Bupstesic Bula

Bupstésic

Como Bupstésic funciona?

O cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação
do impulso nervoso através das fibras do sistema nervoso devido ao
bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas
nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não
são detectadas pelo usuário de cloridrato de bupivacaína.

Contraindicação do Bupstésic

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em
pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do
tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções de
cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em associação com
anestesia regional endovenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a
passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação
pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. Houve relatos de
parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou morte após o
uso de cloridrato bupivacaína para anestesia epidural em pacientes
obstétricas.

Na maioria dos casos isto foi relacionado com cloridrato de
bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contraindicados em
anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial
baixa) acentuada, tais como nos choques cardiogênico (dificuldade
na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição onde o
coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido
à perda de sangue, e falta de nutrientes aos órgãos nobres,
distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado).

Bloqueios obstétricos paracervicais também são contraindicados
pois podem causar bradicardia fetal (diminuição da frequência
cardíaca do feto) e morte.

Como usar o Bupstésic

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas,
evitando-se injeções endovasculares. É recomendada a aspiração
cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser
injetada lentamente, a uma velocidade de 25 – 50 mg/min, ou em
doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante
com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser
interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente
altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas
as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores
do fármaco.

Em nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso, por
exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações
menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da
área anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da
condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito
importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima
recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período de 4 horas é
de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o
momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem
tolerada em adultos normais.

Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como
guia para uso em adultos

Tabela 1: Guia da dosagem para as técnicas mais
comumente usadas

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de
usar Bupstésic?

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Bupstésic

Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de
cloridrato de bupivacaína e, em muitas situações, a ressuscitação
tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos
devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal
treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e
medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de
emergência.

O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em
pacientes com função cardiovascular prejudicada uma vez que os
anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca.

As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas
inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em
doses baixas.

Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção
renal e idosos e pacientes em estado de saúde precário requerem
cuidados especiais.

A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de
12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade
sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da
droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico,
quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se
diminuir sua dosagem.

A administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes
geriátricos tem maior probabilidade de produzir toxicidade
sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga
nesses pacientes.

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos
e operar máquinas.

Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína
somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se, a
critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis
riscos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais,
como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de
bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o
leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há
risco de afetar o neonato.

Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas em pacientes
obstétricas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

O cloridrato de bupivacaína deve ser usado com precaução em
pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são
aditivos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo
uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para sua saúde.

Reações Adversas do Bupstésic

Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas
em ordem de frequência

Frequência

Classe de sistema de órgãos

Reação adversa

Muito comum gt; 1/10 ( gt; 10%)

 

Transtorno vascular

Hipotensão

Transtorno gastrintestinal

Náusea

Comum gt; 1/100 (gt;1%)

 

Transtornos do sistema nervoso

Parestesia e tontura

Transtorno cardíaco

Bradicardia (diminuição do ritmo
cardíaco)

Transtorno vascular

Hipertensão

Transtorno gastrintestinal

Vômito

Transtornos urinário e renal

Retenção urinária

Incomum gt; 1/1.000 (gt;0,1%)

Transtornos do sistema nervoso

Sinais e sintomas de toxicidade do SNC
[convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua,
hiperacusia, distúrbios visuais, perda da consciência, tremor,
tontura (sensação de ausência), tinido e disartria]

Raro lt; 1/10.000 (gt;0,01%)

 

Transtornos do sistema
imunológico

Reações alérgicas, choque/reação
anafilático

Transtornos do sistema nervoso

Neuropatia, dano do nervo periférico e
aracnoidite

Transtorno nos olhos

Diplopia

Transtorno cardíaco

Parada cardíaca e arritmia
cardíaca

Transtorno respiratório

Depressão respiratória

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Bupstésic

Registro MS – 1.0497.0185.

Farm. Resp.:

Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP n° 49136.

União Química Farmacêutica Nacional S/A.

Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 – Embu-Guaçu – SP
CEP 06900-000 – CNPJ 60.665.981/0001-18.
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:

Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Uso restrito a hospitais.

Composição do Bupstésic

Cada mL contém:

5,0 mg de cloridrato de bupivacaína.

Veículo:

Cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio, ácido
clorídrico e água para injetáveis.

