Cloridrato de Tansulosina Medley

Como este medicamento funciona?

O cloridrato de tansulosina reduz a tensão da musculatura da
próstata e da uretra (canal de saída da urina) e deste modo
facilita a eliminação da urina.

O tempo médio estimado para início de ação é entre 4 e 8
horas.

Contraindicação do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Você não deve usar o Cloridrato de Tansulosina se apresentar
hipersensibilidade conhecida à tansulosina e/ou demais componentes
da formulação, histórico de queda da pressão ao levantar-se, se
estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o
funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol.

Este medicamento é contraindicado para pacientes com
insuficiência hepática grave (mau funcionamento grave do
fígado).

Este medicamento é contraindicado para uso por
mulheres.

Este medicamento é contraindicado para menores de 16
anos.

Como usar o Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Você deve tomar uma cápsula (0,4mg) ao dia, após o café da
manhã.

A cápsula deve ser ingerida inteira, por via oral, sem partir ou
mastigar, com um pouco de líquido.

A presença de insuficiência hepática leve a moderada não
necessariamente requer ajuste posológico, assim como a presença de
insuficiência renal.

Não há uma indicação relevante para o uso do cloridrato de
tansulosina em crianças.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou
mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este
medicamento?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário
habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Este medicamento é destinado para uso apenas por homens.

O Cloridrato de Tansulosina pode provocar diminuição da pressão
arterial que, em casos raros, podelevar a desmaios. Aos primeiros
sinais de pressão baixa ao se levantar, como tontura e fraqueza,
você deve se sentar ou deitar até que os sintomas desapareçam.

Em alguns pacientes em tratamento, ou que haviam sido tratados
anteriormente com tansulosina, foi observada a ocorrência, durante
a realização da cirurgia de catarata, da Síndrome Intraoperatória
da Íris Frouxa (IFIS). Esta síndrome pode aumentar a incidência de
complicações oculares durante e após a cirurgia de catarata. A
interrupção do tratamento de 1 a 2 semanas antes da cirurgia pode
ajudar; no entanto, o benefício da interrupção do tratamento ainda
não foi estabelecido.

Também foram reportados casos de complicação na cirurgia de
catarata em pacientes que tiveram seu tratamento com tansulosina
interrompido por um período maior de antecedência à mesma. Deste
modo, se você está programando uma cirurgia de catarata, não deve
iniciar o tratamento com tansulosina.

Durante a avaliação pré-operatória, os cirurgiões e
oftalmologistas devem ser informados sobre o tratamento com
tansulosina para que medidas apropriadas sejam tomadas durante a
cirurgia.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática grave devem ser
tratados com cautela.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar
máquinas

Você deve estar ciente de que existe a possibilidade de ocorrer
tontura durante o tratamento com o Cloridrato de Tansulosina, por
isso deve ter cautela ao dirigir ou operar máquinas.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Reações Adversas do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

• Tontura;
• Distúrbios da ejaculação.

Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

• Cefaleia (dor de cabeça);
• Palpitações;
• Hipotensão ortostática (queda da pressão ao levantar-se);
• Rinite;
• Constipação (prisão de ventre);
• Diarreia;
• Náusea (enjoo);
• Vômitos;
• Rash (vermelhidão);
• Prurido (placas elevadas e descamação na pele);
• Urticária (coceira);
• Astenia (sensação de fraqueza).

Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

• Síncope (desmaio);
• Edema angioneurótico (inchaço da língua, lábios e
  garganta).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos
pacientes que utilizam este medicamento)

• Priapismo (ereção prolongada e dolorosa, não relacionada com
  atividade sexual);
• Síndrome de Stevens-Johnson (manifestação grave na pele, com
  surgimento de bolhas).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

Composição do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Apresentações

Cápsula dura de liberação prolongada de
0,4mg

Embalagem contendo 30 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula dura contém

Cloridrato de tansulosina 0,4mg*.

*Equivalente a 0,37mg de tansulosina base.

Excipientes:

sacarose, etilcelulose, hipromelose, povidona, ftalato de
hipromelose, álcool cetílico, dietilftalato, talco, álcool
isopropílico, acetona, corante amarelo DC 10, corante amarelo
crepúsculo FDC 6, corante azorubina, corante azul brilhante,
corante vermelho FDC 40, gelatina, dióxido de titânio e água
purificada.

Superdosagem do Cloridrato de Tansulosina – Medley

Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos severos (queda
grave da pressão do sangue) e cefaleia (dor de cabeça) após a
ingestão de uma superdose.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

O diclofenaco e a varfarina podem aumentar a velocidade de
eliminação da tansulosina.

A administração concomitante de outros medicamentos que atuam de
modo similar à tansulosina pode causar pressão baixa. Se você
estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o
funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol, não deve
utilizar o Cloridrato de Tansulosina.

