Concerta Bula

Concerta

Como Conserta funciona?

Concerta é um medicamento de uso em dose única diária para o
tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade
(TDAH). Seu princípio ativo é o metilfenidato, um estimulante do
sistema nervoso central, que aumenta a atenção e reduz a
impulsividade e hiperatividade em pacientes com Transtorno de
Déficit de Atenção e Hiperatividade.

Parte do comprimido de Concerta dissolve-se logo após a
ingestão, pela manhã, proporcionando uma dose inicial do
medicamento; o restante é liberado lentamente durante o dia, para
manter o efeito do medicamento.

O efeito é observado até 12 horas após a administração.

Contraindicação do Concerta

Você não deve tomar Concerta se for alérgico ao cloridrato de
metilfenidato ou a outros componentes da fórmula, se tiver
ansiedade, tensão e/ou agitação significativas, se tiver glaucoma
(uma doença dos olhos), se você estiver tomando ou tiver tomado nos
últimos 14 dias um medicamento para tratamento da depressão à base
de inibidor da monoaminoxidase (IMAO).

Como usar o Concerta

Concerta é formulado para liberar 100% do seu princípio ativo, o
cloridrato de metilfenidato, de uma maneira controlada, por um
período de 10 horas. Na primeira hora, 22% do cloridrato de
metilfenidato são liberados, seguido por uma taxa de liberação
ascendente até que 100% do cloridrato de metilfenidato seja
liberado após 10 horas.

Concerta deve ser administrado por via oral, uma vez ao dia. Os
comprimidos de Concerta devem ser deglutidos inteiros, pela manhã,
com água, leite ou suco, antes ou após a refeição e não devem ser
mastigados, partidos ou esmagados.

Em função de seu mecanismo de liberação controlada, Concerta só
deve ser utilizado por pessoas capazes de deglutir o comprimido
inteiro. O medicamento é contido em um invólucro não absorvível que
não se dissolve totalmente após a liberação completa do princípio
ativo e, algumas vezes, pode ser observado nas fezes.

O médico decidirá qual a dose de Concerta é mais apropriada para
você. A dose será ajustada em aumentos de 18 mg até o máximo de 54
mg/dia, em dose única diária pela manhã para crianças com idade
entre 6-12 anos e até o máximo de 72 mg/dia para adolescentes com
idade entre 13-18 anos e adultos. Em geral, o aumento da dose pode
ser realizado em intervalos de aproximadamente 1 semana.

Instruções para abrir o frasco:

Posologia

Adultos

Pacientes que não estejam em uso de
metilfenidato

Se você não estiver tomando outro medicamento contendo
metilfenidato ou estiver tomando outros medicamentos estimulantes,
a dose inicial de Concerta recomendada é de 18 mg, uma vez ao dia
para crianças e adolescentes e 18 ou 36 mg, uma vez ao dia para
adultos.

Pacientes em tratamento com metilfenidato

Se você já estiver tomando 5 mg de cloridrato de metilfenidato
duas ou três vezes ao dia, a dose diária recomendada de Concerta é
de 18 mg.

Se você já estiver tomando 10 mg de cloridrato de metilfenidato
duas ou três vezes ao dia, a dose diária recomendada de Concerta é
de 36 mg.

Em alguns casos, o médico pode definir que 54 mg pode ser uma
dose apropriada para você.

Se você estiver tomado metilfenidato em doses diferentes das
mencionadas acima, seu médico definirá a dose de Concerta que
melhor se aplica ao seu quadro clínico.

Não se recomenda dose diária superior a 54 mg para crianças com
idade entre 6-12 anos e 72 mg para adolescentes com idade entre
13-18 anos e adultos.

Tratamento Prolongado/de Manutenção

O uso prolongado do metilfenidato (mais de 4 semanas) não foi
sistematicamente avaliado em estudos controlados. Se o médico
julgar necessário, você poderá tomar Concerta por tempo mais
prolongado. Neste caso, ele poderá suspender o medicamento de
tempos em tempos a fim de avaliar a melhora dos sintomas que você
apresentava.

Substituição de um produto de liberação prolongada de
metilfenidato para outro

O perfil de eficácia e tolerabilidade de Concerta durante o
período de dosagem é determinado pelo perfil de liberação
específica do produto.

Outras formulações de liberação prolongada de metilfenidato com
diferentes perfis de liberação podem apresentar diferentes perfis
de eficácia e tolerabilidade. Se houver a substituição de um
produto de liberação prolongada de metilfenidato para outro,
recomenda-se que esta substituição seja realizada apenas com
supervisão médica adicional.

Redução ou Descontinuação da Dose

Se ocorrer exacerbação paradoxal de sintomas ou outros eventos
adversos, a dose deve ser reduzida, ou, se necessário, o
medicamento deve ser descontinuado.

Populações especiais

Uso em crianças (menor que 6 anos de idade)

Concerta não deve ser usado em crianças menores de 6 anos.

Uso em idosos (acima de 65 anos de idade)

O uso de Concerta em idosos acima de 65 anos de idade não foi
avaliado em ensaios clínicos controlados.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar
Concerta?

Não tome o dobro da dose para compensar a dose esquecida. Se
você ou sua criança esqueceu de tomar uma dose, aguarde até que
seja a hora de tomar a próxima dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Concerta

Anormalidades cardíacas estruturais

Embora uma relação causal não tenha sido estabelecida, mortes
súbitas foram relatadas em pessoas com anormalidades da estrutura
do coração tratadas com drogas com efeito estimulante usadas no
tratamento do transtorno de déficit de atenção e hiperatividade.
Estes tratamentos devem ser usados com cautela em pessoas com
anormalidades cardíacas estruturais.

Pacientes menores de 6 anos de idade

Concerta não deve ser usado em crianças com menos de 6 anos de
idade. Não há ainda dados suficientes disponíveis sobre a segurança
de uso de longo prazo do metilfenidato.

Tiques motores e verbais, e agravamento da Síndrome de
Tourette

Estimulantes do sistema nervoso central, incluindo o
metilfenidato, têm sido associados com início ou exacerbação de
tiques motores e verbais. O agravamento da Síndrome de Tourette
também tem sido relatado. Recomenda-se que o histórico familiar
seja avaliado e que o paciente seja clinicamente avaliado para
tiques ou Síndrome de Tourette, antes de iniciar o
metilfenidato.

