Cloridrato De Epinastina Sun Pharma Bula

Cloridrato de Epinastina Sun Pharma

Contraindicação do Cloridrato de Epinastina – Sun
Pharma

Cloridrato de Epinastina (substância ativa) é contraindicado em
pacientes com conhecida hipersensibilidade a algum dos componentes
do produto.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos
de idade.

Como usar o Cloridrato de Epinastina – Sun
Pharma

A solução já vem pronta para uso. Este medicamento é de uso
tópico oftálmico. Não encoste a ponta do frasco nos olhos, nos
dedos e nem em outra superfície qualquer, para evitar contaminação
do frasco e do colírio.

A dose recomendada para pacientes pediátricos, adultos e idosos
é de 1 gota no saco conjuntival do(s) olho(s) afetado(s) 2
vezes ao dia, ou a critério médico.

O tratamento deve ser mantido até desaparecimento completo dos
sintomas, ou durante o período de exposição (até que a estação
alergênica tenha passado ou até que a exposição ao agente
alergênico tenha terminado). Não há experiência de estudos clínicos
com o uso de Cloridrato de Epinastina (substância ativa) por mais
de oito semanas.

Precauções do Cloridrato de Epinastina – Sun
Pharma

Cloridrato de Epinastina (substância ativa) é de uso tópico
ocular apenas. Não deve ser utilizado para injeção ou por via
oral.

Gravidez e Lactação

Categoria de risco na gravidez C.

Não foram realizados estudos clínicos controlados com Cloridrato
de Epinastina (substância ativa) solução oftálmica em mulheres
durante a gestação. A segurança de cloridrato de epinastina
comprimidos (10 ou 20 mg uma vez ao dia) foi avaliada em 11
mulheres grávidas. Não foram observadas reações adversas e também
não houve influencia da epinastina para as mulheres grávidas, no
parto ou para o recém nascido. 

Considerando que nem sempre os resultados dos estudos sobre
reprodução em animais permitem prever a resposta em humanos,
Cloridrato de Epinastina (substância ativa) somente deve ser
utilizado durante a gestação se os benefícios justificarem os
potenciais riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Um estudo em ratas lactantes mostrou que a epinastina é
excretada pelo leite. Não se sabe se a epinastina é excretada pelo
leite humano ou não. Considerando que muitas substâncias são
excretadas no leite humano, recomenda-se cautela quando Cloridrato
de Epinastina (substância ativa) for administrado a mulheres
durante a lactação.

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos clínicos controlados com Cloridrato
de Epinastina (substância ativa) em crianças menores de 3 anos de
idade. A segurança da administração ocular de epinastina solução
oftálmica foi avaliada em 96 crianças entre 3 e 12 anos de idade, e
foi considerada segura e bem tolerada. A segurança e eficácia de
epinastina foi estabelecida em pacientes acima de 12 anos de idade.
A administração da solução tópica de epinastina por até 8 semanas
foi segura e bem tolerada.

Pacientes idosos

Cloridrato de Epinastina (substância ativa) não foi estudado em
pacientes com idade superior a 65 anos. Porém, dados de segurança
pós comercialização da formulação de epinastina comprimidos (acima
de 20 mg uma vez ao dia) indicaram que não há recomendações
especiais para pacientes idosos, comparado com pacientes adultos
mais jovens. Portanto, não são necessários ajustes de dose para
pacientes idosos.

Pacientes que utilizam lentes de contato

Cloridrato de Epinastina (substância ativa) não deve ser
aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou
hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula
pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes
devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação de
Cloridrato de Epinastina (substância ativa) e aguardar de 10-15
minutos para recolocá-las.

Pacientes que utilizam mais de um medicamento
oftálmico

Quando mais de um medicamento tópico oftálmico estiver sendo
utilizando pelo paciente, deve ser respeitado o intervalo de pelo
menos 10 minutos entre a administração dos medicamentos.

Pacientes com insuficiência renal ou
hepática

Não há recomendações especiais com relação ao uso de Cloridrato
de Epinastina (substância ativa) em pacientes com insuficiência
renal e/ou hepática. O produto não foi estudado especificamente em
pacientes com insuficiência renal e/ou hepática, porém, a segurança
sistêmica da epinastina em comprimidos para administração oral, nas
doses acima de 20 mg uma vez ao dia indicaram que não foram
observadas reações adversas no grupo de indivíduos com
insuficiência renal.