Se você estiver fazendo o uso de algum medicamento que afete de
forma moderada o funcionamento do fígado, como por exemplo, a
eritromicina, deve utilizar o Cloridrato de Tansulosina com
cuidado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Interação Alimentícia do Cloridrato de Tansulosina – Medley

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Cloridrato de Tansulosina – Medley

Resultados da eficácia

A eficácia de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada
foi avaliada em dois estudos duplo-cegos, randomizados e
controlados, de fase 2b e 3a que incluíram cerca de 3.000
pacientes com sintomas do trato urinário inferior por HPB (I-PSS
total de aproximadamente 18, taxa máxima de fluxo de 10 mL/s e
volume prostático entre 41 e 45 mL). Cerca de 1.700 pacientes
receberam cloridrato de tansulosina de liberação prolongada nas
doses de 0,4, 0,8 e 1,2 mg 1x/dia, cerca de 600 pacientes receberam
placebo e cerca de 700 pacientes receberam cloridrato de
tansulosina em cápsulas de 0,4 mg 1x/dia. Das 3 doses de cloridrato
de tansulosina de liberação prolongada avaliadas, a dose de 0,4 mg
apresentou a proporção mais favorável de eficácia/tolerabilidade
(Tabela 1) sendo a dose proposta para cloridrato de tansulosina de
liberação prolongada.

Em ambos os estudos, cloridrato de tansulosina de liberação
prolongada 0,4 mg reduziu os sintomas urinários segundo medição
realizada com a utilização do I-PSS total em grau maior que o
placebo, de forma constante e estatisticamente significativa. Além
disso, o estudo de fase 2b demonstrou que cloridrato de tansulosina
de liberação prolongada tem rápido início de ação sendo que após
duas semanas foi atingido 60% da melhora total do I-PSS e após 4
semanas foi atingida 80% da melhora total do I-PSS.

No estudo de fase 3a a eficácia de cloridrato de tansulosina de
liberação prolongada 0,4 mg foi comparável à de cloridrato de
tansulosina em cápsulas de 0,4 mg (Tabela 1).

Tabela 1. Eficácia de cloridrato de tansulosina de
liberação prolongada e de cloridrato de tansulosina em cápsulas de
0,4 mg nos estudos de fase 2b e 3a controlados por
placebo

* Estatisticamente significativo vs. placebo; @ sem
teste estatístico vs. placebo; NA: não aplicável.

Além disso, um estudo de fase 3b duplo-cego, randomizado e
controlado por placebo realizado durante 8 semanas, com 117
pacientes com sintomas do trato urinário inferior por HPB que
sofriam de noctúria com comprometimento do sono, avaliou o efeito
de cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg 1x/dia
cedo sobre a noctúria, a qualidade do sono e a QV e evidenciou que
cloridrato de tansulosina de liberação prolongada 0,4 mg melhorou
de modo estatisticamente significativo a noctúria e a QV dos
pacientes comparado ao placebo.

Assim sendo, cloridrato de tansulosina de liberação prolongada
0,4 mg proporciona uma concentração plasmática estável por 24
horas, assegurando o controle diurno e noturno dos sintomas e,
portanto, uma redução eficaz da noctúria, um dos sintomas mais
incômodos para os pacientes com sintomas do trato urinário inferior
por HPB, melhorando desta forma a QV destes pacientes.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A tansulosina é um antagonista dos receptores alfa-1
adrenérgicos. Fixa-se seletiva e competitivamente aos receptores
alfa-1 pós-sinápticos, em particular aos dos subtipos alfa-1A e
alfa-1D, promovendo o relaxamento da musculatura lisa da próstata e
da uretra. O cloridrato de tansulosina melhora os sintomas
urinários obstrutivos e aumenta o fluxo urinário máximo, pois
diminui a obstrução ao fluxo urinário através do relaxamento da
musculatura lisa na próstata e na uretra.

O cloridrato de tansulosina também melhora os sintomas
irritativos, nos quais a instabilidade da bexiga tem um papel
importante. Estes efeitos sobre os sintomas obstrutivos e
irritativos são mantidos durante a terapia a longo prazo. A
necessidade de cirurgia ou cateterização é significativamente
retardada.

Os antagonistas dos receptores alfa-1 adrenérgicos podem
diminuir a pressão arterial pela redução da resistência vascular
periférica. Entretanto, durante estudos com o cloridrato de
tansulosina, não se observou redução clinicamente importante da
pressão arterial.