O acompanhamento regular para o surgimento ou agravamento de
tiques ou Síndrome de Tourette durante o tratamento com
metilfenidato é recomendado em cada ajuste de dose e a cada visita.
O tratamento deve ser interrompido, se clinicamente apropriado.

Uso prolongado

Embora uma relação causal não esteja estabelecida, redução no
crescimento (ganho ponderal e/ou estatural) tem sido relatada com o
uso prolongado de estimulantes em crianças. Portanto, pacientes que
necessitem tratamento de longo prazo devem ser cuidadosamente
monitorados.

No caso de crianças, o médico avaliará se há a necessidade de
interromper o tratamento com Concerta.

Aumento da pressão intraocular e glaucoma

Há relatos de uma elevação transitória da pressão intraocular
(PIO) associada ao tratamento com metilfenidato. Concerta é
recomendado a pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou aumento
anormal da PIO somente se o benefício do tratamento for considerado
superior ao risco.

Os pacientes com histórico de aumento anormal da PIO ou glaucoma
de ângulo aberto, e pacientes em risco de glaucoma de ângulo
fechado agudo (por exemplo, pacientes com hipermetropia
significativa) devem ser rigorosamente monitorados.

Concerta não é recomendado a pacientes com glaucoma de
ângulo fechado agudo.

Administração da dose

Concerta deve ser deglutido inteiro, com auxílio de líquidos. Os
comprimidos não devem ser mastigados, partidos ou esmagados. O
medicamento é contido em um invólucro não absorvível, desenhado
para liberar o fármaco de maneira controlada. O invólucro do
comprimido, juntamente aos componentes insolúveis de seu núcleo, é
eliminado do organismo. Você não deve se preocupar se,
ocasionalmente, notar nas fezes algo que se assemelhe a um
comprimido.

Como o comprimido de Concerta não sofre alteração significante
de sua forma no trato gastrintestinal, Concerta não deve ser
administrado a pacientes com estenose gastrintestinal grave
pré-existente (patológica ou iatrogênica) ou em pacientes com
disfagia ou dificuldade de deglutição significativa.

Têm ocorrido relatos raros de sintomas obstrutivos relacionados
à ingestão de fármacos em formulações não-deformáveis de liberação
controlada em pacientes com estenose conhecida.

Em razão do mecanismo de liberação controlada do medicamento,
Concerta só deve ser utilizado em pacientes capazes de deglutir o
comprimido inteiro.

Uso em outras indicações

Concerta não deve ser usado para tratar depressão grave e/ou
prevenir ou tratar estados anormais de fadiga.

Sintomas psicóticos ou maníacos

Sintomas psicóticos (alucinações) ou maníacos foram relatados em
pacientes sem histórico de psicose ou mania durante o tratamento
com Concerta nas doses usuais. Se tais sintomas ocorrerem, você
deverá contatar seu médico imediatamente.

Comportamento agressivo

No início do tratamento com Concerta você será monitorado para o
aparecimento ou agravamento de comportamentos agressivos. Agressão
é frequentemente associada ao TDAH; entretanto, emergência ou piora
da agressão foram relatadas durante o tratamento com Concerta.
Portanto, informe ao médico se você apresentar alterações do
comportamento.

Priapismo

Ereções dolorosas e prolongadas requisitando atenção médica
imediata (às vezes, incluindo intervenção cirúrgica) têm sido
relatadas com produtos com metilfenidato, incluindo Concerta, tanto
em pacientes adultos como nos pediátricos.

O priapismo pode se desenvolver após certo tempo com uso de
metilfenidato, frequentemente após um aumento de dose. O priapismo
também surgiu durante um período de retirada de metilfenidato
(interrupções programadas ou durante a descontinuação).

Se você tiver ereções anormais sustentadas ou frequentes e
ereções dolorosas procure atendimento médico imediatamente.

Distúrbios cerebrovasculares

Foram relatados distúrbios cerebrovasculares (incluindo
vasculite cerebral e hemorragia cerebral) com o uso de Concerta.
Durante a terapia com Concerta, o médico deve considerar distúrbios
cerebrovasculares como um possível diagnóstico em qualquer paciente
que desenvolva novos sintomas neurológicos consistentes com
isquemia cerebral.

Estes sintomas podem incluir dor de cabeça severa, fraqueza ou
paralisia unilateral e comprometimento da coordenação, visão, fala,
linguagem ou memória. Interromper o uso de Concerta imediatamente
se suspeitar de distúrbio cerebrovascular durante o tratamento. O
diagnóstico precoce pode orientar o tratamento subsequente.

Se você já apresentar distúrbios cerebrovasculares (por exemplo,
aneurisma, malformações/anomalias vasculares), o tratamento com
Concerta não é recomendado.

Condições que necessitam cautela

Antes de iniciar o tratamento, informe seu médico se
você:

  • Tiver tiques motores (movimentos difíceis de controlar,
    espasmos repetidos de todas as partes do corpo) ou verbais
    (repetições de sons ou palavras difíceis de controlar) ou se alguém
    de sua família tiver tiques ou Síndrome de Tourette;
  • Tiver problemas oculares, tais como: aumento da pressão no
    olho; uma condição chamada ‘glaucoma’; hipermetropia (dificuldade
    de enxergar objetos próximos);
  • Tiver pensamentos ou visões anormais, ouvir sons anormais ou
    tiver diagnóstico de psicose;
  • Tornar-se agressivo, ansioso ou agitado, ou sentir-se mais
    agressivo, ansioso ou agitado do que o habitual
  • Tiver hipertensão arterial (pressão alta), problemas ou
    defeitos no coração;
  • Apresentar estenose (estreitamento) ou obstrução do trato
    gastrintestinal (esôfago, estômago ou intestino);
  • Apresentar ereções do pênis persistentes e
    dolorosas. 

O uso abusivo de Concerta pode levar à dependência. Informe
seu médico se você for dependente de drogas ou de bebidas
alcoólicas.

Contate seu médico imediatamente se, durante o tratamento, você
tiver qualquer destes sintomas ou condições.

Monitoração do sangue

Durante o tratamento prolongado, seu médico irá solicitar
periodicamente hemograma completo com contagem total e diferencial
de leucócitos e contagem de plaquetas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar
máquinas

Estimulantes podem diminuir a habilidade dos pacientes em operar
máquinas potencialmente perigosas ou veículos. Recomenda-se que os
pacientes sejam orientados sobre estes efeitos até que se
certifique que Concerta não afeta negativamente sua capacidade
de dirigir ou operar máquinas.

