Azelan Bula

Azelan


Como o Azelan funciona?

Azelan é um medicamento na forma de creme que contém ácido
azelaico como princípio ativo.

Azelan ataca a bactéria Propionibacterium acnes, que possui
papel essencial no desenvolvimento da acne. Também reduz o aumento
da aspereza e o espessamento das células da pele, que obstruem os
poros produzindo, assim, cravos pretos e brancos.

Contraindicação do Azelan

Azelan é contraindicado na presença de hipersensibilidade
(alergia) a qualquer um dos componentes do produto.

Como usar o Azelan

Uso externo.

Lave o local de aplicação com água corrente ou, se necessário,
com um agente de limpeza suave. Secar a pele antes de aplicar o
medicamento.

Aplique Azelan sobre a(s) área(s) afetada(s) duas vezes ao dia
(de manhã e à noite), friccionando delicadamente. Azelan deve ser
aplicado em pequena quantidade (aproximadamente 2,5 cm de creme é
suficiente para toda a área do rosto).

Em caso de irritação intensa da pele, deve-se reduzir a
quantidade do medicamento por aplicação ou reduzir o uso para
apenas uma vez ao dia, até que a irritação desapareça ou
interromper o tratamento por alguns dias, se necessário.

O tempo de tratamento varia de paciente para paciente e depende
também da gravidade inicial do distúrbio da pele. É importante
manter o uso de Azelan regularmente durante todo o período de
tratamento.

Em geral, uma melhora significativa torna-se perceptível após
cerca de 4 semanas. Para se obter melhores resultados, Azelan deve
ser utilizado regularmente por vários meses.

A segurança e eficácia de Azelan creme em crianças com idade
abaixo de 12 anos não foram estabelecidas.


O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Azelan?

Se esquecer de utilizar o medicamento, use logo que lembrar. Não
utilize o dobro da medicação para compensar.

Precauções do Azelan

Azelan destina-se apenas ao uso tópico (na pele).

Durante o uso de Azelan deve-se tomar cuidado para evitar
contato com os olhos, a boca e outras membranas mucosas.

No caso de contato acidental com os olhos, a boca e outras
membranas mucosas, lavar a área afetada com bastante água. Se a
irritação do olho persistir, o médico deve ser consultado.

Lavar as mãos após cada aplicação de Azelan.

O ácido benzoico é suavemente irritante à pele, aos olhos e às
membranas mucosas.O propilenoglicol pode causar irritação da
pele.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Reações Adversas do Azelan

Em estudos clínicos, as reações adversas mais frequentemente
observadas foram queimação no local da aplicação, coceira (prurido)
no local da aplicação e vermelhidão (eritema) no local da
aplicação.

As frequências das reações adversas observadas em
estudos clínicos, e apresentadas na tabela abaixo, estão definidas
de acordo com a convenção de frequência de MedDRA:

  • Muito comum (≥1/10);
  • Comum (≥1/100 a lt;1/10);
  • Incomum (≥1/1.000 a lt;1/100);
  • Rara (≥1/10.000 a lt;1/1.000);
  • Muito rara (lt;1/10.000);
  • Desconhecidas (não podem ser estimadas a partir dos dados
    disponíveis).

Geralmente, a irritação local da pele regride ao longo do
tratamento.

As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas
durante a vigilância pós-comercialização com o uso de
Azelan creme (frequência desconhecida):

  • Angioedema (edema de camadas mais profundas da pele, vias
    respiratórias ou mucosa do intestino), dermatite de contato,
    inchaço dos olhos, inchaço da face (que pode ocorrer com
    hipersensibilidade);
  • Rash;
  • Coceira (urticária);
  • Agravamento da asma.

Em estudos clínicos envolvendo adolescentes com idade entre 12 e
18 anos (454/1336; 34%) a tolerância local de Azelan creme foi
similar entre pacientes pediátricos e adultos.

População Especial do Azelan

Gravidez, amamentação e fertilidade

Recomenda-se cautela no uso de Azelan em mulheres grávidas
ou que estejam amamentando. Consulte seu médico.