No grupo de indivíduos com insuficiência hepática, foi observado
que a incidência de reações adversas foi maior neste grupo em
comparação com indivíduos sem insuficiência hepática. A dose diária
de 10 mg de epinastina em comprimidos é mais de 100 vezes maior do
que a dose diária preconizada para Cloridrato de Epinastina
(substância ativa). Além disso, o metabolismo da epinastina em
humanos é mínimo (lt;10%). Portanto a posologia para indivíduos com
insuficiência renal e/ou hepática deve ser a mesma preconizada para
adultos sem insuficiência renal e/ou hepática.

Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Assim como qualquer medicamento tópico ocular, se ocorrer visão
embaçada após instilação, o paciente deve esperar não deve dirigir
ou lidar com máquinas até que sua visão esteja normalizada.

Reações Adversas do Cloridrato de Epinastina – Sun
Pharma

Em indivíduos que participaram de estudos clínicos controlados,
duplo-cegos, a incidência de eventos adversos relacionados ao
tratamento com Cloridrato de Epinastina (substância ativa) foi
menos de 10%. A maioria dos eventos adversos foi ocular e de
intensidade leve; não foram observados eventos adversos graves.

As reações adversas oculares relatadas mais comumente
com Cloridrato de Epinastina (substância ativa), por ordem de
frequência foram

Reação comum (gt;1/100 e lt;1/10)

Sensação de ardor nos olhos e irritação nos olhos.

Reação incomum (gt;1/1.000 e lt;1/100)

Dor de cabeça, hiperemia conjuntival, secura ocular, distúrbios
visuais, asma, irritação nasal, rinite, alteração do paladar,
prurido nos olhos, secreção nos olhos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 

Interação Medicamentosa do Cloridrato de Epinastina –
Sun Pharma

Não são previstas interações entre a epinastina e outras drogas
em humanos uma vez que as concentrações sistêmicas de epinastina
são extremamente baixas após administração tópica ocular.

Além disso, a epinastina é excretada principalmente sob a forma
inalterada em humanos indicando um baixo nível de metabolismo.

Ação da Substância Cloridrato de Epinastina – Sun Pharma

Resultados de eficácia

O programa de desenvolvimento de Fases II e III incluiu estudos
clínicos de modelo de alergia. Ao todo foram realizados 13 estudos
clínicos, sendo dois em voluntários sadios adultos; um em
indivíduos pediátricos; e os outros, em pacientes com conjuntivite
alérgica sazonal. Um estudo foi de provocação alergênica
conjuntival, quatro foram realizados em câmara de provocação de
Viena e cinco foram estudos ambientais de campo.

Ao todo foram estudados 710 indivíduos tratados com cloridrato
de epinastina a 0,05% em solução oftálmica. Foram realizados
estudos comparativos com placebo (veículo) e com a levocabastina,
outro anti-histamínico de uso tópico ocular aprovado para o
tratamento da conjuntivite alérgica.

A solução de cloridrato de epinastina a 0,05% foi eficaz no
tratamento dos sintomas da conjuntivite alérgica sazonal, sendo que
a concentração escolhida proporcionou o melhor equilíbrio entre
eficácia e tolerabilidade. A análise em separado dos sintomas de
conjuntivite alérgica mostrou que a epinastina 0,05% (n=118) foi
superior ao veículo (n=62) e não inferior a levocabastina 0,05%
(n=118) na redução do escore do pior prurido do dia (p lt; 0,05) e
que tanto a epinastina quanto a levocabastina reduziram a hiperemia
ocular (p=0,126).

Em um estudo a epinastina (n=168) se mostrou superior a
levocabastina (n=85) na redução dos sintomas de prurido (p=0,048) e
na soma dos escores de prurido, lacrimejamento e sensação de corpo
estranho nos olhos (p=0,01) nos pacientes com conjuntivite alérgica
durante as seis semanas de duração do estudo. De acordo com a
avaliação de eficácia global feita pelo pesquisador, em um dos
estudos, a epinastina (n=68) foi mais eficaz do que o placebo
(n=264) [epinastina – 63% versus placebo – 44% (p lt;
0,05)] e, em outro estudo, a epinastina (n=168) não foi inferior à
levocabastina (n=85) [epinastina – 68% versus
levocabastina – 60% (p=0,012)].

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Cloridrato de Epinastina (substância ativa), solução oftálmica,
apresenta como princípio ativo o cloridrato de epinastina, que é
uma substância com potente atividade antialérgica.

É um antagonista direto dos receptores H1 com elevada
afinidade de ligação para os receptores H1 e também tem
provado afinidade para os receptores H2 da histamina.
Além disso, apresenta também afinidade para os receptores
adrenérgicos α1-, α2- e HT2. Sua afinidade para os
receptores colinérgicos, dopaminérgicos e vários outros, é baixa. A
epinastina não atravessa a barreira
hemoliquórica e, portanto não induz o aparecimento de efeitos
secundários no sistema nervoso central, isto é, não é sedativa.

