Atropion

No tratamento de arritmias ou bradicardia sinusal severa e
síncope devido à hiperatividade do reflexo sino-carotídeo, no
controle do bloqueio cardíaco atrioventricular decorrente de um
aumento da atividade vagal (por exemplo, em alguns casos após a
administração de digitálicos), como coadjuvante em radiografias
gastrintestinais, no tratamento de parkinsonismo, na profilaxia e
tratamento de intoxicações por inibidores da colinesterase (por
exemplo: inseticidas organofosforados), drogas colinérgicas e
muscarínicas.

Como o Atropion funciona?

A Atropa beladona (ou erva-moura mortal) fornece
principalmente o alcaloide atropina (dl-hiosciamina). O mesmo
alcaloide é encontrado na Datura stramonium, conhecida como
estramônio ou figueira-do-inferno, pilrito e maçã-do-diabo. A
atropina é formada por ésteres orgânicos pela combinação de um
ácido aromático, ácido trópico, e bases orgânicas complexas,
tropina (tropanol).

A atropina é um antagonista competitivo das ações da
acetilcolina (ACh) e outros agonistas muscarínicos; ela compete com
estes agonistas por um local de ligação comum no receptor
muscarínico. Como o antagonismo da atropina é competitivo, ele pode
ser anulado se a concentração da ACh ou agonistas colinérgicos nos
locais receptores do órgão efetor for aumentada suficientemente.
Todos os receptores muscarínicos (M1 a M5) são bloqueados pela
atropina: os existentes nas glândulas exócrinas, músculos liso e
cardíaco, gânglios autônomos e neurônios intramurais.

A atropina quase não produz efeitos detectáveis no SNC nas doses
usadas na prática clínica. Em doses terapêuticas (0,5 a 1,0 mg), a
atropina causa apenas excitação vagal suave em consequência, da
estimulação da medula e centros cerebrais superiores. Com doses
tóxicas da atropina, a excitação central se torna mais acentuada,
produzindo agitação, irritabilidade, desorientação, alucinações ou
delírio. Com doses ainda maiores, a estimulação é seguida de
depressão resultando em colapso circulatório e insuficiência
respiratória depois de um período de paralisia e coma.

O efeito principal da atropina no coração é alterar a
frequência cardíaca.
Embora a resposta predominante seja taquicardia, a frequência
cardíaca muitas vezes diminui transitoriamente com as doses
clínicas médias. Em doses clínicas, a atropina reverte totalmente a
vasodilatação periférica e a redução súbita da pressão sanguínea
causadas pelos ésteres da colina. Por outro lado, quando
administrada, isoladamente, seu efeito nos vasos sanguíneos e
pressão arterial não é acentuado nem constante. A atropina pode ser
considerada como o tratamento inicial dos pacientes com infarto
agudo do miocárdio, nos quais o excesso de tônus vagal provoca
bradicardia sinusal ou nodal.
A atropina inibe as secreções do nariz, boca, faringe e brônquios
e, dessa forma, resseca as mucosas das vias respiratórias. Essa
ação é especialmente pronunciada se as secreções forem excessivas e
constitui-se na base para a utilização da atropina como medicamento
pré-anestésico.

O interesse sobre as ações da atropina no estômago e intestino
resultou na sua utilização como agente antiespasmódico para os
distúrbios gastrintestinais e tratamento da úlcera péptica. A
atropina também reduz a secreção gástrica; a secreção durante as
fases cefálicas e de jejum é reduzida acentuadamente por esse
fármaco. Por outro lado, a fase intestinal da secreção gástrica é
inibida apenas em parte. A concentração de ácido não é
necessariamente reduzida, desde que as secreções de HCO3- e H+
sejam bloqueadas. As células gástricas que secretam mucina e
enzimas proteolíticas estão sob influência mais direta do vago do
que as células secretoras de ácido, e a atropina reduz sua função
secretória.
Esse alcaloide da beladona produz efeitos acentuados sobre a
motilidade do trato gastrintestinal. Tanto nos indivíduos normais
quanto nos pacientes com doença gastrintestinal, as doses
terapêuticas plenas da atropina produzem efeitos inibitórios
nítidos e prolongados sobre as atividades motoras do estômago,
duodeno, jejuno, íleo e cólon, caracterizados pelas reduções do
tônus, amplitude e frequência das contrações peristálticas. A
atropina exerce uma ação antiespasmódica suave na vesícula e dutos
biliares dos seres humanos; entretanto, esse efeito geralmente não
é suficiente para anular ou evitar o espasmo e a pressão dentro dos
dutos biliares induzidos pelos opiáceos.
Doses pequenas da atropina inibem a atividade das glândulas
sudoríparas e a pele torna-se seca e quente. A transpiração pode
ser inibida a ponto de aumentar a temperatura corpórea, porém este
efeito é notável apenas depois da utilização de doses altas, ou sob
temperaturas ambientes elevadas.

