Anoxolan

– Distúrbios comportamentais, especialmente má adaptação
social.
– Distúrbios do sono, tais como dificuldade em dormir ou sono
interrompido e despertar precoce.
– Sintomas somáticos, funcionais de origem psicogênica, sentimentos
de opressão e certos tipos de dores.
– Pré-medicação anestésica.
– Tratamento coadjuvante em psicopatia, retardo mental, psicoses,
depressão endógena e psicogênica, distúrbios geriátricos.

Contraindicação do Anoxolan

Estados comatosos ou depressão severa do sistema nervoso
central.
Miastenia grave.
Hipersensibilidade ao componente da fórmula.

Como usar o Anoxolan

Dose inicial:

– Pacientes com distúrbios de grau leve ou moderado, 1 a 3 mg ao
dia.

– Pacientes com distúrbios de grau moderado ou severo, 2 a 6 mg
ao dia.

– As doses poderão ser fracionadas em 2 ou 3 tomadas
diárias.

Dose de manutenção:

– Para casos leves, de 2 a 6 mg, e para casos graves, de 6 a 12
mg ao dia, em doses fracionadas.

Precauções do Anoxolan

Tolerância

Pode ocorrer alguma redução do efeito hipnótico dos
benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.

Dependência e abstinência

O uso de benzodiazepínicos pode causar o desenvolvimento de
dependência física e psicológica dessas drogas. O risco de
dependência aumenta com doses mais elevadas e com duração maior do
tratamento, sendo mais alta em pacientes com histórico de abuso de
álcool e drogas.

Se o paciente desenvolve dependência, a interrupção abrupta do
tratamento pode estar associada com a síndrome de abstinência. Isso
pode incluir cefaleia, mialgia, ansiedade extrema, tensão,
disforia, agitação, confusão, irritabilidade, sudorese, náusea,
vômito e espasmos abdominais. Em casos graves, os seguintes
sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização,
hiperacusia, torpor e parestesias das extremidades,
hipersensibilidade à luz, barulho e contato físico, tremor,
alucinações ou convulsões.

Insônia rebote e/ou ansiedade rebote podem ocorrer após a
interrupção do tratamento com benzodiazepínico.

Isso pode estar associado a outros sintomas, tais como
alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e
inquietação.

Considerando que o risco da síndrome de abstinência/rebote é
maior após a interrupção abrupta da droga, recomenda-se redução
gradual da dose.

Duração do tratamento

A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível,
dependendo da indicação terapêutica, mas não deve exceder quatro
semanas para insônia e quatro a seis semanas para ansiedade,
incluindo o período da redução gradual da dose. A terapia não deve
ser prolongada sem uma reavaliação da necessidade de continuação do
tratamento.

Pode ser útil informar ao paciente que o tratamento será de
curta duração e explicar claramente como a redução gradual da dose
será realizada. Também é importante que o paciente seja informado
que o fenômeno rebote pode ocorrer durante a redução da dose,
assim, minimizando a potencial ansiedade caso isso ocorra.

Amnésia

Amnésia anterógrada ocorreu com doses terapêuticas de
benzodiazepínicos. Isso ocorre mais frequentemente várias horas
após a ingestão da droga. Para reduzir esse risco, os pacientes
devem assegurar a possibilidade de dormir durante sete a oito horas
sem interrupções.

Reações psiquiátricas e paradoxais

Reações como nervosismo, agitação, irritabilidade,
agressividade, ilusão, ataques de raiva, pesadelos, alucinações,
psicoses, comportamento inapropriado e outros efeitos adversos
comportamentais estão associadas ao tratamento com
benzodiazepínicos. Na ocorrência de alguma dessas reações, o
tratamento deve ser interrompido.

Essas reações ocorrem com maior frequência ou gravidade nos
pacientes idosos.

Populações especiais

Pediátricos

Não se recomenda o uso de Cloxazolam (substância ativa) em
crianças.

Geriátricos

Os pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos dos
benzodiazepínicos, incluindo Cloxazolam (substância ativa) . Em
estudos epidemiológicos, o uso de benzodiazepínicos demonstrou
associação significativa com quedas e fraturas de quadril
nos idosos. Portanto, esses pacientes devem ser monitorados
frequentemente e a dose deve ser cuidadosamente ajustada de acordo
com a resposta ao tratamento.

Outras condições

Devido ao risco de depressão respiratória, os benzodiazepínicos
devem ser usados com extrema cautela em pacientes com doença
pulmonar obstrutiva crônica ou infarto do miocárdio.

Na presença de disfunção hepática ou renal, síndrome cerebral
crônica ou glaucoma de ângulo fechado, os pacientes devem ser
cuidadosamente monitorizados e, se necessário, a dose de Cloxazolam
(substância ativa) deve ser reduzida. Há um risco de acúmulo de
Cloxazolam (substância ativa) em pacientes com insuficiência
hepática e/ou renal, e as condições podem piorar em pacientes com
síndrome cerebral crônica e glaucoma de ângulo fechado, devido a
suas propriedades de aumento da atividade GABAérgica,
comprometimento cognitivo e anticolinérgicas.

