Cloridrato de Naloxona Hipolabor

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) também é indicado para
o diagnóstico de superdosagem aguda por opioides.

Contraindicação do Cloridrato de Naloxona –
Hipolabor

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é contraindicado para
pacientes que sejam hipersensíveis ao fármaco e/ou qualquer outro
componente da formulação.

Como usar o Cloridrato de Naloxona –
Hipolabor

O medicamento deve ser utilizado conforme prescrição médica. O
volume disponível em cada unidade não pode ser inferior ao volume
declarado. Para retirada do conteúdo total do medicamento deve-se
aspirar o volume declarado no item ‘Composição’, podendo permanecer
solução remanescente na ampola devido à presença de um excesso
mínimo para permitir a retirada e administração do volume
declarado.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser administrado
por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. O meio mais
rápido de ação é alcançado por injeção intravenosa e é recomendado
em situações de emergência.

A porcentagem de dose deve ser ajustada de acordo com a resposta
do paciente.

Desde que o período de ação de alguns opioides pode exceder
aquele de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o paciente
deve ser mantido sob contínua observação e repetidas doses de
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) devem ser administradas,
se necessário.

Uso em recém-nascidos

Em caso de depressão induzida por narcótico, a dose inicial
comum é de 0,01mg/kg administrada por via intravenosa,
intramuscular ou subcutânea.

Esta dosagem deve ser repetida de acordo com a orientação
prescrita na administração para adultos, para depressão narcótica
pós-operatória.

Uso em crianças

Em caso de superdosagem por opioides, comprovada ou suspeita, a
dosagem inicial comum, em crianças, é de 0,01mg/kg de peso,
administrada por via intravenosa. Se esta dosagem não alcançar o
nível desejável de melhora clínica, uma dose subsequente de
0,1mg/kg de peso pode ser administrada.

Se a via de administração intravenosa não for possível,
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser administrado por
via intramuscular ou subcutânea, em doses divididas. Se necessário,
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode ser diluído com água
estéril para injetáveis.

Depressão narcótica pós-operatória

Para início da reversão da depressão respiratória, Cloridrato de
Naloxona (substância ativa) deve ser administrado em doses
gradativas de 0,005mg a 0,01mg por via intravenosa com 2 ou 3
minutos de intervalo, para se obter um grau ideal de reversão.

Uso em adultos

Em caso de superdosagem por opioide, comprovada ou suspeita, uma
dose inicial de 0,4mg a 2mg de Cloridrato de Naloxona (substância
ativa) deve ser administrada por via intravenosa. Se não conseguir
o nível desejado de reação ou melhora nas funções respiratórias,
deve-se repetir a dose com 2 ou 3 minutos de intervalo.

Se nenhuma resposta for observada após administração de 10mg do
Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o diagnóstico de
toxicidade induzida por narcóticos deve ser questionado. A
administração intramuscular ou subcutânea pode ser necessária, se a
administração intravenosa não puder ser realizada.

Depressão narcótica pós-operatória

Para uma reversão parcial de depressão causada por narcóticos
após seu uso durante cirurgia, doses menores de Cloridrato de
Naloxona (substância ativa), em geral, são suficientes. A dose de
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser titulada de
acordo com a reação do paciente.

Para reversão inicial da depressão respiratória, Cloridrato de
Naloxona (substância ativa) deve ser administrado gradativamente de
0,1 a 0,2mg por via intravenosa com dois ou três minutos de
intervalo, para se alcançar um nível desejável de reversão, isto é,
ventilação e estado de consciência adequados, sem dor ou
desconforto significativos.

Uma superdosagem de Cloridrato de Naloxona (substância ativa)
pode resultar numa significativa reversão da analgesia e aumento da
pressão sanguínea. Similarmente, uma reversão rápida pode ocasionar
náuseas, vômitos, sudorese e estresse circulatório.

Repetidas doses de Cloridrato de Naloxona (substância ativa)
podem ser necessárias, dentro de uma ou duas horas de intervalo,
dependendo da quantidade, tipo (curta ou longa duração) e intervalo
de tempo, desde a última administração de narcótico. Doses
suplementares, por via intramuscular têm mostrado um efeito maior e
duradouro.