Contraindicação do Atropion

• Seu uso é contraindicado em casos de alergia ao medicamento ou
  a qualquer componente da formulação.
• Contraindicado em pacientes com asma, glaucoma ou tendência ao
  glaucoma (elevação da pressão dentro dos olhos), adesão entre íris
  e o cristalino, taquicardia (aumento da frequência cardíaca),
  estado cardiovascular instável em hemorragia aguda, isquemia do
  miocárdio, enfermidades obstrutivas gastrintestinais e
  geniturinárias, íleo paralítico, atonia intestinal em pacientes
  geriátricos ou debilitados, colite ulcerativa severa, megacólon
  tóxico associado à colite ulcerativa, enfermidades hepáticas e
  renais severas, miastenia grave.

Como usar o Atropion

A posologia deve ser estabelecida a critério médico.
A injeção intravenosa deve ser feita lentamente.

De modo geral, recomenda-se:

Antimuscarínico:

• Adultos: 0,4 a 0,6 mg (via intramuscular, intravenosa ou
  subcutânea), a cada 4 a 6 horas.
• Crianças: 0,01 mg/kg (via subcutânea), sem ultrapassar 0,4 ou
  0,3 mg, por m2 de superfície corporal, em intervalos de 4 a 6
  horas.

Arritmias:

• Adultos: 0,4 a 1 mg (via intravenosa), a cada 1 a 2 horas, até
  no máximo 2 mg.
• Crianças: 0,01 a 0,03 mg/kg (via intravenosa).

Radiografia gastrintestinal:

• Adultos: 1 mg (via intramuscular).

Pré-medicação anestésica:

• Adultos: 0,2 a 0,6 mg (via intramuscular), entre meia a uma
  hora antes da cirurgia.
• Crianças (via subcutânea): até 3 kg: 0,1 mg; de 7 a 9 kg: 0,2
  mg; de 12 a 16 kg: 0,3 mg; de 20 a 27 kg: 0,4 mg; com 32 kg: 0,5
  mg; com 41 kg: 0,6 mg. Para pesos intermediários não especificados
  use a dosagem intermediária correspondente.

Coadjuvante colinérgico (bloqueio
curariforme):

• Adultos: 0,6 a 1,2 mg (via intravenosa), antes ou concomitante
  à administração de neostigmina (seringas separadas).

Antídoto de inibidores da colinesterase:

• Adultos: inicialmente 2 a 4 mg (via intravenosa) seguidos de 2
  mg repetidos a intervalos de 5 a 10 minutos até que desapareçam os
  sintomas muscarínicos.
• Crianças: inicialmente 1 mg (via intravenosa ou intramuscular),
  seguidos de 0,5 a 1 mg a cada 5 ou 10 minutos, até que desapareçam
  os sintomas muscarínicos. Recomenda-se não ultrapassar a dose de
  aproximadamente 10 mg, pode ser letal em crianças.

Antídoto de organofosforados e muscarina (intoxicações
fúngicas):

• Adultos: 1 a 2 mg cada hora, por via intravenosa ou
  intramuscular até remissão dos efeitos respiratórios ou até
  desaparecimento da cianose.

Nas intoxicações por inseticidas fosforados, repetir a dose a
cada 20 a 30 minutos até o desaparecimento da cianose. Prosseguir
até melhora definitiva, o que pode suceder, em certos casos, em
dois ou mais dias.