Não existem dados sobre o efeito de Azelan sobre a fertilidade
humana.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Os estudos clínicos realizados com Azelan não estabelecem
segurança e eficácia específica para o tratamento na população de
pacientes com idade acima de 65 anos.

Composição do Azelan

Cada g de Azelan crene contém:

200mg (20%) de ácido azelaico.

Excipientes:

éster de polioxietileno de ácido graxo, cutina, octanoato
cetoarílico, propilenoglicol, glicerol, ácido benzoico e água
purificada.

Superdosagem do Azelan

Não se espera nenhum risco após uma única aplicação tópica de
uma superdose (isto é, quando o medicamento é aplicado uma vez em
uma grande área de pele) ou após uma ingestão acidental.

Interação Medicamentosa do Azelan

Não há nenhum estudo de interação medicamentosa de Ácido
azelaico (substância ativa) com outras substâncias.

Ação da Substância Azelan

Resultado de eficácia

A eficácia terapêutica de Ácido azelaico (substância ativa) no
tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na
influência direta sobre a hiperqueratose folicular.

Clinicamente, observa-se uma redução significativa da
concentração de colonização de Propionibacterium acnes,
assim como uma significante diminuição da fração de ácidos graxos
livres na superfície lipídica da pele.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

A eficácia terapêutica de Ácido azelaico (substância ativa) no
tratamento da acne baseia-se em sua ação antimicrobiana e na
influência direta sobre a hiperqueratose folicular.

Clinicamente, observa-se uma redução significativa da
concentração de colônização de Propionibacterium acnes,
assim como uma significante diminuição da fração de ácidos graxos
livres na superfície lipídica da pele.

O ácido azelaico, in vitro e in vivo, inibe a
proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de
diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne.

Estudos realizados em orelhas de coelhos demonstraram que o
ácido azelaico acelera a lise dos comedões induzidos por
tetradecanos.

Embora a fisiopatologia da rosácea não seja completamente
compreendida, existe cada vez mais consenso que a inflamação que
envolve a elevação de várias moléculas pró-inflamatórias efetivas,
tais como a calicreína-5 e catelicidina, bem como espécies de
oxigénio reativas (ROS), seja um processo central desta doença.

Demonstrou-se que o ácido azelaico modula a resposta
inflamatória nos queratinócitos humanos normais através
de:

  • Ativação do PPAR γ (receptor ativado por proliferação da
    peroxissoma γ);
  • Inibição a transativação do fator nuclear-kB (NF-kB);
  • Inibição da produção de citocinas pró-inflamatórias;
  • Inibição da libertação de ROS a partir de neutrófilos, assim
    como efeitos diretos sobre o ROS existente. Além disso, foi
    demonstrado que o ácido azelaico inibi diretamente a expressão de
    calicreína-5 e catelicidina em três modelos: in vitro
    (queratinócitos humanos), em pele de murino e na pele facial de
    pacientes com rosácea. Estas propriedades anti-inflamatórias do
    ácido azelaico podem desempenhar um papel no tratamento da rosácea.
    Embora o significado clínico destes resultados, em relação
    calicreína-5 e cathelicidin e seu impacto sobre a fisiopatologia da
    rosácea, ainda não foi plenamente demonstrado em um grande estudo
    clínico, os estudos iniciais na pele facial humana parecem
    confirmar os achados in vitro e com murino.

Farmacocinética

O ácido azelaico penetra em todas as camadas da pele humana após
a aplicação tópica do medicamento. A penetração é mais rápida na
pele danificada do que na pele íntegra.

Um total de 3,6% da dose aplicada é absorvido através da pele
após uma única aplicação tópica de 1 g de ácido azelaico (5 g de
creme).

Estudos clínicos realizados em pacientes com acne indicaram
taxas de absorção de ácido azelaico similares para as formas
farmacêuticas gel e creme de Ácido azelaico (substância ativa).

Uma parte do ácido azelaico absorvido através da pele é
excretada em sua forma inalterada na urina.

A porção restante é quebrada por beta-oxidação, originando
ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7,
C5), os quais também foram encontrados na urina.