Concerta pode causar tontura. Portanto, você deve ter
cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e amamentação

A segurança do metilfenidato durante a gravidez não está
estabelecida. Não há estudos disponíveis sobre o uso de Concerta em
mulheres grávidas. Antes de tomar Concerta, informe a seu médico se
você está grávida ou se pretende engravidar. Informe ao médico se
estiver amamentando.

O metilfenidato passa para o leite materno, logo, seu médico irá
decidir se você pode tomar Concerta.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento pode causar doping.

Ingestão concomitante com outras
substâncias

Informe seu médico todos os medicamentos que você estiver
tomando, inclusive fitoterápicos (“remédios naturais” ou à base de
ervas) e remédios de venda livre (sem prescrição médica).

Não tome Concerta juntamente a medicamentos denominados
inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou se tiver tomado IMAOs nos
últimos 14 dias.

Em razão de possíveis aumentos na pressão arterial,
Concerta deve ser usado com cautela em associação com agentes
vasopressores.

Certifique-se de que seu médico tenha conhecimento que você faz
uso de um tipo de medicamento para depressão ou ansiedade da classe
dos “inibidores seletivos da recaptação da serotonina” (ISRS) ou
dos “inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina”
(IRSN).

Interação com alimentos

Concerta pode ser administrado com ou sem alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Concerta

Dados clínicos

A seguir listamos as reações adversas observadas em estudos
clínicos com frequência ≥ 1% em pacientes pediátricos e
adultos.

Pacientes Pediátricos

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

I

nfecções e Infestações:

Nasofaringite.

Distúrbios Psiquiátricos:

Insônia*.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Tontura.

Distúrbios Respiratórios,Torácicos e do
Mediastino:

Tosse e dor orofaríngea.

Distúrbio Gastrintestinal:

Dor abdominal superior, vômito.

Distúrbios Gerais e Condições no local da
aplicação:

Pirexia.

*Os termos “insônia inicial” e “insônia” estão combinados como
“insônia”.

A gravidade da maioria das reações adversas foi de leve a
moderada.

Adultos

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes
que utilizam este medicamento):

Distúrbios do Metabolismo e da Nutrição:

Diminuição do apetite.

Distúrbios Psiquiátricos:

Insônia.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Cefaleia.

Distúrbios Gastrintestinais:

Boca seca, náusea.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Infecções e Infestações:

Infecção do trato respiratório superior, sinusite.

Distúrbios do Metabolismo e da Nutrição:

Anorexia (perda do apetite).

Distúrbios Psiquiátricos:

Ansiedade, insônia inicial, humor depressivo, inquietação,
agitação, nervosismo, bruxismo (ranger e apertar os dentes),
depressão, labilidade do afeto (mudanças rápidas e extremas na
expressão das emoções), diminuição da libidoa (redução no interesse
sexual), ataque de pânico, tensão, agressividade, estado
confusional (sentir-se confuso).

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Tontura, tremor, parestesia (sensação de formigamento na pele),
cefaleia tensional (dor de cabeça tensional).

Distúrbios Oculares:

Distúrbios da acomodação visual, visão embaçada.

Distúrbios do Labirinto e da Audição:

Vertigem.

Distúrbios Cardíacos:

Taquicardia (coração acelerado), palpitação (sensação de
batimento cardíaco acelerado ou descompassado).

Distúrbios Vasculares:

Hipertensão (pressão alta), ondas de calor.

Distúrbios Respiratórios,Torácicos e do
Mediastino:

Dor orofaríngea, tosse, dispneia (falta de ar).

Distúrbios Gastrintestinais:

Dispepsia (indigestão), vômito, constipação (prisão de
ventre).

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo:

Hiperidrose (suor excessivo).

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conectivo:

Rigidez muscular, espasmo muscular (contração involuntária de um
músculo).

Distúrbios do Sistema Reprodutor e das
Mamas:

Disfunção erétil (dificuldade de ereção).

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração:

Irritabilidade, fadiga (cansaço), sede, astenia.

Investigações:

Perda de peso, aumento da frequência cardíaca, aumento da
pressão sanguínea, aumento da alanina aminotransferase (enzima do
fígado).

a A reação adversa “Diminuição da libido” inclui o
termo preferencial “Perda da libido”.

A gravidade da maioria das reações adversas foi de leve a
moderada.

As seguintes reações adversas foram relatadas em outros
estudos clínicos em pacientes adultos e pediátricos:

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Distúrbios Psiquiátricos:

Tique, oscilação de humor.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Sonolência.

Distúrbios Gastrintestinais:

Diarreia, desconforto abdominal, dor abdominal.

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo:

Erupção cutânea.

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Aplicação:

Tensão emocional.

A gravidade da maioria das reações adversas foi de leve a
moderada.

A seguir listamos as reações adversas observadas em
estudos clínicos com frequência lt; 1% em pacientes pediátricos e
adultos.

Distúrbios Psiquiátricos:

Tique (movimentos ou sons que você não pode controlar),
oscilação de humor.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Sonolência.

Distúrbios Gastrintestinais:

Diarreia, desconforto abdominal, dor abdominal.

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo:

Erupção cutânea.

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração:

Tensão emocional.

A seguir listamos as reações adversas observadas em
estudos clínicos com frequência lt; 1% em pacientes pediátricos e
adultos.

Distúrbios do Sangue e Sistema Linfático:

Leucopenia (diminuição das células brancas do sangue).

Distúrbios Psiquiátricos:

Raiva, distúrbios do sono, hipervigilância, pranto, humor
alterado.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Hiperatividade psicomotora (estado de extrema inquietação),
sedação, letargia (estado geral de lentidão, desatenção ou
desinteresse com um quadro de cansaço).

Distúrbios Oculares:

Olhos secos.

Distúrbios da Pele e Tecido Subcutâneo:

Erupção cutânea macular (erupção na pele com áreas
vermelhas).

Investigações:

Sopro cardíaco.

A gravidade da maioria das reações adversas foi de leve a
moderada.