NUNCA DEVEM SER
ADMINISTRADAS DUAS DOSES AO MESMO TEMPO.

Preparo do produto

O profissional da saúde deverá inspecionar, antes de sua
utilização, se a solução no interior da ampola está na forma
líquida, livre de fragmentos ou de alguma substância que possa
comprometer a eficácia e a segurança do medicamento. O profissional
não deverá utilizar o produto ao verificar qualquer alteração que
possa prejudicar o paciente.

Deve ser administrado por profissionais experientes e em locais
onde contenham os equipamentos necessários para emergências.

Administração

O Atropion é apresentado em ampolas de 1 mL contendo 0,25 mg ou
0,50 mg de sulfato de atropina, para administração parenteral (IV,
IM ou por via subcutânea).
A administração desse medicamento somente deve ser realizada por
profissionais da saúde experientes e em ambiente hospitalar.

Conservação depois de aberto

O eventual conteúdo remanescente na ampola, após a definição da
posologia, deve ser desprezado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o
tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de utilizar o
Atropion?

Caso haja esquecimento de administração de uma dose, esta deverá
ser feita assim que possível, respeitando- se, a seguir, o
intervalo determinado pela posologia.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções do Atropion

O uso prolongado de antimuscarinícos, por diminuir o fluxo
salivar, contribui para o desenvolvimento de cáries, enfermidade
periodontal e candidíase oral.
Pode ocorrer um rápido aumento de temperatura, principalmente em
crianças e em áreas com temperatura elevada, devido à diminuição da
sudorese.

Não se recomenda o uso do medicamento na presença de diarreia
que pode ser o sinal inicial de uma obstrução intestinal
incompleta. Podem ocorrer alterações psicóticas em indivíduos
sensíveis, especialmente em pacientes geriátricos, com sintomas
decorrentes de alterações no Sistema Nervoso Central. Usar com
cautela na úlcera gástrica devido a um possível retardamento no
esvaziamento gástrico.
Atropion deve ser administrado somente por profissionais
experientes em locais que possuam prontidão para emergências.

Tolerância

Com o uso contínuo e/ou de pequenas doses pode se desenvolver
tolerância, diminuindo algumas das reações adversas, mas reduzindo,
também, a eficácia do medicamento.

Dependência

Não há dados que indiquem que a atropina, por qualquer via de
administração, cause dependência física ao nível do sistema nervoso
central ou dependência psíquica, contudo, a interrupção abrupta
dos antimuscarínicos pode produzir sintomas semelhantes aos de
uma síndrome de abstinência, o que é indicativo de dependência
física, a nível periférico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para a sua saúde.

Reações Adversas do Atropion

Gastrintestinais:

• Xerostomia, náusea, vômito, disfagia, azia, constipação e íleo
  paralítico.

Geniturinário:

• Retenção urinária e impotência.

Ocular:

• Visão distorcida, midríase, fotofobia, cicloplegia e aumento da
  pressão ocular.

Cardiovascular:

• Palpitação, bradicardia (baixas doses de atropina) e
  taquicardia (altas doses).

Sistema Nervoso Central:

• Cefaleia, sonolência, fadiga, desorientação, nervosismo,
  insônia, perda temporária da memória, confusão mental e excitação,
  especialmente em pacientes geriátricos. Altas doses podem ocasionar
  estimulação do Sistema Nervoso Central (inquietação e
  tremores).

Hipersensibilidade:

• Reações alérgicas severas incluindo anafilaxia, urticária e
  outras manifestações cutâneas. Outros: supressão da lactação,
  congestão nasal e diminuição da sudorese.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou
farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de
atendimento.

População Especial do Atropion

Uso durante a gravidez

A atropina atravessa a barreira placentária, podendo produzir
taquicardia fetal. O médico deve estar atento na ocorrência de
gravidez durante a vigência do tratamento ou após o seu término. A
atropina deverá ser usada em mulheres grávidas somente se
necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante a amamentação

Atropion é excretado pelo leite materno, não se recomenda
amamentação no período da utilização do medicamento. O médico deve
estar atento a reações alérgicas ou a outra alteração no bebê.