No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azelaico
encontrados em pacientes com rosácea, após 8 semanas de tratamento
com 2 aplicações diárias de Ácido azelaico (substância
ativa) gel, ficaram dentro do intervalo observado também em
voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais.
Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido
azelaico, após 2 aplicações ao dia de Ácido azelaico (substância
ativa) gel, não altera a concentração sistêmica do ácido
azelaico derivado da dieta e de fontes endógenas de uma forma
clinicamente significativa.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade sistêmica

Em estudos de tolerância sistêmica, após administração oral e
dérmica repetida de ácido azelaico e do creme, não encontrou-se
nenhuma evidência de que efeitos adversos são esperados mesmo sob
condições extremas, tais como aplicações em extensas áreas e/ou sob
oclusão.

Embriotoxicidade / Teratogenicidade

Estudos de desenvolvimento embriofetal com a administração oral
de ácido azelaico em ratos, coelhos e macacos cinomólogos durante o
período de organogênese revelou embriotoxicidade em doses na qual
alguma toxicidade materna foi notada. Não foram observados efeitos
teratogênicos.

O NOAEL (Nível de dose sem observação de efeito adverso)
embriofetal foi de 32 vezes a DMRH (dose máxima
recomendada para humanos) com base na ASC em ratos, 6,5 vezes
a DMRH com base na ASC em coelhos e 19 vezes a DMRH com base na ASC
em macacos.

Em um estudo de desenvolvimento peri e pós-natal em ratos, no
qual o ácido azelaico foi administrado por via oral a partir do 15º
dia gestacional até o 21º dia pós-parto, foram notadas ligeiras
distúrbios no desenvolvimento pós-natal de fetos, em doses orais
que resultou em alguma toxicidade materna.

O NOAEL foi de 3 vezes o MRHD com base na ASC. Nenhum efeito
sobre a maturação sexual dos fetos foi observado neste estudo.

Toxicidade Reprodutiva

Estudos sobre o prejuízo da fertilidade em animais não
demonstraram nenhuma evidência para tal risco durante o uso
terapêutico de Ácido azelaico (substância ativa).

Genotoxicidade e Carcinogenicidade

Estudos in vivo e in vitro com ácido azelaico
não demonstraram nenhuma evidência de efeitos mutagênicos em
células germinativas e somáticas.

Estudos carcinogênicos específicos usando ácido azelaico não
foram realizados. Tais experimentos não foram considerados
necessários porque ácido azelaico ocorre no metabolismo normal dos
mamíferos e, no que diz respeito ao potencial carcinogênico, riscos
não são previstos em função da natureza química do composto e dos
dados disponíveis dos estudos pré-clínicos que indicam a ausência
de toxicidade em órgãos alvo, a falta de efeitos proliferativos e a
falta de mutagenicidade/genotoxicidade.

Tolerância local e o potencial de sensibilização por
contacto

Investigações de experimentação animal realizados em pele de
coelhos, para avaliar a tolerância local de Ácido azelaico
(substância ativa) resultaram em reações leves de intolerância.

Contato com os olhos deve ser evitado devido ao efeito
irritativo moderado à severo identificado nos estudos de tolerância
local nos olhos de coelhos e macacos.

Ácido azelaico (substância ativa) creme não demonstrou
nenhum efeito comedogênico em orelha de coelho.

Sinais de que a substancia ativa tem propriedades
sensibilizantes não foram encontrados no teste de maximização
realizado em cobaia (guinea-pig).

Farmacologia de segurança

O ácido azelaico administrado uma vez por via intravenosa não
apresentou efeitos sobre o sistema nervoso (teste de Irwin), função
cardiovascular, metabolismo intermediário, músculos lisos e na
função do fígado e do rim.

Cuidados de Armazenamento do Azelan

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre
15°C e 30°C).

Após aberto, válido por 6 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade
vencido.Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Azelan apresenta-se como um creme branco e opaco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.Caso ele
esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Azelan

MS – 1.7056.0089

Farm. Resp.:

Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP n° 16.532

Fabricado por:

Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.
Segrate – Itália

Importado por:

Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100 – Socorro
04779-900 – São Paulo – SP
C.N.P.J. n° 18.459.628/0001-15

Azelan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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