Dados de pós-comercialização

As reações adversas inicialmente identificadas como reações
adversas durante a experiência de pós-comercialização com
Concerta estão descritas a seguir (as reações adversas estão
apresentadas por frequência da categoria baseada nas taxas de
relatos espontâneos).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que
utilizam este medicamento):

Distúrbios do Sistema Imunológico:

Reações de hipersensibilidade (alergia) como angioedema (reação
alérgica grave que pode causar inchaço no rosto, lábios, boca,
língua ou garganta (o que pode levar à dificuldade em engolir ou
respirar)), reações anafiláticas (reação aguda grave que compromete
a garganta), edema auricular (orelha inchada), condições bolhosas,
condições esfoliativas, urticária (prurido), prurido não
classificado em outra parte, erupções cutâneas, erupções e
exantemas (erupção cutânea vermelha) não classificados em outra
parte.

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração:

Diminuição da resposta terapêutica.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento):

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e
Linfático:

Pancitopenia (diminuição de todos os tipos de células
sanguíneas), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas
sanguíneas), púrpura trombocitopênica (manchas vermelhas ou roxas
na pele, causadas por um problema de coagulação do sangue).

Distúrbios Psiquiátricos:

Desorientação, alucinação, alucinação auditiva (ouvir coisas que
não estão presentes), alucinação visual (ver coisas que não estão
presentes), mania, logorreia (falar muito e sem sentido),
distúrbios da libidoa.

Distúrbios do Sistema Nervoso:

Convulsão, convulsão do tipo Grande Mal (convulsão), distúrbio
cerebrovascular (incluindo vasculite cerebral, hemorragia cerebral,
arterite cerebral, oclusão vascular cerebral), problema nos vasos
sanguíneos do cérebro (como vasos sanguíneos inflamados, derrame
cerebral causado por um vaso sanguíneo rompido ou fornecimento de
sangue bloqueado ao cérebro), discinesia (movimentos lentos ou
fortes que você não pode controlar).

Distúrbios Oculares:

Diplopia (visão dupla), midríase (pupilas dilatadas),
insuficiência visual.

Distúrbios Cardíacos:

Angina Pectoris (desconforto no tórax, muitas vezes provocado
pela atividade física), bradicardia (batimento cardíaco lento),
extrassístoles (arritmia cardíaca causada por batimentos extras do
coração), taquicardia supraventricular (batimento acelerado do
coração), extrassístole ventricular.

Distúrbios Vasculares:

Fenômeno de Raynaud (mudanças na cor da pele (branca, azul e
vermelha), geralmente nos dedos das mãos e dos pés, quando ficam
muito frios.

Distúrbios Hepatobiliares:

Aumento da fosfatase alcalina sérica (enzima do fígado), aumento
da bilirrubina sanguínea (substância amarela encontrada na bile),
aumento das enzimas hepáticas (do fígado), lesão hepatocelular
(lesão no fígado), insuficiência hepática aguda.

Distúrbios da Pele e Tecidos Subcutâneos:

Alopecia (perda de cabelo), eritema (vermelhidão na pele).

Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido
Conjuntivo:

Artralgia (dor nas articulações), mialgia (dor nos músculos),
contrações musculares.

Distúrbios do Sistema Reprodutivo e das
Mamas:

Priapismo (ereção persistente e dolorosa no pênis).

Distúrbios Gerais e Condições no Local da
Administração:

Dor no peito, desconforto peitoral, diminuição da resposta ao
fármaco (diminuição do efeito do medicamento), hiperpirexia (febre
alta).

Investigações:

Diminuição da contagem de plaquetas, contagem anormal dos
glóbulos brancos.

* A reação adversa
“distúrbios da libido” inclui termos além daqueles associados à
diminuição da libido.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Concerta

Concerta 18 mg

Cloridrato de metilfenidato 18 mg.

Excipientes:

acetato de celulose, ácido esteárico, ácido fosfórico, ácido
succínico, cera de carnaúba, cloreto de sódio, dióxido de titânio,
butil-hidroxitolueno, hipromelose, lactose monoidratada, óxido de
polietileno, macrogol, poloxâmer, povidona, propilenoglicol, óxidos
de ferro e triacetina.

Concerta 36 mg

Cloridrato de metilfenidato 36 mg.

Excipientes:

acetato de celulose, ácido esteárico, ácido fosfórico, ácido
succínico, cera de carnaúba, cloreto de sódio, dióxido de titânio,
butil-hidroxitolueno, hipromelose, lactose monoidratada, óxidos de
ferro sintéticos, óxido polietileno, polietilenoglicol, poloxamer,
povidona, propilenoglicol e triacetato de glicerol.

Concerta 54 mg

Cloridrato de metilfenidato 54 mg.

Excipientes:

acetato de celulose, ácido esteárico, ácido fosfórico, ácido
succínico, cera de carnaúba, cloreto de sódio, dióxido de titânio,
butil-hidroxitolueno, hipromelose, lactose monoidratada, óxidos de
ferro sintéticos, óxido de polietileno, poloxamer,
polietilenoglicol, povidona, propilenoglicol e triacetato de
glicerol.

Superdosagem do Concerta

Sinais e sintomas

A ingestão de uma quantidade maior do que a indicada deste
medicamento pode provocar: vômito, agitação, contrações musculares,
convulsões, crise do tipo Grande Mal, estado confusional,
alucinações (auditiva e/ou visual), suor excessivo, dor de cabeça,
febre, batimento rápido do coração, palpitações, aumento da
frequência do coração, arritmia sinusal, hipertensão arterial,
dilatação da pupila e boca seca.

Tratamento

O tratamento consiste em medidas adequadas de suporte. O
paciente deve ser protegido contra auto-mutilação e de estímulos
externos que possam agravar a hiperestimulação já existente.

A eficácia do carvão ativado não foi estabelecida.

Monitoração em terapia intensiva deve ser adotada para manter a
circulação e a respiração adequadas.

Procedimentos de resfriamento externo podem ser necessários para
controlar a hipertermia.

A eficácia da diálise peritoneal ou hemodiálise extracorpórea
não está estabelecida para o tratamento de superdose de
Concerta.

A liberação prolongada de metilfenidato dos comprimidos de
Concerta deve ser considerada ao se tratarem pacientes que
ingeriram dose excessiva do medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Concerta

Interações farmacodinâmicas

Medicamentos anti-hipertensivos

A Cloridrato De Metilfenidato pode diminuir a efetividade do
medicamento utilizado para o tratamento da hipertensão.