Efeito na habilidade de dirigir ou operar
máquinas

Pode ocorrer sonolência, tontura e visão distorcida. Os
pacientes devem ser alertados para redobrar os cuidados ao dirigir
ou ao executarem atividades potencialmente perigosas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de
risco

Uso em crianças:

Crianças pequenas são extremamente sensíveis aos efeitos
adversos da atropina, doses moderadas podem causar febre
atropínica. A dose de cerca de 10 mg pode ser letal em crianças. O
seu uso nestes pacientes deve ser acompanhado de estreita
vigilância.
A segurança em crianças e neonatos não está completamente
elucidada. Deve-se estar atento quanto a qualquer alteração que a
criança possa apresentar.

Uso em idosos:

Utilizar com cautela em pacientes idosos, devido a maior
sensibilidade destes aos efeitos adversos do medicamento. Pode
ocorrer precipitação de glaucoma não diagnosticado, excitação,
agitação, sonolência ou confusão.

Outros grupos de risco:

Pode ser necessária redução nas dosagens em pacientes de olhos
claros, geriátricos, com síndrome de Down, lesão cerebral e
paralisia espástica, devido à possibilidade de exacerbação dos
efeitos da atropina, com consequente aumento das reações
adversas.
Recomenda-se a monitorização da pressão ocular em tratamentos
prolongados.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser
perigoso para a sua saúde.

Composição do Atropion

Atropion
Sulfato de Atropina Monoidratada

Apresentações

Solução injetável nas concentrações de 0,25 mg/mL ou 0,50 mg/mL.
Embalagens contendo 100 ampolas de 1 mL.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR OU
SUBCUTÂNEA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição

Cada mL da solução injetável contém:

• Sulfato de atropina monoidratada (equivalente a 0,25 mg de
  sulfato de atropina)- 0,2566 mg
  • excipientes (solução de ácido sulfúrico e água para injetáveis)
    q.s.p. – 1 mL

Cada mL da solução injetável contém:

• Sulfato de atropina monoidratada (equivalente a 0,50 mg de
  sulfato de atropina) – 0,513 mg
  • excipientes (solução de ácido sulfúrico e água para injetáveis)
    q.s.p. ………………………………………………… 1 mL

Superdosagem do Atropion

Os sintomas da intoxicação atropínica são bem característicos:
visão turva, confusão mental, dificuldade de respiração, debilidade
muscular severa, náuseas, sonolência, secura pronunciada da boca,
nariz e garganta, taquicardia, febre, alucinações, convulsões,
nervosismo, sensação de calor. Para o tratamento da intoxicação
deve-se administrar fisostigmina intravenosa lenta 0,5 a 2 mg
(crianças) ou 1 a 5 mg (adultos) em doses divididas; barbitúricos
ou benzoadiazepínicos se houver efeito a nível central;
norepinefrina ou metaraminol na ocorrência de hipotensão arterial.
Medidas complementares incluem respiração artificial e
hidratação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você
precisar de mais orientações.

Interação Medicamentosa do Atropion

A administração subsequente pode intensificar os efeitos dos
medicamentos de ação antimuscarínica, como os antidepressivos
tricíclicos, os IMAO, a amantadina e os anti-histamínicos.

Pode ocorrer interação com o ciclopropano, ocasionando arritmias
ventriculares.

A atropina pode diminuir a absorção do cetoconazol; recomenda-se
administrar atropina somente após 2 horas, em pacientes que fazem o
uso de cetoconazol.

Pode ocorrer interferência com a ação antiglaucomatosa do
carbacol, pilocarpina ou outros medicamentos oftálmicos do tipo
inibidores da colinesterase. O atenolol pode ter seus efeitos
aumentados quando usado simultaneamente com anticolinérgicos.
Interferência a exames laboratoriais:
Os antimuscarínicos podem antagonizar o efeito da pentagastrina e
da histamina na avaliação da função secretória ácida gástrica. Não
se recomenda o seu uso pelo menos durante as 24 horas anteriores à
avaliação.

A atropina utiliza o mesmo mecanismo tubular renal de secreção
da fenossulfoftaleína, produzindo diminuição da excreção urinária
desta. Pacientes submetidos à avaliação nefrológica não devem tomar
atropina simultaneamente.

