Cloridrato De Venlafaxina Biosintetica Bula

Cloridrato de Venlafaxina Biosintética

Tratamento da depressão, incluindo depressão com ansiedade
associada.
Prevenção de recaída e recorrência da depressão.
Tratamento de ansiedade ou transtorno de ansiedade generalizada
(TAG), incluindo tratamento em longo prazo.
Tratamento do transtorno de ansiedade social (TAS), também
conhecido como fobia social.
Tratamento do transtorno do pânico, com ou sem agorafobia,
conforme definido no DSM-IV.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Efexor
XR.

Contraindicação do Cloridrato de Venlafaxina –
Biosintética

Hipersensibilidade ao Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) ou a qualquer componente da fórmula.

Uso concomitante do Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
e de qualquer inibidor da monoaminoxidase (IMAO).

O tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
não deve ser iniciado no período de, no mínimo, 14 dias após a
descontinuação do tratamento com um IMAO; um intervalo menor pode
ser justificado se o IMAO for do tipo reversível.

OCloridrato de Venlafaxina (substância ativa) deve ser
descontinuada por, no mínimo, 7 dias antes do início do tratamento
com qualquer IMAO.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18
anos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Efexor
XR.

Como usar o Cloridrato de Venlafaxina –
Biosintética

Recomenda-se a administração de Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) junto com alimentos, aproximadamente no mesmo
horário todos os dias.

As cápsulas devem ser tomadas inteiras com algum líquido e não
devem ser divididas, trituradas, mastigadas ou dissolvidas, ou
podem ser administradas cuidadosamente abrindo-se a cápsula e
espalhando todo o conteúdo em uma colher de purê de maçã.

Esta mistura de medicamento/alimento deve ser engolida
imediatamente sem mastigar e deve ser seguida de um copo de água
para assegurar a completa deglutição dos princípios ativos.

Depressão maior

A dose inicial recomendada de Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) é de 75 mg, administrada uma vez por dia
(1x/dia). Os pacientes que não respondem à dose inicial de 75
mg/dia podem beneficiar-se com o aumento da dose até, no máximo,
225 mg/dia.

Transtorno de ansiedade generalizada

Fobia social

A dose inicial recomendada de Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) é de 75 mg, administrada uma vez por dia
(1x/dia). Não há evidências de que doses maiores proporcionem algum
benefício adicional.

Transtorno do pânico

Recomenda-se que a dose de 37,5 mg/dia de Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) seja usada por 7 dias. A dose deve
ser aumentada para 75 mg/dia. Os pacientes que não respondem à dose
inicial de 75 mg/dia podem beneficiar-se com o aumento da dose até,
no máximo, 225 mg/dia.

Descontinuando o Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa)

Recomenda-se a redução gradativa da dose ao descontinuar o
tratamento com Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa). Em
estudos clínicos com Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
cápsulas de liberação controlada, o medicamento foi descontinuado
gradativamente reduzindo-se a dose diária até 75 mg a cada semana.
O período necessário para a descontinuação gradativa pode
depender da dose, da duração do tratamento e de cada paciente
individualmente.

Uso em pacientes com insuficiência renal

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) deve ser reduzida em 25% a 50% nos pacientes com
insuficiência renal com taxa de filtração glomerular (TFG) de 10 a
70 mL/min.

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) deve ser reduzida em até 50% nos pacientes em
hemodiálise.

Devido à variabilidade individual no clearance nesses
pacientes, doses individuais podem ser aconselhadas.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

A dose diária total de Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) deve ser reduzida em até 50% em pacientes com insuficiência
hepática leve a moderada. Em alguns pacientes, reduções maiores que
50% podem ser adequadas.

Devido à variabilidade individual no clearance, doses
individuais podem ser aconselhadas.

Uso em crianças e adolescentes

Não há experiência suficiente com o uso de Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) em pacientes com menos de 18 anos de
idade.

Uso em Idosos

Não há recomendação específica para ajuste da dose de Cloridrato
de Venlafaxina (substância ativa) de acordo com a idade do
paciente.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Efexor
XR.

