Cloridrato de Fexofenadina Unichem

Contraindicação do Cloridrato de Fexofenadina –
Unichem

Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) está
contraindicado para uso em pacientes com hipersensibilidade à
qualquer componente da fórmula.

Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) é
contraindicado para menores de 12 anos.

Como usar o Cloridrato de Fexofenadina –
Unichem

O medicamento deve ser tomado com líquido, por via oral.

Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando
a ingestão do medicamento junto com sucos de fruta.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Posologia do Cloridrato de
Fexofenadina

Rinite alérgica

Adultos e crianças maiores de 12 anos de
idade

120 mg uma vez ao dia ou 180 mg uma vez ao dia.

Urticária

Adultos e crianças maiores de 12 anos de
idade

180 mg uma vez ao dia.

Populações especiais

Não é necessário ajuste de dose de Fexofenadina em pacientes com
insuficiência hepática, ou em idosos.

Não há estudos dos efeitos de Fexofenadina administrado por vias
não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a
eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por
via oral. 

Precauções do Cloridrato de Fexofenadina –
Unichem

Evitar a administração de Fexofenadina junto com alimentos ricos
em gordura.

Recomenda-se que o medicamento seja ingerido com água, evitando
a ingestão do medicamento junto com sucos de fruta.

Gravidez e lactação

Não existe nenhuma experiência com Fexofenadina em mulheres
grávidas e lactantes. Assim como com outros medicamentos,
Fexofenadina não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação a
menos que a relação risco/benefício seja avaliada pelo médico e
supere os possíveis riscos para o feto e lactente,
respectivamente.

Em estudos que abrangeram toxicidade reprodutiva realizados em
camundongos, a Fexofenadina não prejudicou a fertilidade, não foi
teratogênica e não prejudicou o desenvolvimento pré ou
pós-natal.

Categoria de risco na gravidez: categoria
C.

Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) não deve
ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica.

Populações especiais

Não é necessário ajuste de dose de Fexofenadina em pacientes com
insuficiência hepática ou em idosos.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Estudos realizados com Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa) não demonstraram associação do uso do produto com a atenção
no dirigir veículos motorizados ou operar máquinas, alteração no
padrão do sono ou outros efeitos no sistema nervoso central.

Dados de segurança pré-clínica

O potencial carcinogênico do Cloridrato de Fexofenadina
(substância ativa) foi avaliado utilizando-se estudos com
terfenadina com estudos farmacocinéticos de suporte demonstrando a
exposição adequada do Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa)
(através de valores plasmáticos de concentração da área sob a
curva – AUC).

Não foi observada evidência de carcinogenicidade em ratos e
camundongos com terfenadina (até 150 mg/kg/dia), resultando em
exposição plasmática da Fexofenadina de até 4 vezes o valor
terapêutico em humanos (baseado em 60 mg de Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa), duas vezes ao dia).

Vários estudos in vitro e in vivo realizados
com Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) não demonstraram
mutagenicidade.

Administrando-se Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa)
em doses orais de 2000 mg/kg nos estudos de toxicidade aguda
realizados em diversas espécies animais, não foi observado nenhum
sinal clínico de toxicidade e nenhum efeito no peso corpóreo ou no
consumo de alimentos.

Não foram observados efeitos relevantes relacionados ao
tratamento em roedores após necrópsia. Cães toleraram 450 mg/kg,
administrados duas vezes ao dia, durante 6 meses e não demonstraram
nenhuma toxicidade além de emese ocasional.

Reações Adversas do Cloridrato de Fexofenadina –
Unichem

• Reação muito comum (gt; 1/10).
• Reação comum (gt; 1/100 e lt; 1/10).
• Reação incomum (gt; 1/1.000 e lt; 1/100).
• Reação rara (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000).
• Reação muito rara (lt; 1/10.000).

Nos estudos placebo-controlados envolvendo pacientes com rinite
alérgica sazonal e urticária idiopática crônica, os eventos
adversos foram comparáveis nos pacientes tratados com placebo ou
fexofenadina.

Os eventos adversos mais frequentes relatados em adultos incluem
cefaléia (gt; 3%), sonolência, vertigem e náuseas (1 – 3%).

Os eventos adversos que foram relatados durante os estudos
controlados envolvendo pacientes com rinite alérgica sazonal e
urticária idiopática crônica, com incidência menor do que 1% e
similares ao placebo e que foram raramente relatados após a
comercialização incluem fadiga, insônia, nervosismo, alterações do
sono ou pesadelos.

Foram relatados raros casos de exantema, urticária, prurido e
reações de hipersensibilidade, tais como angioedema, rigidez
torácica, dispnéia, rubor e anafilaxia sistêmica.

Os eventos adversos relatados em estudos placebo-controlados de
urticária idiopática crônica foram similares àqueles relatados em
estudos placebo-controlados de rinite alérgica.

Nos estudos placebo-controlados em crianças com 6 a 11 anos de
idade com rinite alérgica sazonal, os eventos adversos foram
similares àqueles observados nos estudos clínicos envolvendo
adultos e crianças de 12 anos ou mais com rinite alérgica
sazonal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Fexofenadina –
Unichem

A administração concomitante do Cloridrato de Fexofenadina
(substância ativa) com eritromicina ou cetoconazol não demonstrou
nenhum aumento significativo no intervalo QTc. Não foi relatada
nenhuma diferença nos efeitos adversos no caso destes agentes terem
sido administrados isoladamente ou em combinação.