Pacientes pediátricos

Um estudo de determinação de dose, duplo-cego, randomizado,
controlado com placebo foi realizado em crianças com bexiga
neuropática. Um total de 161 crianças (com idade entre 2 a 16 anos)
foram randomizadas e tratadas para uma das três doses de
tansulosina (baixo [0,001 a 0,002 mg/kg], médio [0,002 a 0,004
mg/kg] e alto [0,004 a 0,008 mg/kg]), ou placebo. O desfecho
primário foi o número de pacientes que reduziu a pressão do
detrusor para perda urinária (LPP – detrusor leak point pressure)
para lt; 40 cm H₂O com base em duas avaliações no mesmo
dia. Os desfechos secundários foram: alteração real e percentual
desde o período basal da pressão do detrusor para perda urinária,
melhora ou estabilização de hidronefrose e hidroureter e alteração
nos volumes urinários obtidos por cateterização ou número de vezes
em que o paciente estava molhado no momento da cateterização
conforme registrado nos diários de cateterização. Nenhuma diferença
estatisticamente significativa foi encontrada entre o grupo placebo
e os três grupos de doses de tansulosina para os desfechos primário
e secundário. Nenhuma resposta à dose foi observada em qualquer
nível de dose.

Farmacocinética

Absorção

O cloridrato de tansulosina é uma cápsula de liberação
prolongada. Sua formulação permite liberação lenta e constante de
tansulosina, resultando em uma exposição adequada, com pouca
flutuação, durante 24 horas.

O cloridrato de tansulosina administrado como cápsula de
liberação prolongada é absorvido no intestino e estima-se que 57%
da dose administrada seja absorvida quando em condição de jejum. A
taxa e a extensão da absorção de cloridrato de tansulosina
administrado como cápsula de liberação prolongada não são afetadas
por uma refeição pobre em gorduras. A extensão da absorção sofre um
aumento de 64% e 149% (AUC e C_máx respectivamente) por
uma refeição rica em gordura em comparação ao jejum.

A tansulosina apresenta uma cinética linear.

Após a administração em jejum de dose única de cloridrato de
tansulosina, as concentrações plasmáticas de tansulosina atingem o
pico em aproximadamente 6 horas. No estado de equilíbrio, que é
alcançado aproximadamente no 4o dia de tratamento, as concentrações
plasmáticas de tansulosina atingem o pico em 4 a 6 horas, tanto em
jejum como no estado pós-prandial. As concentrações plasmáticas
máximas aumentam aproximadamente de 6 ng/mL após a primeira dose
para 11 ng/mL no estado de equilíbrio.

Como resultado da característica de liberação prolongada de
cloridrato de tansulosina, a concentração plasmática mínima de
tansulosina corresponde a 40% da concentração plasmática máxima,
tanto no estado de jejum quanto no pós-prandial.

Existe uma considerável variação individual nos níveis
plasmáticos, tanto após administração de dose única como após
administração de múltiplas doses.

Distribuição

Em humanos, a tansulosina liga-se aproximadamente 99% às
proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é pequeno
(aproximadamente 0,2 L/kg).

Metabolismo

A tansulosina é metabolizada lentamente, com baixo efeito de
primeira passagem.

A maior parte da tansulosina é encontrada no plasma na forma
inalterada. A metabolização ocorre no fígado.

Em ratos verificou-se que a tansulosina dificilmente causa
indução das enzimas hepáticas microssomais.

Nenhum dos metabólitos é mais ativo que o composto original.

Resultados in vitro sugerem que CYP3A4 e CYP2D6 e, em menor
contribuição outras enzimas CYP, estão envolvidas na
biotransformação do cloridrato de tansulosina. A inibição das
enzimas metabolizadoras CYP3A4 e CYP2D6 pode levar a aumento da
exposição ao cloridrato de tansulosina.

Excreção

A eliminação da tansulosina e de seus metabólitos ocorre
principalmente pela urina.

Estima-se que aproximadamente 4 a 6% da dose administrada seja
excretada na forma inalterada.

Após administração de dose única de cloridrato de tansulosina e
no estado de equilíbrio, foram medidas meias-vidas de eliminação de
aproximadamente 19 e 15 horas, respectivamente.

Cuidados de Armazenamento do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

O Cloridrato de Tansulosina deve ser mantido em temperatura
ambiente (15°C a 30°C) e protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

O Cloridrato de Tansulosina apresenta-se na forma cápsula
gelatinosa dura de corpo amarelo opaco e tampa verde opaca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Cloridrato de Tansulosina –
Medley

Registro M.S. nº 1.5423.0182

Farm. Resp.:

Ronan Juliano Pires Faleiro
CRF – GO nº 3772

Registrado e Fabricado por:

Geolab Indústria Farmacêutica S/A
VP. 1B QD. 08-B Módulos 01 a 08
DAIA – Anápolis – GO
Indústria Brasileira
CNPJ: 03.485.572/0001-04
geolab.com.br

Comercializado por:

Medley Farmacuêutica LTDA.
Rua Macedo Costa, 55
Jardim Santa Genebra – Campinas – SP

SAC Farmacovigilância

0800 701 6080
sac@geolab.com.br

Venda sob prescrição médica.

Cloridrato-De-Tansulosina-Medley, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.