Precauções do Cloridrato de Venlafaxina –
Biosintética

Suicídio/Pensamentos suicidas ou agravamento
clínico

Todos os pacientes tratados com Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) devem ser apropriadamente monitorados e
atentamente observados quanto à piora clínica e risco de suicídio.
Os pacientes, seus familiares e cuidadores devem ser orientados a
ficar alertas quanto ao aparecimento de ansiedade, agitação,
ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade,
agressividade, impulsividade, acatisia (agitação psicomotora),
hipomania, mania, outras alterações incomuns de comportamento,
piora da depressão e ideação suicida, principalmente no início do
tratamento ou durante qualquer alteração de dose ou esquema
posológico.

O risco de tentativa de suicídio deve ser considerado
principalmente nos pacientes com depressão. Visando reduzir o risco
de superdosagem, deve-se fornecer a menor quantidade possível do
medicamento, consistente com o bom manejo do paciente.

O suicídio é um risco conhecido da depressão e de outros
distúrbios psiquiátricos, estes distúrbios por si só são fortes
predisponentes ao risco de suicídio. As análises associadas de
estudos clínicos placebo-controlados de curta duração com
medicamentos antidepressivos (inibidores seletivos da receptação de
serotonina [ISRSS] e outros) mostraram que estes medicamentos
aumentam o risco de suicídio em crianças, adolescentes e jovens
(entre 18 – 24 anos de idade) com depressão maior e outros
distúrbios psiquiátricos. Estudos de curta duração não demonstraram
um crescimento no risco de suicídio com antidepressivos comparado
com placebo em adultos com mais de 24 anos de idade; houve uma
redução no risco de suicídio com antidepressivos comparado com
placebo em adultos com 65 anos ou mais.

Fraturas ósseas

Estudos epidemiológicos mostraram um risco aumentado de fraturas
ósseas em pacientes que utilizam inibidores da recaptação da
serotonina (IRS), incluindo Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa). O mecanismo que leva a este risco não é inteiramente
conhecido.

Uso em crianças e adolescentes

A eficácia em menores de 18 anos de idade não foi
estabelecida.

Reações de Síndrome Neuroléptica Maligna
(SMN)

Como com outros agentes serotoninérgicos, a síndrome
serotoninérgica, uma condição potencialmente fatal, ou reações como
a síndrome neuroléptica maligna (SMN), pode ocorrer com o
tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa),
particularmente com o uso concomitante de outros fármacos
serotoninérgicos (incluindo SSRIs, SNRIs e triptanos, fentanila,
dextrometorfano, tramadol, tapentadol, meperidina, metadona e
pentazocina), com medicamentos que prejudicam o metabolismo da
serotonina (incluindo IMAOs, por ex.: azul de metileno), ou com
antipsicóticos ou outros antagonistas da dopamina. Sintomas da
síndrome serotonérgica podem incluir alterações do estado mental
(ex.: agitação, alucinações e coma), instabilidade autonômica (ex.:
taquicardia, oscilação da pressão arterial e hipertermia),
aberrações neuromusculares (ex.: hiperreflexia, falta de
coordenação) e/ou sintomas gastrointestinais (ex.: náusea, vômito e
diarreia).

A síndrome serotoninérgica, em sua forma mais grave, pode
assemelhar-se à SMN, que inclui hipertermia, rigidez muscular,
instabilidade autonômica com possíveis flutuações rápidas dos
sinais vitais e alterações do estado mental.

Se o tratamento concomitante com Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) e outros agentes que possam afetar o sistema
neurotransmissor serotoninérgico ou dopaminérgico for autorizado
pelo médico responsável, é aconselhada observação cuidadosa do
paciente, particularmente no início do tratamento ou aumento da
dose.

O uso concomitante de Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) com precursores da serotonina tais como suplementos contendo
triptofano não é recomendado.

Glaucoma de Ângulo Fechado

Pode ocorrer midríase associada ao tratamento com o Cloridrato
de Venlafaxina (substância ativa). Recomenda-se monitorização
rigorosa dos pacientes com pressão intraocular elevada ou com risco
de glaucoma agudo de ângulo estreito (glaucoma de ângulo
fechado).