Uso com medicamentos que elevam a pressão
sanguínea

A Cloridrato De Metilfenidato deve ser utilizada com cautela em
pacientes tratados com medicamentos que aumentam a pressão
sanguínea.

Devido à possibilidade de crises hipertensivas, a Cloridrato De
Metilfenidato é contraindicada em pacientes tratados (atualmente ou
que já fazem uso há 2 semanas) com inibidores da MAO.

Uso com anestésicos

Há o risco de aumento repentino na pressão sanguínea e
frequência cardíaca durante cirurgias. Se uma cirurgia está
planejada, Cloridrato De Metilfenidato não deve ser tomada no dia
da cirurgia.

Uso com agonistas alfa-2 de ação central (ex.:
clonidina)

Eventos adversos sérios incluindo morte súbita foram relatados
no uso concomitante com clonidina, apesar de não haver relações
causais estabelecidas com a combinação.

Uso com medicamentos dopaminérgicos 

Como um inibidor da recaptação da dopamina, a Cloridrato De
Metilfenidato pode estar associada com interações farmacodinâmicas
quando coadministrada com agonistas dopaminérgicos diretos e
indiretos (incluindo DOPA e antidepressivos tricíclicos) assim como
os antagonistas dopaminérgicos (antipsicóticos, por ex.:
haloperidol). A coadministração de Cloridrato De Metilfenidato com
antipsicóticos não é recomendada devido ao mecanismo de ação
contrário.

Uso de fármacos serotoninérgicos

O uso concomitante de metilfenidato e fármacos serotoninérgicos
não é recomendado, uma vez que pode levar ao desenvolvimento da
síndrome serotoninérgica (vide “Advertências e Precauções”). Foi
demonstrado que metilfenidato aumenta a serotonina e norepinefrina
extracelular e aparenta ter um fraco potencial de ligação em
transportadores de serotonina.

Interações farmacocinéticas

O Cloridrato De Metilfenidato não é metabolizada pelo citocromo
P450 em extensão clinicamente relevante. Não se espera que
indutores ou inibidores do citocromo P450 tenham qualquer impacto
importante na farmacocinética da Cloridrato De Metilfenidato.
Inversamente, o d- e l-enantiômeros do metilfenidato não inibem de
forma relevante o citocromo P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou
3A.

A coadministração de Cloridrato De Metilfenidato não aumenta a
concentração plasmática do substrato da desipramina CYP2D6.

Estudos de caso sugerem um potencial de interação de Cloridrato
De Metilfenidato com anticoagulantes cumarínicos, alguns
anticonvulsivantes (ex.: fenobarbital, fenitoína, primidona),
fenilbutazona e antidepressivos tricíclicos, mas as interações
farmacocinéticas não foram confirmadas quando maiores quantidades
de amostras foram analisadas. Pode ser necessária a redução da dose
desses medicamentos.

Uma interação com o anticoagulante etilbiscoumacetato em 4
pacientes não foi confirmada em um estudo subsequente com uma
amostra maior (n=12).

Não foram realizados outros estudos de interações específicas
medicamento-medicamento com Cloridrato De Metilfenidato in
vivo.

Testes laboratoriais/fármacos

O metilfenidato pode induzir a resultados falso-positivos de
testes laboratoriais para anfetaminas, particularmente com testes
de imunoensaio por triagem.

Interação Alimentícia do Concerta

Uso com álcool

O álcool pode exacerbar os efeitos adversos de fármacos
psicoativos no SNC, inclusive de Cloridrato De Metilfenidato. É,
portanto, recomendável que os pacientes abstenham-se de álcool
durante o tratamento.

Ação da Substância Concerta

Resultados da eficácia

Cloridrato De Metilfenidato tem sido usada há mais de 50 anos no
tratamento de TDAH. A sua eficácia no tratamento do TDAH está bem
estabelecida. Além de melhorar os sintomas principais do TDAH, o
metilfenidato também melhora os comportamentos associados com TDAH,
tais como desempenho escolar prejudicado e função social.

Estudos publicados mostram que a Cloridrato De Metilfenidato
melhora significativamente a sonolência diurna e cataplexia.

Crianças com TDAH

Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação
modificada) foi avaliada em um estudo clínico randomizado,
duplo-cego, controlado por placebo, grupo paralelo no qual 134
crianças, com idades entre 6 a 12 anos, com diagnóstico DSM-IV de
Transtorno de Deficit de Atenção/Hiperatividade (TDAH) receberam
uma dose única de manhã de Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas
de liberação modificada) no intervalo de 10 a 40 mg/dia, ou
placebo, por até 2 semanas. As doses ideais estabelecidas para cada
paciente foram determinadas em fase de titulação anterior à
randomização.

A variável primária de eficácia foi a mudança da linha de base
para a classificação final na escala para professores TDAH/DSM-IV
(CADS-T).

O CADS-T avalia sintomas de hiperatividade e desatenção. A
análise da variável de eficácia primária mostrou uma diferença de
tratamento significativa em favor do tratamento da Cloridrato De
Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada) (plt;0,0001).
Um efeito estatisticamente significativo no tratamento para a
Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada)
em relação ao placebo também foi encontrado em todas as análises
dos CADS das variáveis de eficácia secundária, bem como em duas
análises post-hoc para os subtipos de diagnóstico de TDAH (tipo
combinado, tipo desatento). Os resultados das análises de eficácia
primária e secundária encontram-se resumidos na Tabela a
seguir.

Tabela 1: Escala para professores e pais TDAH/DSM-IV,
alteração da linha de base (população ITT, análises
LOCF)

1 Pontuação no final do período placebo-washout
menos pontuação final.
2 Desvio padrão.
3 Ddois pacientes (um em cada grupo de tratamento) não
tiveram valores basais CADS-T, mas tiveram valores após a
randomização. Eles não foram, portanto, incluídos nas descrições
estatísticas.

