarina.

Metabolismo e Excreção

A cetirizina não sofre extensivo metabolismo de primeira
passagem. Cerca de dois terços da dose é excretada inalterada na
urina. A meia vida é de aproximadamente 10 horas. A cetirizina
exibe cinética linear na faixa de 5 a 60mg.

População especial de pacientes

Crianças

A meia vida da cetirizina foi de cerca de 6 horas em crianças de
6-12 anos e 5 horas em crianças de 2-6 anos.

Idosos

Após uma única dose oral de 10 mg, a meia vida aumentou cerca de
50% e o clearance diminuiu 40% em 16 indivíduos idosos
quando comparados a indivíduos mais jovens. A diminuição do
clearance de cetirizina nestes indivíduos idosos parece
estar relacionada a sua reduzida função renal.

Insuficiência renal

A farmacocinética da droga foi similar em pacientes com
insuficiência renal leve (clearance de creatinina maior
que 40 m/min) e voluntários saudáveis.

Pacientes em hemodiálise (clearance de creatinina menor
que 7 mL/min), após a administração de uma dose oral única de 10 mg
de cetirizina, tiveram um aumento de 3 vezes na meia vida e uma
redução de 70% no clearance em comparação com indivíduos
saudáveis. A cetirizina foi pouco depurada por hemodiálise. É
necessário o ajuste de doses em pacientes com insuficiência renal
moderada a grave.

Insuficiência hepática

Pacientes com doenças crônicas do fígado (cirrose biliar,
hepatocelular e colestática), após a administração de dose única de
10 mg ou 20 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 50% na meia
vida com uma redução de 40% no clearance em comparação com
indivíduos saudáveis.

O ajuste de dose é necessário somente em pacientes com
insuficiencia hepática se houver insuficiência renal
concomitante.

Dicloridrato-De-Cetirizina-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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