Sistema Cardiovascular

O Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) ainda não foi
avaliada em pacientes com história recente de infarto do
miocárdio ou doença cardíaca instável. Portanto, deve ser utilizada
com cautela nesses pacientes.

Há relatos de aumento da pressão arterial relacionado à dose em
alguns pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa). Casos de pressão arterial elevada requerendo
tratamento imediato foram relatados na experiência
pós-comercialização. Recomenda-se a determinação da pressão
arterial nos pacientes tratados com o Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa).

Hipertensão preexistente deve ser controlada antes do tratamento
com Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa). Deve-se ter
cautela em pacientes com condições subjacentes que possam ser
comprometidas por aumentos da pressão arterial.

Pode ocorrer aumento da frequência cardíaca, particularmente nas
doses mais altas. Deve-se ter cautela em pacientes em condições
subjacentes que podem ser comprometidas pelo aumento da frequência
cardíaca.

Casos de prolongamento do intervalo QTc, Torsade de
Pointes (TdP), taquicardia ventricular e morte súbita foram
relatados durante o uso pós-comercialização do Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa). A maioria dos relatos ocorreu em
associação com superdosagem ou em pacientes com outros fatores de
risco para prolongamento do intervalo QTc/Torsade de
Pointes. Portanto, o Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) deve ser usada com precaução em pacientes com fatores de
risco para prolongamento do intervalo QTc.

Convulsões

Podem ocorrer convulsões com o tratamento com o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa). Assim como ocorre com todos os
antidepressivos, o tratamento com o Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) deve ser introduzido com cautela em pacientes
com história de convulsões.

Mania/Hipomania

Pode ocorrer mania/hipomania em uma pequena parcela de pacientes
com distúrbios de humor que receberam antidepressivos, incluindo o
Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa). Assim como ocorre com
outros antidepressivos, o Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) deve ser usada com cautela em pacientes com história pessoal
ou familiar de transtorno bipolar.

Agressividade

Pode ocorrer agressividade em uma pequena proporção de pacientes
que receberam antidepressivos, incluindo tratamento com o
Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa), redução de dose ou
descontinuação. Assim como os outros antidepressivos, o Cloridrato
de Venlafaxina (substância ativa) deve ser usada com cautela em
pacientes com história de agressividade.

Hiponatremia

Casos de hiponatremia e/ou síndrome da secreção inapropriada do
hormônio anti-diurético (SIADH) podem ocorrer com o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa), usualmente em pacientes com
depleção de volume ou desidratados. Pacientes idosos, pacientes
fazendo uso de diuréticos e pacientes com depleção de volume, podem
ter risco aumentado para esse evento.

Sangramento

Medicamentos que inibem a recaptação de serotonina podem
ocasionar anormalidades na agregação plaquetária. Existem relatos
de anormalidades de sangramento com o Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa), desde sangramento cutâneo e das membranas
mucosas e hemorragia gastrointestinal, inclusive com risco de
morte.

Como ocorre com outros inibidores da recaptação da serotonina
(IRSs), deve-se ter cuidado ao administrar o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) em pacientes predispostos a
sangramentos, incluindo pacientes que fazem uso de anticoagulantes
e inibidores plaquetários.

Redução de peso

A segurança e a eficácia da terapia com o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) em associação a agentes redutores de
peso, incluindo a fentermina, ainda não foram estabelecidas. Não se
recomenda a administração concomitante do cloridrato de Cloridrato
de Venlafaxina (substância ativa) com agentes redutores de peso. O
cloridrato de Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) não é
indicado para redução de peso nem em monoterapia nem em associação
com outros produtos.

Colesterol sérico

Observou-se aumento, clinicamente relevante, do colesterol
sérico em 5,3% dos pacientes tratados com o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) e 0,0% nos pacientes que receberam
placebo, por no mínimo 3 meses, em estudos clínicos controlados por
placebo. A determinação dos níveis de colesterol sérico deve ser
considerada durante o tratamento em longo prazo.