Compatibilidade e estabilidade

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser diluído antes
do uso em cloreto de sódio 0,9% ou solução de dextrose a 5%, quando
for administrado por infusão intravenosa. A adição de 2mg de
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) em 500mL de qualquer
solução citada, fornece a concentração de 0,004mg/mL.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não deve ser misturado
com preparados contendo bissulfito, metabissulfito, ânions de
cadeia longa ou alto peso molecular, ou qualquer solução contendo
pH alcalino. Nenhum outro medicamento deve ser acrescentado ao
Cloridrato de Naloxona (substância ativa), a menos que seu efeito
na estabilidade química e física da solução tenha sido determinado
previamente.

Osmolaridade

Osmolaridade do produto antes da diluição

Aproximadamente 280mOsmol/L.

Osmolaridade após diluição em cloreto de sódio
0,9%

Aproximadamente 290mOsmol/L em solução 0,004mg/mL.

Osmolaridade após diluição em dextrose 5%

Aproximadamente 234mOsmol/L em solução de 0,004mg/mL.

Osmolaridade após diluição em água para
injetáveis

Considerando uma criança de 20Kg (posologia 0,01mg/Kg de peso),
a osmolaridade aproximada é de 147mOsmol/L(solução 0,2mg/mL).

A administração de uma solução hipo-osmótica em relação aos
fluídos corporais pode causar dor e irritação local, que pode ser
evitado pela administração lenta da solução. Outra implicação
clínica envolvendo a administração de solução hipo-osmótica se deve
a possibilidade de hemólise.

A segurança do uso de uma solução hipo-osmótica deve ser
avaliada pelo médico, considerando posologia, volume, via de
administração e condições clínicas do paciente.

Precauções do Cloridrato de Naloxona –
Hipolabor

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser administrado
cuidadosamente em adultos e crianças, incluindo os recém-nascidos
de mães sob suspeita de dependência física a opiáceos. Nestes
casos, uma reversão abrupta e completa dos efeitos do narcótico
pode ocasionar uma síndrome aguda de abstinência.

Os sinais e sintomas de uma síndrome de abstinência em
paciente fisicamente dependente de opioides podem incluir o
seguinte

Dores no corpo, diarreia, taquicardia, febre, rinite, espirro,
arrepio, sudorese, bocejo, náusea ou vômito, nervosismo, agitação
ou irritabilidade, calafrios ou tremores, cólicas abdominais,
fraqueza e pressão arterial alta. No recém-nascido, a síndrome de
abstinência pode incluir convulsões, choro excessivo e reflexos
hiperativos.

Pelo fato de a duração de ação de alguns opioides ultrapassarem
aquela de Cloridrato de Naloxona (substância ativa), o paciente que
respondeu satisfatoriamente ao seu uso, deve ser mantido sob
contínua vigilância e repetidas doses de Cloridrato de Naloxona
(substância ativa) devem ser administradas, quando necessário.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não é eficaz sobre a
depressão respiratória causada por medicamentos não opioides.

Além do Cloridrato de Naloxona (substância ativa), outras
medidas de ressuscitação, tais como ventilação artificial, vias
aéreas livres, massagens cardíacas e agentes vasopressores, devem
estar disponíveis e serem utilizados quando necessário, para
combater a intoxicação aguda causada por narcóticos.

A reversão pós-operatória abrupta da depressão opiácea pode
resultar em náusea, vômito, sudorese, tremores, taquicardia,
aumento da pressão arterial, ataques, taquicardia ventricular e
fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca que pode resultar em
óbito. O uso de doses excessivas de Cloridrato de Naloxona
(substância ativa) em pacientes pós-operatórios pode resultar em
reversão da analgesia e causar agitação.

Vários eventos de hipotensão, hipertensão, taquicardia
ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca têm sido
relatados e isto tem ocorrido em pacientes pós-operatórios. Como
sequela destes eventos foram relatados óbito, coma e
encefalopatia.