Adultos com TDAH

Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação
modificada) foi avaliada em um estudo (RIT124D2302) randomizado,
duplo-cego, placebo-controlado, multicêntrico, no tratamento de 725
pacientes adultos (395 homens e 330 mulheres) com diagnóstico de
TDAH de acordo com critérios de TDAH do DSM-IV. O estudo foi
projetado para [13-14]:

  1. Confirmar o intervalo clinicamente eficaz e seguro de dose de
    Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada)
    para adultos (18 a 60 anos de idade) em um período de grupos
    paralelos de 9 semanas, duplo-cego, randomizado, controlado por
    placebo, (Período 1), constituído por uma fase de titulação de 3
    semanas seguida por uma fase de dose fixa de 6 semanas (40, 60, 80
    mg/dia ou placebo). Subsequentemente, os pacientes foram
    reajustados para sua dose ótima de Cloridrato De Metilfenidato LA
    (cápsulas de liberação modificada) (40, 60 ou 80 mg / dia) durante
    um período de 5 semanas (Período 2).
  2. Avaliar a manutenção do efeito de Cloridrato De Metilfenidato
    LA (cápsulas de liberação modificada) em adultos com TDAH em um
    estudo de retirada de 6 meses, duplo-cego, randomizado (Período
    3).

A eficácia foi avaliada usando a escala de avaliação DSM-IV de
TDAH (DSM-IV TDAH RS) para o controle sintomático e Escala de
Deficiência de Sheehan (SDS) para melhoria funcional como a mudança
nas pontuações totais do início até o final do primeiro período,
respectivamente. Todas as doses de Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) mostraram significativamente
maior controle dos sintomas (plt;0,0001 para todas as doses) em
relação ao placebo, medido por uma redução na pontuação total no
DSM-IV TDAH RS. Todas as doses de Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) mostraram significativa melhoria
funcional (p = 0,0003 a 40 mg, p = 0,0176 a 60 mg, plt;0,0001 a 80
mg), em comparação com placebo, conforme medido pela redução na
pontuação total SDS (vide tabelas abaixo).

Foi demonstrada eficácia clínica significativa em todas as doses
Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada)
utilizando escalas médicas de classificação [Clinical
Impression-Improvement (CGI-I) e Clinical Global
Improvement-Severity (CGI-S) (CGI-S)], escalas de autoavaliação
[Adult Self-Rating Scale (ASRS)] e escalas de classificação de
observação [Conners ‘Adult ADHD Rating Scale Observer Short version
(CAARS O: S)]. Os resultados foram consistentemente a favor da
Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada)
em relação ao placebo em todas as avaliações no Período 1.

Tabela 2: Análise de melhoria a partir do basal 1 até o
fim do Período 1 na pontuação total DSM IV ADHD RS e pontuação
total por tratamento / (LOCF *) SDS para o Período 1

* LOCF – última observação realizada na visita final para cada
paciente com dados do estudo de 6 semanas de dose fixa do Período
1,
** LS médio – Mínimos Quadrados de alterações médias no modelo de
Análise de Covariância (ANCOVA) com o grupo de tratamento e centro
como fatores e início pontuação total DSM-IV ADHD RS e pontuação
total SDS como covariável,
*** nível de significância = o nível final de dois lados de
significância (alfa) para o teste seguindo o procedimento
gatekeeping estendido

A manutenção de efeito da Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) foi avaliada pela medição da
porcentagem de falha do tratamento com Cloridrato De Metilfenidato
LA (cápsulas de liberação modificada) em comparação com o grupo do
placebo ao fim de um período de manutenção de 6 meses (vide Tabela
abaixo). Uma vez que a dose de Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) foi otimizada no Período 2,
cerca de 79% dos pacientes continuaram a manter o controle da
doença por um período de pelo menos 6 meses (plt;0,0001 vs
placebo). Uma razão de probabilidade de 0,3 sugere que pacientes
tratados com placebo tiveram uma chance três vezes maior de
apresentar uma falha no tratamento em comparação com Cloridrato De
Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada).

Tabela 3: Porcentagem de falhas do tratamento durante o
Período 3

* Valor-p de dois lados baseado na comparação entre cada grupo
Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada) e
placebo utilizando o modelo de regressão logística.
** Nível de significância = o nível final de dois lados de
significância (alfa) para o teste seguindo o procedimento
gatekeeping estendido

Pacientes que entraram no Período 3 completaram um total de 5 a
14 semanas de tratamento com Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) nos Períodos 1 e 2. Os pacientes
do grupo placebo no Período 3 não apresentaram aumento nos sinais
de abstinência e rebote em comparação com pacientes que continuaram
o tratamento com Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de
liberação modificada).

O estudo realizado em adultos não sugere diferença na eficácia
ou segurança entre os subgrupos de gênero.

A eficácia e segurança de Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) a longo prazo em pacientes
adultos foi avaliada em um estudo de extensão aberto, de 26
semanas, com Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação
modificada) em 298 pacientes adultos com TDAH (RIT124D2302E1).
Somando todos os pacientes em ambos os estudos, um total de 354
pacientes receberam Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de
liberação modificada) continuamente por mais de 6 meses e 136
pacientes, por mais de 12 meses.

O perfil de segurança da Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) não se alterou com a maior
duração do tratamento em pacientes adultos com TDAH. O perfil de
segurança observado no estudo RIT124D2302E1 foi similar ao
observado no estudo RIT124D2302. Nenhuma reação adversa séria
inesperada ou reações adversas foram observadas nesta extensão do
estudo, e as reações adversas comumente observadas eram esperadas e
impulsionadas pela atividade farmacológica.

Além disso, o tratamento com Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) consistentemente demonstrou
eficácia clínica durante o estudo, quando utilizado escalas de
autoavaliação e escalas de avaliação pelo médico (ou seja, DSM-IV
TDAH RS, CGI-I e CGI-S). Os resultados foram consistentemente em
favor do tratamento com Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de
liberação modificada) em todas as avaliações. Os pacientes
continuaram a apresentar melhora sintomática e redução no prejuízo
funcional ao longo do estudo, demonstradas pela alteração média na
pontuação total DSM-IV TDAH de -7,2 pontos e a variação média na
pontuação total SDS, de -4,8 pontos, quando avaliado em relação à
extensão do basal.


Características Farmacológicas

Grupo farmacoterapêutico:

psicoestimulante.

Código ATC:

NO6B AO4.

Mecanismo de ação/ farmacodinâmica

A Cloridrato De Metilfenidato é um composto racêmico que
consiste de uma mistura 1:1 de d-metilfenidato e
l-metilfenidato.