Além da atividade anti-histamínica, a epinastina apresenta um
efeito sobre as células inflamatórias, inibindo a degranulação
dos mastócitos e reduzindo o acúmulo de neutrófilos inflamatórios;
apresenta uma atividade estabilizadora sobre os mastócitos, efeito
este atribuído à inibição da incorporação de cálcio nos mastócitos,
à inibição da liberação de cálcio dos reservatórios intracelulares
de cálcio e à inibição da liberação de mediadores
inflamatórios.

Estudos experimentais mostraram que a epinastina não apresenta
propriedades pró-arrítmicas, já que não produz efeitos
eletrofisiológicos ao nível do intervalo QT, mesmo em doses até
três mil vezes superiores à dose preconizada para uso tópico
oftálmico e que não influencia a função renal. A epinastina não
induziu taquifilaxia em tratamentos contínuos por até seis semanas,
e foi bem tolerada.

Após administração oral em humanos, a epinastina apresentou
efeitos anti-histamínicos e antialérgicos na reação de rubor e
urticária induzidos por histamina, bem como no broncoespasmo
induzido por histamina e antígeno. O cloridrato de epinastina
exerce apenas pequenos efeitos anticolinérgicos, mesmo, com uma
dose única oral de 100 mg. A função psicomotora não foi afetada por
doses orais únicas de até 40 mg.

Farmacocinética

A cinética ocular e distribuição de epinastina marcada
radiativamente (14C) foram estudadas após aplicação
tópica em coelhos albinos e não albinos. Os tecidos com maiores
níveis de radioatividade foram observados na córnea, conjuntiva,
membrana nictitante, esclerótica, corpo ciliar da íris e coróide,
sendo a radioatividade indiscutivelmente mais baixa no humor
aquoso, retina, cristalino, humor vítreo e plasma.

Nessas estruturas o Tmáx experimental foi de 0,5
horas, exceto para o humor aquoso no qual foi de 1 hora, e corpo
ciliar, cristalino e coróide que foi de 4 horas. Após administração
única ocular em coelhos, a biodisponibilidade absoluta da
epinastina na circulação sistêmica é de aproximadamente 5%.

A concentração plasmática máxima em coelhos após administração
de dose única de 50 µl (0,3%) é de 5 ng/ml e ocorre dentro de 5
minutos após a dose.

A absorção sistêmica provavelmente ocorre através da via
trabecular.

Em humanos, após administração ocular da solução oftálmica a
0,05%, a concentração sistêmica de epinastina é menor que 1 ng/ml.
Após administração sistêmica em ratos, a epinastina e seus
metabólitos atravessaram a barreira placentária produzindo
exposição fetal. A epinastina marcada radiativamente também foi
excretada no leite.

A ligação às proteínas plasmáticas é da ordem de 64% em humanos
na concentração de 20 ng/ml. O volume de distribuição no estado de
equilíbrio foi de 417,3 l.

O metabolismo em humanos é mínimo porque a epinastina inalterada
foi o principal componente encontrado na urina (81% da dose total).
A meia vida de eliminação plasmática terminal foi de cerca de 8
horas após administração oral e intravenosa em humanos. A depuração
sistêmica e renal foi de 55,7 e 30-32 l/hora respectivamente,
indicando que a excreção renal é a principal via de eliminação. A
farmacocinética da epinastina é linear dentro de uma variação de
dose oral de 10 a 40 mg/dia. 

Carcinogenicidade e Mutagenicidade

Os dados dos estudos pré-clínicos mostraram que não existem
riscos específicos para o uso em humanos, com base nos estudos
convencionais de segurança, farmacologia, toxicidade de doses
repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade
reprodutiva.

Os estudos de mutagenicidade evidenciaram uma resposta negativa
nos testes de Ames / Salmonella e em estudos atogenéticos em
linfócitos humanos.

A epinastina foi negativa nos outros estudos in vitro
de determinação uvrA em E. coli WP2, na avaliação de
transformação celular em células de embrião de hamster sírio, e foi
negativa nos estudos in vivo e in vitro
(avaliação da síntese de DNA não planejada em hepatócitos de
ratos). A epinastina foi negativa nos estudos citogenéticos in
vivo
de avaliação micronuclear em camundongos, e avaliação
citogenética da medula óssea em hamster chinês.

Um estudo de 18 meses ou 2 anos de administração da epinastina
por via oral em camundongos ou ratos, respectivamente, mostrou que
a epinastina não é carcinogênica em doses acima de 40 mg/kg, que é
40 mil vezes maior do que a dose ocular máxima recomendada prevista
para uso em humanos. 

Cloridrato-De-Epinastina-Sun-Pharma, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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