Tem ocorrido em pacientes, na maioria dos quais, com desordens
cardiovasculares pre-existentes ou que tenham recebido outros
medicamentos com efeitos cardiovasculares adversos semelhantes.
Embora não se tenha estabelecido uma relação direta de causa e
efeito, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser usado
cuidadosamente em pacientes com pre-existência de doenças cardíacas
ou que tenham recebido medicamentos potencialmente
cardiotóxicos.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição da
fertilidade

Estudos sobre carcinogenicidade e mutagenicidade não têm sido
conduzidos com Cloridrato de Naloxona (substância ativa). Estudos
sobre a reprodução em camundongos e ratos não demonstraram
diminuição na fertilidade.

Uso durante a gravidez e lactação

Estudos sobre a reprodução em camundongos e ratos com doses até
1.000 vezes a dosagem humana, não revelaram evidência de diminuição
na fertilidade, nem mesmo qualquer dano ao feto, devido ao uso de
Cloridrato de Naloxona (substância ativa). Não há, porém, um estudo
adequado e bem controlado em mulheres grávidas. Devido aos estudos
sobre a reprodução em animais nem sempre serem indicativos de
resposta humana, Cloridrato de Naloxona (substância ativa) deve ser
usado durante a gravidez somente em situações em que haja
necessidade absoluta.

Não se sabe se Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é
excretado pelo leite humano. Devido a muitos medicamentos serem
eliminados pelo leite humano, deve-se ter cuidado ao administrar
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) a mulheres que estejam
amamentando.

Categoria de risco na gravidez B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Os estudos clínicos não incluem número suficiente de pessoas com
65 ou mais anos para se determinar se a população geriátrica
responde diferentemente da mais jovem. Outra experiência clínica
não identificou diferenças entre pacientes idosos e jovens. Em
geral, a dose selecionada para um paciente idoso deve ser feita com
cautela, iniciando-se com a mais baixa, devido a maior frequência
em ter diminuída suas funções hepática, renal ou cardíaca ou mesmo
quando estiver em terapia com outro medicamento.

Insuficiência renal e hepática

A segurança e eficácia de Cloridrato de Naloxona (substância
ativa) em pacientes com insuficiência ou falha renal e doenças
hepáticas não foram bem estabelecidas em estudos clínicos
controlados. O produto deve ser administrado com cuidado para esta
população de pacientes.

Reações Adversas do Cloridrato de Naloxona –
Hipolabor

Pós-operatório

Vários eventos de hipotensão, hipertensão, taquicardia
ventricular e fibrilação, edema pulmonar e parada cardíaca têm sido
relatados e isto tem ocorrido em pacientes pós-operatórios.

Como sequela destes eventos foram relatados óbito, coma e
encefalopatia. O uso de doses excessivas de Cloridrato de Naloxona
(substância ativa) em pacientes pós-operatórios pode resultar em
reversão da analgesia e causar agitação.

As reações adversas associadas com o uso pós-operatório
do produto estão descritas por sistema e em ordem decrescente de
frequência

Cardíaco

Edema pulmonar, parada cardíaca, taquicardia, fibrilação
ventricular e taquicardia ventricular. Como sequela desses eventos
podem ocorrer óbito, coma e encefalopatia.

Gastrintestinal

Vômito, náusea.

Nervoso

Agitação, alucinação, tremores.

Respiratório

Dispneia, depressão respiratória, hipóxia.

Dermatológico

Reações inespecíficas no local da injeção, sudorese.

Vascular

Hipertensão, hipotensão, rubor.

Depressão por opioides

Uma abrupta reversão da depressão por opioides pode resultar em
náuseas, vômitos, sudorese, taquicardia e aumento da pressão
arterial, ataques, taquicardia ventricular e fibrilação, edema
pulmonar e parada cardíaca que pode resultar em óbito.

Dependência de opioides

Os sinais e sintomas de uma síndrome de abstinência em paciente
fisicamente dependente de opioides podem incluir dores no corpo,
diarreia, taquicardia, febre, rinite, espirro, arrepio, sudorese,
bocejo, náusea ou vômito, nervosismo, agitação ou irritabilidade,
calafrios ou tremores, cólicas abdominais, fraqueza e pressão
arterial alta. No recém-nascido, a síndrome de abstinência pode
incluir convulsões, choro excessivo e reflexos
hiperativos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Naloxona –
Hipolabor

O produto deve ser usado com precaução em pacientes que tenham
usado medicamentos potencialmente cardiotóxicos. 