A Cloridrato De Metilfenidato é um fraco estimulante do sistema
nervoso central, com efeitos mais evidentes sobre as atividades
mentais do que nas ações motoras. Seu mecanismo de ação no homem
ainda não foi completamente elucidado, mas acredita-se que seu
efeito estimulante seja devido a uma inibição da recaptação de
dopamina no estriado, sem disparar a liberação de dopamina.

O mecanismo pelo qual a Cloridrato De Metilfenidato exerce seus
efeitos psíquicos e comportamentais em crianças não está claramente
estabelecido, nem há evidência conclusiva que demonstre como esses
efeitos se relacionam com a condição do sistema nervoso
central. 

O l-enantiômero parece ser farmacologicamente inativo.

O efeito do tratamento com 40 mg de cloridrato de
dexmetilfenidato, o d-enantiômero farmacologicamente ativo de
Cloridrato De Metilfenidato, no intervalo QT/QTc foi avaliado em um
estudo com 75 voluntários sadios. O prolongamento máximo
significativo dos intervalos QTcF foi lt; 5 ms, e o limite superior
no intervalo de confiança de 90% foi inferior a 10 ms para todas as
comparações de tempo versus o placebo. Este é inferior ao limiar de
preocupação clínica e nenhuma relação de resposta à exposição foi
evidente.

Farmacocinética

Absorção

Comprimidos:

Após administração oral, a substância ativa (cloridrato de
metilfenidato) é rápida e quase completamente absorvida. Pelo
extenso metabolismo de primeira passagem, sua biodisponibilidade
absoluta foi de 22±8% para o d- enantiômero e 5±3% para o
l-enantiômero. A ingestão junto com alimentos não tem efeitos
relevantes na absorção. Concentrações plasmáticas máximas de
aproximadamente 40 nmol/L (11 ng/mL) são obtidas em média 1 a 2
horas após a administração. As concentrações plasmáticas máximas
variam acentuadamente entre os pacientes. A área sob a curva de
concentração plasmática (AUC) e a concentração plasmática máxima
(Cmáx) são proporcionais à dose.

Cápsulas de liberação modificada:

Após administração oral de Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) (cápsulas de liberação
modificada) à crianças diagnosticadas com TDAH e adultos, o
metilfenidato é rapidamente absorvido e produz perfil bimodal de
concentração-tempo no plasma (ou seja, dois picos distintos
separados por aproximadamente 4 horas). A biodisponibilidade
relativa de Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação
modificada) administrada uma vez ao dia é comparável à mesma dose
total de Cloridrato De Metilfenidato ou comprimidos de
metilfenidato, administrados duas vezes ao dia em crianças e em
adultos. 

As flutuações entre o pico e a depressão das concentrações de
metilfenidato no plasma são menores para Cloridrato De
Metilfenidato LA (cápsulas de liberação modificada) administrada
uma vez ao dia quando comparada com os comprimidos de Cloridrato De
Metilfenidato, administrados duas vezes ao dia.

Cloridrato De Metilfenidato LA (cápsulas de liberação
modificada) pode ser administrada com ou sem alimento. Não houve
diferenças na biodisponibilidade da Cloridrato De Metilfenidato LA
(cápsulas de liberação modificada) quando administrada com o café
da manhã leve ou rico em gorduras, em comparação com a
administração em jejum. Não há evidências de flutuação de dose na
presença ou ausência de alimento.

Para pacientes incapazes de engolir a cápsula, o conteúdo pode
ser espalhado em alimentos leves, como suco de maçã, e
administrado.

Distribuição

No sangue, o metilfenidato e seus metabólitos são distribuídos
entre o plasma (57%) e os eritrócitos (43%). A ligação com as
proteínas plasmáticas é baixa (10 a 33%). O volume de distribuição
foi 2,65±1,11 L/kg para d-metilfenidato e 1,80±0,91 L/kg para
l-metilfenidato.

A excreção de metilfenidato no leite materno foi observada em
dois casos relatados onde a dose relativa infantil calculada foi ≤
0,2% do peso ajustado à dose materna. Eventos adversos não foram
observados em crianças (de 6 meses a 11 meses de idade).

Biotransformação/metabolismo

A biotransformação do metilfenidato pela carboxilesterase CES1A1
é rápida e extensiva. As concentrações plasmáticas máximas do
principal metabólito diesterificado, o ácido
alfa-fenil-2-piperidino acético (ácido ritalínico), são atingidas
aproximadamente 2 horas após a administração e são 30 a 50 vezes
mais altas do que as da substância inalterada. A meia-vida do ácido
alfa-fenil-2-piperidino acético é cerca de duas vezes a do
metilfenidato e seu clearance (depuração) sistêmico médio é de 0,17
L/h/kg. Apenas pequenas quantidades dos metabólitos hidroxilados
(ex.: hidroximetilfenidato e ácido hidroxirritalínico) são
detectáveis. A atividade terapêutica parece ser exercida
principalmente pelo composto precursor.

Eliminação

O metilfenidato é eliminado do plasma com meia-vida média de 2
horas.

O clearance (depuração) sistêmico é 0,40±0,12 L/h/kg para
d-metilfenidato e 0,73±0,28 L/h/kg para l-metilfenidato. Após a
administração oral, 78 a 97% da dose administrada é excretada pela
urina e 1 a 3% pelas fezes sob a forma de metabólitos, em 48 a 96
horas. Apenas pequenas quantidades (lt;1%) de metilfenidato
inalterado aparecem na urina. A maior parte da dose é excretada na
urina como ácido alfa-fenil-2-piperidino acético (60-86%).

Populações especiais

Efeito da idade:

Não há diferenças aparentes na farmacocinética do metilfenidato
entre crianças hiperativas e voluntários adultos sadios.

Pacientes com insuficiência renal:

Dados de eliminação de pacientes com função renal normal sugerem
que a excreção renal do metilfenidato inalterado dificilmente seria
diminuída na presença de redução da função renal. Entretanto, a
excreção renal do metabólito ácido alfa-fenil-2-piperidino acético
pode ser reduzida.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade reprodutiva

O metilfenidato é considerado possivelmente teratogênico em
coelhos.

Espinha bífida com má rotação nos membros posteriores foi
observada em duas diferentes ninhadas em que foi administrada dose
de 200 mg/kg/dia. A exposição (AUC) nesta dose foi aproximadamente
5,1 vezes maior do que a exposição extrapolada da dose máxima
recomendada humana (MRHD). Em exposição a uma dose inferior
seguinte, de 0,7 vezes a exposição extrapolada da MRHD, não foi
encontrada espinha bífida. Um segundo estudo foi conduzido com uma
dose alta de 300 mg/kg, o qual foi considerado maternalmente
tóxico.

