Bupican Bula

Bupican

Como o Bupican funciona?


Bupican (cloridrato de bupivacaína) tem a função de inibir a
propagação do impulso nervoso através das fibras do sistema nervoso
devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das
membranas nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo,
dolorosas não são detectadas pelo usuário de Bupican (cloridrato de
bupivacaína).

Contraindicação do Bupican

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em
pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do
tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções de
cloridrato de bupivacaína são contraindicadas em associação com
anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a
passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação
pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. O cloridrato de
bupivacaína 7,5 mg/mL é contraindicado em pacientes obstétricas.
Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação
ou morte após o uso de cloridrato bupivacaína para anestesia
epidural em pacientes obstétricas.

Na maioria dos casos isto foi relacionado com cloridrato de
bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contraindicados em
anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial
baixa) acentuada, tais como nos choques cardiogênico (dificuldade
na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico (condição onde o
coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido
à perda de sangue e falta de nutrientes aos órgãos nobres,
distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado).

Bloqueios obstétricos paracervicais também é contraindicada pois
podem causar bradicardia fetal (diminuição da frequência cardíaca
do feto) e morte.

Como usar o Bupican

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas,
evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração
cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser
injetada lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses
progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o
paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser
interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente
altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas
as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores
do fármaco. Em nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso
é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas
as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará
a extensão da área anestesiada. A experiência do clínico e o
conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos
pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A
dose máxima recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período
de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos.

Experiências até o momento indicam que administração de 400 mg
durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.

Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como
guia para uso em adultos:

Tabela 1. Guia para a dosagem para as técnicas mais
comumente usadas:

Tipo de Bloqueio

Concentração

Dose (mL)

Infiltração

0,50%

5-30

Anestesia peridural contínua

0,50%

10 inicialmente, seguindo por 3-8 cada
4-6 horas

Bloqueio intercostal

0,50%

2-3 por nervo para um total de 10
nervos

Bloqueios maiores (Peridural, caudal e
plexo braquial)

0,50%

15-30

 As doses abaixo são doses iniciais que podem ser
repetidas a cada 2-3 horas, se necessário:

Anestesia Obstétrica

Anestesia peridural e caudal (para
parto vaginal)

0,50%

6-10

Bloqueio peridural (cesária)

0,50%

15-30

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Bupican?


Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Bupican

Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de
cloridrato de bupivacaína e, em muitas situações, a ressuscitação
tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos
devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal
treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e
medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de
emergência.

Bupican (cloridrato de bupivacaína) não deve ser administrado em
pacientes com função cardiovascular prejudicada uma vez que os
anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca.

As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas
inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em
doses baixas.

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito
muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a
locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos
e operar máquinas.

Bupican (cloridrato de bupivacaína) deve ser usado com precaução
em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com
anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são
aditivos.

Reações Adversas do Bupican

Tabela 2. Relação das incidências das reações
adversas em ordem de frequência:

Muito comum gt; 1/10 (gt; 10%)

Transtorno vascular

Hipotensão

Transtorno gastrointestinal

Náusea

Comum gt; 1/100 (gt; 1%)

Transtorno do sistema nervoso

Parestesia e tontura

Transtorno cardíaco

Bradicardia (diminuição do ritmo
cardíaco)

Transtorno vascular

Hipertensão

Transtorno gastrointestinal

Vômito

Transtorno urinário e renal

Retenção urinária

Incomum gt; 1/1.000 (gt; 0,1%)

Transtorno do sistema nervoso

Sinais e sintomas de toxicidade do SNC
[convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua,
hiperacusia, distúrbios visuais, perda da consciência, tremor,
tontura (sensação de ausência), tinido e disartria]

Raro lt; 1/1.000 (lt; 0,01%)

Transtornos do sistema imunológico

Reações alérgicas, choque/reação
anafilático

Transtornos do sistema nervoso

Neuropatia, dano do nervo periférico e
aracnoidite

Transtorno nos olhos

Diplopia

Transtorno cardíaco

Parada cardíaca e arritmia
cardíaca

Transtorno respiratório

Depressão respiratória

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Bupican

Disfunção renal e hepática / Idosos

Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção
renal e idosos e pacientes em estado de saúde precário requerem
cuidados especiais.

Crianças

A utilização de Bupican (cloridrato de bupivacaína) em criança
abaixo de 12 anos não é recomendado pela possibilidade de produzir
toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de
utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A
critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses
pacientes, deve-se diminuir sua dosagem.

Geriatria

Administração de Bupican (cloridrato de bupivacaína) em
pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir
toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da
droga nesses pacientes.

Gravidez

Como para qualquer outra droga, Bupican (cloridrato de
bupivacaína) somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação
se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os
possíveis riscos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos
locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em
anestesia de bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína
passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades,
geralmente, não há risco de afetar o neonato.

Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas para anestesia
obstétrica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Bupican

Cada mL de solução injetável contém

Cloridrato de bupivacaína

5,27 mg*

Cloridrato de bupivacaina anidra

5,00 mg

Excipientes**

1 mL

*Equivalente a loridrato de bupivacaina anidra 5,00mg.
**Cloreto de sódio, hidroxibenzoato de metila, hidróxido de sódio,
ácido clorídrico e água para injetáveis.