Superdosagem do Bupstésic

A superdose causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção
endovascular acidentais, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em
1 a 3 minutos, enquanto que com superdose, concentrações
plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos,
dependendo do local da aplicação, com os sinais de toxicidade
aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o
sistema nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no
sistema nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e
sintomas de gravidade ascendente.

Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da
língua, tonturas, hiperacusia (dificuldade em tolerar sons) e
zumbia. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e
precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais
não devem ser confundidos com comportamento neurótico.
Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em
seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os
efeitos no sistema cardiovascular podem ser casos graves.
Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia
(diminuição da frequência cardíaca), arritmia e até parada cardíaca
podem ocorrer como resultados de concentração sistêmica altas.

Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do
anestésico local deve ser interrompida imediatamente. Deve-se
iniciar o tratamento hospitalar de superdose com o aparecimento de
convulsões.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Bupstésic

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) deve der usado
com precauções em pacientes recebendo agentes estruturalmente
relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos
são aditivos.

Ação da Substância Bupstésic

Resultados de eficácia

Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo
paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres gestantes saudáveis
submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da
ropivacaína 0,5% e Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa)
0,5% para promover anestesia.

Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de
ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína (grupo B) e a cirurgia somente
era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência
cardíaca e a pressão arterial materna, assim como a freqüência
cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos até o término do
procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as
características do bloqueio motor e sensitivo. Após o nascimento
foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e Adaptativa
do recém-nascido.

61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do
estudo, foram analisadas (30 do grupo R e 31 do grupo B) obtendo-se
os seguintes dados:

Não foi estatisticamente diferente entre os grupos tempo
entre a última injeção epidural e início da cirurgia, duração média
da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.

Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage
o tempo de bloqueio foi maior no grupo B assim como a incidência de
náuseas (diferença significativa).

APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.

Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína
0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem anestesia epidural eficaz para
cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação
analgésica com opióides via endovenosa.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente
que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma
longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção
epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos.

O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína,
especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada
em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas
fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto,
baixas concentrações podem ser usadas com vantagem para o alívio
prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A
adição de um vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a
velocidade de absorção.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem
ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no
miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem
rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de
toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso central e
cardiovascular.

A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os
efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis
plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais
no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares
indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após
administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do
bloqueio simpático concomitante.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem um pKa de 8,1
e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do Cloridrato
de Bupivacaína (substância ativa) é limitada em pH gt; 6,5. Isto
deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas,
como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A
velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de
administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio
intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática,
devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem
de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais
subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de
plexo maiores e bloqueios epidurais são intermediários. Em
crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na
ordem de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com
bloqueio caudal.

A absorção pode ser retratada pela adição de epinefrina. O
Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) mostra absorção
completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7
min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante
na eliminação do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), o
que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após
administração epidural é maior do que após administração
intravenosa. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem
clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição
no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7
horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No
plasma, o Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) liga-se
principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação
plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é prolongada
no recém-nascido em até 8 horas.

Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é
similar a dos adultos. Um aumento na concentração de
alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pósoperatório de
cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração
plasmática total de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa). O
nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as
concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico
aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O Cloridrato de
Bupivacaína (substância ativa) atravessa prontamente a placenta e o
equilíbrio em relação ao fármaco livre será alcançado. A taxa de
ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em
concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe.

Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no
feto. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) está presente
no leite materno em concentrações menores que as concentrações no
plasma materno. Cerca de 6% do Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) é excretado na urina como droga inalterada em 24
horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado,
pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação
urinária de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) inalterada
é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína
é cerca de 0,1% da dose administrada.

Dados de segurança pré-clínica

Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica
de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), doses de
toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial
mutagênico e toxicidade local, nenhum risco foi identificado para
humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação
farmacodinâmica de altas doses de Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) (por exemplo: sinais do SNC e
cardiotoxicidade).

Cuidados de Armazenamento do Bupstésic

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em
temperatura ambiente (entre 15° e 30°C).

Não congelar.

A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por
exemplo: agulhas ou partes metálicas de seringas), pois os íons
metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação
(vide cartucho).

Após abertura da ampola, use imediatamente.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Bio-C comprimido efervescente após aberto, válido
por 30 dias.

Características organolépitcias

Solução límpida incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Bupstesic, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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