Nenhuma espinha bífida foi verificada em 12 ninhadas (92 fetos)
sobreviventes. A exposição (AUC) a 300 mg/kg foi de 7,5 vezes a
exposição extrapolada na MRHD.

O metilfenidato não é teratogênico em ratos. Toxicidade no
desenvolvimento fetal foi observada em uma dose alta de 75 mg/kg
(20,9 vezes maior que a exposição (AUC) na MRHD) e consistiu de um
aumento em instância de fetos com ossificação retardada do crânio e
do hioide tão bem quanto de fetos com a costela supernumerária
curta.

O metilfenidato não alterou a fertilidade de camundongos machos
ou fêmeas que foram alimentados com dietas contendo o medicamento
em um estudo de 18 semanas contínuas de reprodução. O estudo foi
conduzido em duas gerações de camundongos que receberam doses de
até 160 mg/kg/dia de metilfenidato de forma contínua (cerca de 90
vezes maior do que a MRHD em mg/kg).

Quando o metilfenidato foi administrado em ratos durante a
gravidez e lactação, em doses de até 45 mg/kg/dia (cerca de 26
vezes maior do que a MRHD em mg/kg), o ganho de peso corporal da
prole foi diminuído com a dose mais elevada, mas não foram
observados outros efeitos sobre o desenvolvimento pós-natal.

Carcinogenicidade

Em um estudo de carcinogenicidade ao longo da vida realizado em
camundongos B6C3F1, o metilfenidato causou um aumento de adenomas
hepatocelulares (tumor benigno) e, somente em machos, levou a um
aumento de hepatoblastomas (tumor maligno) em doses diárias de
aproximadamente 60 mg/kg/dia, cerca de 35 vezes maior do que a dose
máxima recomendada a humanos (MRHD) em mg/kg.

Hepatoblastoma é um tipo de tumor maligno relativamente raro em
roedor. Não houve um aumento generalizado no número de tumores
hepáticos malignos. A cepa de camundongo utilizada é
particularmente sensível ao desenvolvimento de tumores hepáticos.
Pensa-se que os hepatoblastomas podem ser devido a mecanismos não
genotóxicos, tais como aumento na proliferação de células
hepáticas. Isto é consistente com o aumento do peso do fígado
observado neste estudo de carcinogenicidade em ratos.

O metilfenidato não causou qualquer aumento de tumores durante o
estudo F344 de carcinogenicidade realizado em ratos; a dose mais
elevada utilizada foi de aproximadamente 45 mg/kg/dia (cerca de 26
vezes maior do que a MRHD em mg/kg).

Genotoxicidade

Em um estudo com metilfenidato in vitro com uma cultura de
células ovarianas de hamsters Chinês observou-se um aumento nas
aberrações cromossômicas e na troca das cromátides-irmãs. No
entanto, não se observou efeito de genotoxicidade em vários outros
estudos, incluindo efeitos mutagênicos em três testes in vitro
(teste de mutação reversa de Ames, teste de mutação progressiva de
linfomas de camundongos, teste de aberração cromossômica de
linfócitos humanos) e não houve evidência de efeitos clastogênicos
ou aneugênicos em dois estudo in vivo de micronúcleo da medula
óssea de camundongo, com doses superiores a 250 mg/kg. Foram usados
em um destes estudos ratos B6C3F1 da mesma cepa que apresentou
tumores hepáticos no bioensaio de câncer. Além disso, não houve
potencial genotóxico como avaliado pela medição de mutações cII no
fígado e nos micronúcleos em reticulócitos periféricos em ratos Big
Blue, de micronúcleos em reticulócitos sanguíneo periférico,
mutações HPRT e aberrações cromossômicas em linfócitos sanguíneos
periféricos de macacos rhesus, mutações no locus pig-A em ratos
adolescentes, frequência de reticulócitos de micronúcleos no sangue
e danos no DNA nas células do sangue, cérebro e fígado de ratos
machos adultos tratados durante 28 dias consecutivos, e através da
medição de micronúcleos em eritrócitos sanguíneos periféricos de
ratos.

Toxicidade juvenil

Em um estudo convencional conduzido em ratos jovens, o
metilfenidato foi administrado por via oral em doses de até 100
mg/kg/dia durante 9 semanas, começando no início do período
pós-natal (dia 7 após o nascimento) e continuando até a maturidade
sexual (semana 10 pós-natal). Quando os animais foram testados
quando adultos (13-14 semanas pós-natal), foi observada uma
diminuição da atividade locomotora espontânea em machos e fêmeas
tratados previamente com 50 mg/kg/dia ou mais, e um deficit na
aquisição de uma tarefa de aprendizagem especifica foi observado em
fêmeas expostas a uma dose mais elevada de 100 mg/kg/dia (cerca de
58 vezes maior que a MRHD em mg/Kg). A relevância clínica destas
descobertas é desconhecida.

Cuidados de Armazenamento do Concerta

Você deve conservar Concerta em temperatura ambiente (entre 15ºC
e 30ºC), protegido da umidade.

Não remover os sachês de dessecante (sílica gel) contido dentro
do frasco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Característica física

Concerta 18 mg:

Comprimido em formato de cápsula, de coloração amarela.

Concerta 36 mg:

Comprimido em formato de cápsula de coloração branca.

Concerta 54 mg:

Comprimido em formato de cápsula, de coloração
vermelha-amarronzada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Concerta

MS. 1.1236.3357

Farm. Resp.:

Marcos R. Pereira-CRF-SP n° 12.304

Registrado por:

Janssen-Cilag Farmacêutica LTDA.
Rua Gerivatiba, 207 – São Paulo – SP
CNPJ 51.780.468/0001-87

Fabricado por:

Alza Corporation Vacaville, CA, EUA

Embalado (emb. primária) por:

Anderson-Brecon, Inc. Rockford, Illinois, EUA

Importado e Embalado (emb. secundária) por

:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Rodovia Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos – SP
CNPJ 51.780.468/0002-68
Indústria Brasileira

Sac: 0800 701 1851

Venda sob prescrição médica.

Atenção: pode causar dependência física ou
psíquica.

Concerta, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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