Apresentação do Bupican


Solução injetável estéril e apirogênica

Embalagem com 1, 5 ou 10 frascos-ampola de vidro de 20 mL.

Via de administração: infiltração local, perineural de
nervos periféricos e epidural.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de
referência.

Superdosagem do Bupican

A superdose causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção
intravascular acidentais, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em
1 a 3 minutos, enquanto que com superdose, concentrações
plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos,
dependendo do local da aplicação, com os sinais de toxicidade
aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o
sistema nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema
nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de
gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia
perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia (dificuldade
em tolerar sons) e zumbia.

Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e
precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais
não devem ser confundidos com comportamento neurótico.
Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em
seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os
efeitos no sistema cardiovascular podem ser casos graves.
Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia
(diminuição da freqüência cardíaca), arritmia e até parada cardíaca
podem ocorrem como resultados de concentração sistêmica altas.

Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do
anestésico local deve ser interrompida imediatamente. Deve-se
iniciar o tratamento hospitalar de superdosagem com o aparecimento
de convulsões.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Bupican

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode
ser perigoso para sua saúde.

Ação da Substância Bupican

Resultados de eficácia

Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo
paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres gestantes saudáveis
submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da
ropivacaína 0,5% e Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa)
0,5% para promover anestesia.

Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de
ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína (grupo B) e a cirurgia somente
era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência
cardíaca e a pressão arterial materna, assim como a freqüência
cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos até o término do
procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as
características do bloqueio motor e sensitivo. Após o nascimento
foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e Adaptativa
do recém-nascido.

61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do
estudo, foram analisadas (30 do grupo R e 31 do grupo B) obtendo-se
os seguintes dados:

Não foi estatisticamente diferente entre os grupos tempo
entre a última injeção epidural e início da cirurgia, duração média
da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.

Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage
o tempo de bloqueio foi maior no grupo B assim como a incidência de
náuseas (diferença significativa).

APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.

Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína
0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem anestesia epidural eficaz para
cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação
analgésica com opióides via endovenosa.

Características Farmacológicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) é um anestésico
local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente
que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma
longa duração de ação, de 2 – 5 horas após uma única injeção
epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos.

O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína,
especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada
em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas
fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto,
baixas concentrações podem ser usadas com vantagem para o alívio
prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A
adição de um vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a
velocidade de absorção.

Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), como outros
anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do
impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do
movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas.
Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos
canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem
ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no
miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem
rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de
toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso central e
cardiovascular.

A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os
efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis
plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais
no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,
conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares
indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após
administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do
bloqueio simpático concomitante.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem um pKa de 8,1
e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do Cloridrato
de Bupivacaína (substância ativa) é limitada em pH gt; 6,5. Isto
deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas,
como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A
velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de
administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio
intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática,
devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem
de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais
subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de
plexo maiores e bloqueios epidurais são intermediários. Em
crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na
ordem de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com
bloqueio caudal.

A absorção pode ser retratada pela adição de epinefrina. O
Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) mostra absorção
completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7
min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante
na eliminação do Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), o
que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após
administração epidural é maior do que após administração
intravenosa. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) tem
clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição
no estado de equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7
horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No
plasma, o Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) liga-se
principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação
plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é prolongada
no recém-nascido em até 8 horas.

Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é
similar a dos adultos. Um aumento na concentração de
alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pósoperatório de
cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração
plasmática total de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa). O
nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as
concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico
aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O Cloridrato de
Bupivacaína (substância ativa) atravessa prontamente a placenta e o
equilíbrio em relação ao fármaco livre será alcançado. A taxa de
ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em
concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe.

Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no
feto. O Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) está presente
no leite materno em concentrações menores que as concentrações no
plasma materno. Cerca de 6% do Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) é excretado na urina como droga inalterada em 24
horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado,
pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação
urinária de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa) inalterada
é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína
é cerca de 0,1% da dose administrada.

Dados de segurança pré-clínica

Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica
de Cloridrato de Bupivacaína (substância ativa), doses de
toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial
mutagênico e toxicidade local, nenhum risco foi identificado para
humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação
farmacodinâmica de altas doses de Cloridrato de Bupivacaína
(substância ativa) (por exemplo: sinais do SNC e
cardiotoxicidade).

Cuidados de Armazenamento do Bupican

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Não
congelar. Proteger da luz e umidade

A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por
exemplo: agulhas ou partes metálicas de seringas), pois os íons
metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Depois de aberto, este medicamento poderá ser utilizado em até 3
dias.

Características físicas

Bupican é uma solução límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Bupican

Registro no MS nº 1.4277.0032

Farmacêutico Responsável:

Marcelo Domingues Roggero de Oliveira
CRF-SP: 85.399

Fabricado por:

Baxter Pharmaceuticals India Private Limited
Unidade 1, Vasana – Chacharwadi,
Ahmedabad-382 213, Índia

Registrado e Importado por:

Claris Produtos Farmacêuticos do Brasil Ltda.
Alameda Araguaia. 3852 – Tamboré
Barueri – SP
CEP: 06455-000
CNPJ 02.455.073/0001-01

Comercializado por:

União Química Farmacêutica Nacional S.A.
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP

SAC:

0800 11 1559

Uso restrito a hospitais.

Venda sob prescrição médica.

Bupican, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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