Interação Alimentícia do Atropion

Não há relatos até o momento.

Ação da Substância Atropion

Resultados de eficácia

Devido aos efeitos midriático e cicloplégico, a Atropina
(substância ativa) é indicada em oftalmologia, para exames de fundo
de olho, exames de refração, para prevenir aderências da íris ao
cristalino nas irites, irodiclites e coroidites e nas
ceratites.

Além desses usos terapêuticos, é mencionado nos compêndios que a
Atropina (substância ativa) encontra também indicação (associada ou
não a outros medicamentos) em cirurgias oculares, como por exemplo
no pré-operatório do descolamento da retina, na extração
extracapsular do cristalino, no pós-operatório das cirurgias
fistulantes, antiglaucomatosas e nos traumatismos não perfurantes
oculares acompanhados de uveíte.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

A Atropina (substância ativa) é um antagonista competitivo da
ação da acetilcolina e dos agonistas muscarínicos
(parassimpatolítica, anticolinérgica). Inibe a resposta dos nervos
pós-ganglionares colinérgicos.

Após instilação ocular, a Atropina (substância ativa) bloqueia a
resposta do esfíncter muscular da íris e do músculo ciliar do
cristalino à estimulação colinérgica, produzindo dilatação da
pupila – midríase – e paralisação da acomodação – cicloplegia.

Devido a esses efeitos, midriático e cicloplégico, a Atropina
(substância ativa) é indicada em oftalmologia, para exames de fundo
de olho, exames de refração, para prevenir aderências da íris ao
cristalino nas irites, irodiclites e coroidites e nas
ceratites.

Farmacocinética

O tempo para desenvolver midríase máxima pela Atropina
(substância ativa) aplicada topicamente no globo ocular é de 30 a
40 minutos; o efeito persiste e a recuperação completa ocorre
dentro de cerca de 7 a 10 dias. A Atropina (substância ativa)
demora cerca de 1 a 3 horas para produzir cicloplegia máxima e
demora cerca de 6 a 12 dias para recuperar a acomodação basal.

Para avaliar as bases farmacológicas dos efeitos sistêmicos da
solução oftálmica de Atropina (substância ativa) foi realizado um
estudo de biodisponibilidade de uma solução de Atropina (substância
ativa) a 1% aplicada em seis voluntários sadios. Este foi um estudo
randomizado, cruzado, no qual foi administrada Atropina (substância
ativa) na dose de 0,3 mg tanto por via intravenosa quanto
ocular.

Os resultados mostraram que a área sob a curva de zero a
infinito (AUC0 –œ) para 1-hiosciamina foi de 1,862±0,580 mcg/l X h
após administração intravenosa e 1,092 ± 0,381 mcl/l X h após
administração ocular, respectivamente. A biodisponibilidade média
foi de 63,5 ± 28,6% (média ± DP, n=6; min 19%, máx 95%). Grandes
diferenças individuais caracterizaram as fases de absorção e
eliminação da cinética da 1-hiosciamina. A meia-vida terminal (t ½
beta) da 1-hiosciamina no plasma não foi afetada pela via de
administração da droga.

Os autores concluíram que a biodisponibilidade sistêmica da
1-hiosciamina foi considerável e pode explicar os efeitos
colaterais anticolinérgicos sistêmicos relatados em associação com
uso clínico da Atropina (substância ativa) em solução
oftálmica.

Cuidados de Armazenamento do Atropion

Conservar em temperatura ambiente entre 15°C e 30°C e proteger
da luz.

Prazo de validade: 24 meses após a data de
fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em
sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Solução incolor, límpida, inodora, isenta de partículas
visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Atropion

Reg. MS no 1.1637.0088
Farm. Resp.: Eliza Yukie Saito – CRF-SP n° 10.878

Registrado por:

Blau Farmacêutica S.A.

CNPJ 58.430.828/0001-60 Rodovia Raposo Tavares
Km 30,5 n° 2833 – Prédio 100 CEP 06705-030 – Cotia – SP Indústria

Atropion, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.