Descontinuação

Efeitos da descontinuação do medicamento são bem conhecidos com
antidepressivos e, portanto, recomenda-se que a dose de qualquer
das formulações do Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
seja descontinuada gradativamente e que o paciente seja
monitorado.

Abuso e dependência

Estudos clínicos não evidenciaram comportamento de busca por
drogas (lícitas e ilícitas), desenvolvimento de tolerância ou
elevação indevida de dose do Cloridrato de Venlafaxina (substância
ativa) durante o período de uso.

Estudos in vitro revelaram que o Cloridrato de
Venlafaxina (substância ativa) praticamente não tem afinidade com
opiáceos, benzodiazepínicos, a fenciclidina (PCP) ou receptores de
ácido N-metil-D-aspártico (NMDA). Não foi demonstrado que o
Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) apresenta qualquer
atividade estimulante do sistema nervoso central (SNC)
significativa em roedores.

Em estudos de discriminação do medicamento com primatas, o
Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) não mostrou nenhum
risco significativo de abuso por efeitos estimulantes ou
depressores.

Em um estudo de autoadministração, macacos rhesus
autoadministraram o Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
intravenosamente.

Gravidez

A segurança do Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
durante a gravidez em humanos ainda não foi estabelecida. O
Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) deve ser administrada
a mulheres grávidas apenas se os benefícios esperados superarem os
riscos possíveis. Se o Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa)
for usada até o nascimento ou um pouco antes do nascimento, os
efeitos da descontinuação no recém-nascido devem ser
considerados.

Alguns neonatos expostos ao Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) no final do terceiro trimestre da gestação
desenvolveram complicações que requereram alimentação enteral,
suporte respiratório ou hospitalização prolongada. Essas
complicações podem surgir imediatamente após o parto.

Quando o Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) foi
administrada por via oral em ratas prenhas ao longo de toda a
gestação e lactação, houve diminuição no peso dos filhotes, aumento
no número de natimortos e aumento no número de mortes das crias
durante os primeiros 5 dias da lactação, quando a administração da
dosagem foi iniciada durante a gravidez e continuou até o desmame.
A causa da morte não é conhecida.

Estes efeitos ocorreram com doses 10 vezes (numa base mg/kg) ou
2,5 vezes (numa base mg/m²) a dose diária humana de 375
mg de Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa). A dose sem
efeito sobre a mortalidade da prole de ratos foi 1,4 vezes a dose
humana, em uma base mg/kg, ou 0,25 vezes a dose humana, em uma base
mg/m².

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Lactação

O Cloridrato de Venlafaxina (substância ativa) e a ODV são
excretadas no leite materno; portanto, deve-se decidir entre não
amamentar ou descontinuar o uso de Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa).

Uso em idosos

Não há recomendação específica para ajuste de dose do Cloridrato
de Venlafaxina (substância ativa) de acordo com a idade do
paciente.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar
máquinas

Em voluntários saudáveis, o Cloridrato de Venlafaxina
(substância ativa) não alterou o desempenho psicomotor, cognitivo
ou comportamental complexo. No entanto, qualquer psicofármaco pode
comprometer o julgamento, o raciocínio e a capacidade motora.
Portanto, os pacientes devem ser alertados quanto aos efeitos sobre
a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas perigosas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Efexor
XR.

Reações Adversas do Cloridrato de Venlafaxina –
Biosintética

A tabela a seguir lista as reações adversas por Classe de
Sistema de Órgãos em ordem decrescente de gravidade médica.

Reações adversas por Classe de Sistema de Órgãos e pelas
categorias de frequência CIOMS (Council for International
Organizations of Medical Sciences) em ordem decrescente de
gravidade médica dentro de cada categoria de frequência e de Classe
de Sistema de Órgãos:

Classe de Sistema de Órgãos	Muito Comum ≥ 1/10	Comum ≥ 1/100 a lt;1/10	Incomum ≥ 1/1.000 a lt;1/100	Incomum ≥ 1/1.000 a lt;1/1.000	Muito Raro lt; 1/10.000	Frequência não conhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
Distúrbios do sistema linfático e sangue	–	–	–	Agranulocitose^§, anemia aplástica^§, pancitopenia^§, neutropenia^§	Trombocitopenia	–
Distúrbios do sistema imune	–	–	–	Reação Anafilática*^§	–	–
Distúrbios do sistema endócr	–	–	–	Secreção inapropriada do hormônio antidiurético*^§	Prolactina sanguínea aumentada*	–
Distúrbios do metabolismo e nutrição	–	Diminuição do apetite	–	Hiponatremia*	–	–
Distúrbios psiquiátricos	Insônia	Sonhos anormais, nervosismo, diminuição da libido, agitação*, anorgasmia	Estado de confusão, mania, hipomania, despersonalização, alucinação, orgasmo anormal, bruxismo, apatia	Delírio*^§	–	–
Distúrbio do sistema nervoso	Dor de cabeça*, tontura, sedação	Acatisia*, tremor, parestesia, disgeusia	Síncope, mioclonia, distúrbio do equilíbrio * coordenação anormal, discinesia	Síndrome neuroléptica maligna^§, síndrome da serotonina^§, convulsão, distonia*	Discinesia tardia*	–
Distúrbio ocular	–	Deficiência visual, distúrbio de acomodação, midríase	–	Glaucoma de ângulo fechado*^§	–	–
Distúrbios do ouvido e labirinto	–	Tinido*	–	–	–	–
Distúrbios cardíacos	–	Taquicardia, palpitação	–	Torsade de pointes^§, taquicardia ventricular ^§, fibrilação ventricular ^§, eletrocardiograma com prolongamento do intervalo QT , cardiomiopatia do estresse (cardiomiopatia de takotsubo) *^§	–	–
Distúrbios vasculares	–	Hipertensão, ondas de calor	Hipotensão ortostática, hipotensão*		–	–
Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal	–	Dispneia*, bocejo	–	Doença intersticial pulmonar^§, eosinofilia pulmonar ^§	–	–
Distúrbios gastrintestinais	Náusea, boca seca, constipação	Diarreia*, vômito	Hemorragia gastrointestinal*	Pancreatite*	–	–
Distúrbios hepatobiliares		–	Teste de função hepática anormal *	Hepatite*^§	–	–
Distúrbios da pele e tecido subcutâneo	Hiperidrose*	Hiperidrose* Erupção cutânea, prurido, suor noturno	Urticária, alopecia, equimose, reação de fotossensibi-lidade	Síndrome de Stevens- -Johnson ^§, necrólise epidérmica tóxica^§, angioedema^§, eritema multiforme^§	–	–
Distúrbios musculoesqueléti-cos e do tecido conjuntivo	–	Hipertonia	–	Rabdomiólise *^§	–	–
Distúrbios renal e urinário	–	Hesitação urinária, retenção urinária, polaciúria*	Incontinência urinária*	–	–	–
Distúrbios do Sistema reprodutivo e mama	–	Disfunção erétil, distúrbio da ejaculação	Metrorragia, menorragia	–	–	–
Distúrbios gerais e condições no local da administração	–	Fadiga, astenia, calafrios*	–	–	Hemorragia da mucosa*	–
Laboratoriais	–	Perda de peso, aumento de peso	Colesterol sérico aumentado	–	Tempo de sangramento prolongado*	–
Lesões, envenenamento e complicações durante o procedimento	–	–	Fratura óssea	–	–	–

*Reações adversas identificadas pós-comercialização.
^§A frequência das reações adversas foi estimada usando
“a regra de 3”.

Os seguintes sintomas foram relatados em associação com
a repentina interrupção ou redução de dose ou retirada de
tratamento:

Hipomania, ansiedade, agitação, nervosismo, confusão, insônia ou
outros distúrbios do sono, fadiga, sonolência, parestesia, tontura,
convulsão, vertigem, cefaleia, sintomas de gripe, tinido,
coordenação e equilíbrio prejudicados, tremor, sudorese, boca
seca, anorexia, diarreia, náusea e vômito. Em estudos
anteriores à comercialização, a maioria das reações à interrupção
foi leve e resolvida sem tratamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

Cloridrato-De-Venlafaxina-Biosintetica, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.