São necessárias doses altas de naloxona para antagonizar a
buprenorfina, por esta possuir longa duração de ação devido a sua
baixa taxa de ligação e subsequente lenta dissociação do receptor
opioide. O antagonismo da buprenorfina é caracterizado pelo gradual
início dos efeitos de reversão a uma diminuída duração de ação da
depressão respiratória normalmente prolongada.

O barbitúrico metohexital parece bloquear o início agudo dos
sintomas de abstinência induzidos pela naloxona em adito sem
opioides.

Recomenda-se que infusões de Cloridrato de Naloxona (substância
ativa) não sejam misturadas com preparações contendo bissulfito,
metabissulfito, ânions de cadeia longa ou alto peso molecular ou
soluções com pH alcalino.

Ação da Substância Cloridrato de Naloxona – Hipolabor

Características Farmacológicas

Características químicas

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) apresenta-se em ampola
de vidro transparente, sob a forma de solução injetável, estéril,
límpida e incolor. Possui fórmula molecular
C₁₉H₂₁NO₄,HCl₂H₂O
e peso molecular 399,9.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa), um antagonista de
opioide, é um congênere da oximorfona. Difere estruturalmente da
oximorfona pela substituição do grupo metila ligado ao átomo de
nitrogênio por um grupo alila.

Farmacologia clínica

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) previne os efeitos dos
opioides, incluindo depressão respiratória, sedação e hipotensão.
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) pode reverter os efeitos
disfóricos ou psicotomiméticos de agentes agonista-antagonistas,
tal como a pentazocina.

Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é um antagonista puro
de opioide, isto é, não possui as propriedades agonísticas ou
características morfinomiméticas de outros antagonistas de opioide.
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não produz depressão
respiratória, efeitos psicotomiméticos ou contração pupilar.

Na ausência de narcóticos ou de efeitos antagonistas de outro
antagonista do narcótico ele não apresenta atividade farmacológica.
Cloridrato de Naloxona (substância ativa) não se mostrou capaz de
causar tolerância, nem produzir dependência física ou psíquica.

Na presença de dependência física de narcóticos, Cloridrato de
Naloxona (substância ativa) induzirá uma síndrome de abstinência.
Contudo, na presença de dependência de opioide, os sintomas de
abstinência podem aparecer dentro de minutos após a administração
de Cloridrato de Naloxona (substância ativa) e persistir por cerca
de 2 horas.

A gravidade e a duração da síndrome de abstinência estão
relacionadas com a dose administrada de Cloridrato de Naloxona
(substância ativa) e ao grau e tipo de dependência.

Mecanismo de ação

Enquanto o mecanismo de ação ainda não esteja completamente
compreendido, evidência in vitro sugere que o produto
antagoniza os efeitos dos opioides competindo com os sítios
receptores μ, κ e σ no sistema nervoso central, com maior afinidade
pelo receptor μ.

Quando Cloridrato de Naloxona (substância ativa) é administrado
por via intravenosa a ação aparece, em geral, dentro de dois
minutos; a ação só é levemente mais lenta, quando ele é
administrado por via subcutânea ou por via intramuscular. A duração
da ação depende da dose e da via de administração de Cloridrato de
Naloxona (substância ativa). A administração de Cloridrato de
Naloxona (substância ativa) por via intramuscular produz um efeito
mais prolongado do que se administrado por via intravenosa.

A necessidade de repetição de doses de Cloridrato de Naloxona
(substância ativa), no entanto, dependerá da quantidade, tipo e via
de administração do opioide que está sendo antagonizado.

Farmacocinética

Seguindo a administração parenteral, o Cloridrato de Naloxona
(substância ativa) é rapidamente distribuído pelo corpo e
imediatamente atravessa a placenta. Ele é metabolizado no fígado,
primeiramente por conjugação com glicuronídio e excretado pela
urina.

Em um estudo, a meia-vida sérica em adultos oscilou de 30 a 81
minutos (em média 64±12 minutos). Num estudo neonatal, a média de
meia-vida plasmática observada foi de 3,1±0,5 horas. Após uma dose
oral ou intravenosa, cerca de 25 a 40% do fármaco é excretado como
metabólitos na urina em 6 horas, cerca de 50% em 24 horas e de 60
a70% em 72 horas.

Cloridrato-De-Naloxona-Hipolabor, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.