Não foi observada nenhuma interação entre a fexofenadina e o
omeprazol. No entanto, a administração de um antiácido contendo
hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15 minutos antes
do Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), causou uma
redução na biodisponibilidade.

Recomenda-se aguardar um período aproximado de 2 horas entre as
administrações de Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) e
antiácidos que contenham hidróxido de alumínio e magnésio.

Ação da Substância Cloridrato de Fexofenadina – Unichem

Resultados de Eficácia

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) inibiu a
formação de pápula e o eritema provocados por injeção de histamina.
Após dose única e doses de duas vezes ao dia de Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa) demonstrou-se que a droga apresenta
efeito anti-histamínico, iniciando-se dentro de 1 hora e
alcançando seu efeito máximo dentro de 2 a 3 horas, prolongando-se
por 12 horas no mínimo. Foi alcançada mais de 80% de inibição
máxima nas áreas de formação de pápula e eritema.

Não foi observada tolerância desses efeitos após 28 dias.
Estudos clínicos conduzidos em rinite alérgica demonstraram que uma
dose de 120 mg é suficiente para 24 horas de eficácia,
utilizando-se a avaliação de pontuação total de sintomas como o
objetivo primário.

Em crianças com 6 a 11 anos de idade, os efeitos supressivos do
Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) sobre a pápula e
eritema induzidos pela histamina, foram comparáveis àqueles em
adultos com exposição similar.

Em uma análise integrada de um estudo placebo-controlado,
duplo-cego de fase III, envolvendo 1369 crianças de 6 a 11 anos de
idade com rinite alérgica, o Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa) 30 mg duas vezes ao dia foi significativamente melhor que o
placebo na redução da pontuação total dos sintomas (p =
0,0001).

Todos os componentes individuais de sintomas incluindo coriza,
tosse, prurido nos olhos/olhos vermelhos/olhos úmidos, prurido
nasal/palato/garganta e congestão nasal apresentaram melhora
significante (p = 0,0334 a p = 0,0001) com o Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa).

O início de ação para a redução da pontuação total dos sintomas
foi observado em 60 minutos, comparado ao placebo, após
administração de dose única de 60 mg para pacientes com rinite
alérgica que foram expostos ao pólen em uma unidade de exposição
ambiental.

Em pacientes com rinite alérgica, que ingeriram doses de até 240
mg de Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), duas vezes ao
dia, durante 2 semanas, não foram observadas diferenças
significativas no intervalo QTc, quando comparado com placebo.

Também não foram observadas alterações no intervalo QTc em
pacientes sadios que ingeriram até 400 mg de Cloridrato de
Fexofenadina (substância ativa), duas vezes ao dia, durante 6,5
dias e 240 mg, uma vez ao dia durante 1 ano, quando comparado ao
placebo.

Em crianças com 6 a 11 anos de idade, não foram observadas
diferenças significativas no intervalo QTc após administração de
até 60 mg de Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), duas
vezes ao dia, durante 2 semanas.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) é um
anti-histamínico com atividade antagonista seletiva dos receptores
H₁ periféricos. A Fexofenadina é o métabólito
farmacologicamente ativo da terfenadina.

A Fexofenadina inibiu o broncospasmo induzido por antígenos em
cobaias sensibilizadas e inibiu a liberação da histamina dos
mastócitos peritoneais em ratos. Em animais de laboratório, não
foram observados efeitos anticolinérgicos ou bloqueio dos
receptores alfa₁-adrenérgicos.

Além disso, não foram observados efeitos sedativos ou outros
efeitos no sistema nervoso central. Estudos de distribuição
tecidual realizados com o Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa) radiomarcado em ratos demostraram que a Fexofenadina não
atravessa a barreira hematoencefálica.

Propriedades farmacocinéticas

O Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa) é rapidamente
absorvido após administração oral, com T_máx ocorrendo
aproximadamente em 1 – 3 horas pós-dose. O valor da
C_máx média foi aproximadamente 142 ng/mL após
administração de dose única de 60 mg, aproximadamente 289 ng/mL
após dose única de 120 mg e aproximadamente 494 ng/mL após dose
única de 180 mg.

As exposições produzidas por doses únicas de 15, 30 e 60 mg em
crianças com idade de 6 a 11 anos são doseproporcionais e
comparáveis àquelas produzidas pela dose única correspondente de
30, 60 e 120 mg em adultos, respectivamente.

A dose de 30 mg, duas vezes ao dia, foi determinada para
fornecer os níveis plasmáticos (AUC e C_máx) nos
pacientes pediátricos, os quais são comparáveis àqueles alcançados
nos adultos após dose de 120 mg, uma vez ao dia.

A Fexofenadina possui ligação às proteínas plasmáticas de
aproximadamente 60 – 70%. A Fexofenadina sofre metabolismo
insignificante. Após administração de dose única de 60 mg de
Cloridrato de Fexofenadina (substância ativa), 80% do total da dose
foi recuperada nas fezes e 11% na urina. Após múltiplas doses, a
Fexofenadina apresentou meia-vida média de eliminação de 11 – 16
horas.

Supõe-se que a principal via de eliminação seja a excreção
biliar, enquanto até 10% da dose ingerida seja excretada de forma
inalterada na urina.

A farmacocinética do Cloridrato de Fexofenadina (substância
ativa), em doses únicas e múltiplas, é linear com doses de 20 mg a
120 mg.

Uma dose de 240 mg, duas vezes ao dia, causou aumento levemente
proporcional (8,8%) na área sob a curva, no estado de
equilíbrio.

Cloridrato-De-Fexofenadina-Unichem, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.