Durante o uso de benzodiazepínicos, incluindo Cloxazolam
(substância ativa) , pode ocorrer surgimento ou piora de depressão
pré-existente.

Os benzodiazepínicos não devem ser usados como monoterapia no
tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão, pois
isso pode levar ao suicídio.

Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em
pacientes com histórico de abuso de álcool e drogas.

Mulheres em idade fértil

Se o medicamento for prescrito a uma mulher em idade fértil,
deve-se orientá-la a contatar o seu médico referente à interrupção
do tratamento, no caso de intenção de engravidar ou de suspeita que
elas possam estar grávidas.

Gravidez

Os benzodiazepínicos podem potencialmente causar danos fetais
quando administrados a mulheres grávidas.

Experimentos em animais com Cloxazolam (substância ativa) não
revelaram efeitos adversos no feto. Entretanto, os dados sobre o
uso de Cloxazolam (substância ativa) em mulheres grávidas são
limitados. Com base na experiência com outros benzodiazepínicos,
assume-se que Cloxazolam (substância ativa) seja capaz de causar um
aumento do risco de anomalias congênitas quando administrado a
mulheres grávidas durante o primeiro trimestre.

Os recém-nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos
cronicamente durante a última fase da gravidez podem desenvolver
dependência física e podem de algum modo estar sob risco de
desenvolvimento de sintomas de abstinência no período pós-natal.
Hipotonia neonatal, hipotermia, baixo peso ao nascimento e
problemas respiratórios foram relatados em crianças nascidas de
mães que receberam benzodiazepínicos.

O fármaco demonstrou evidências positivas de risco fetal humano,
no entanto os benefícios potenciais para a mulher podem,
eventualmente, justificar o risco, como por exemplo, em caso de
doenças graves que ameaçam a vida, e para as quais não existam
outras drogas mais seguras.

Este medicamento pertence à categoria de risco D de risco na
gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em
caso de suspeita de gravidez.

Lactação

É provável que Cloxazolam (substância ativa) seja excretado no
leite materno. Devido ao potencial para reações adversas graves nos
lactentes de Cloxazolam (substância ativa) (ou tumorigenicidade em
animais), deve-se decidir quanto à interrupção da lactação ou do
tratamento, tendo em vista a importância do medicamento para a mãe.
Relatou-se que a administração crônica de benzodiazepínicos em
lactantes causa letargia, perda de peso e diminuição do reflexo de
sucção nos seus lactentes.

Fertilidade

A administração de Cloxazolam (substância ativa) em ratos não
apresentou efeitos na fertilidade masculina ou feminina.

Risco de dano fetal

Os benzodiazepínicos podem, potencialmente, causar danos fetais
quando administrados a mulheres grávidas. Baseado na experiência
com essa classe de drogas, assume-se que Cloxazolam (substância
ativa) seja capaz de causar aumento do risco de anomalias
congênitas quando administrado a mulheres grávidas durante o
primeiro trimestre. Portanto, o uso de Cloxazolam (substância
ativa) durante o primeiro trimestre da gravidez deve ser
evitado.

Deve-se considerar a possibilidade de que mulheres em idade
fértil possam estar grávidas quando do início do tratamento. As
pacientes que engravidarem durante o tratamento com Cloxazolam
(substância ativa), ou que pretendem engravidar, devem ser
informadas sobre o risco potencial ao feto e aconselhadas a
interromper o tratamento.

Condução e operação de máquinas

Especialmente em doses elevadas, Cloxazolam (substância ativa),
como todos os medicamentos de ação central, pode comprometer as
reações do paciente (ex.: condução de veículos e operação de
máquinas).

Sedação, amnésia, prejuízo da concentração, diplopia e distúrbio
da função muscular podem afetar negativamente a capacidade de
conduzir ou utilizar máquinas.

O efeito sedativo pode ser aumentado quando utilizado
simultaneamente com o álcool. Isso afeta a capacidade de conduzir e
utilizar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir
veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem
estar prejudicadas.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento
Olcadil^®.

Reações Adversas do Anoxolan

Resumo do perfil de segurança

Os seguintes eventos adversos são os mais comumente
observados:

Sonolência, fadiga, cefaleia, tontura, hipotonia muscular,
ataxia e distúrbio de acomodação. Estes efeitos ocorrem
principalmente no início do tratamento e geralmente desaparecem com
o tratamento contínuo. Outros efeitos adversos, tais como
distúrbios gastrointestinais, distúrbios da libido ou reações
cutâneas, foram relatados ocasionalmente.

Os eventos adversos dos ensaios clínicos estão listados pelas
classes de sistemas de órgãos MedDRA. A versão MedDRA utilizada é a
16.0. Em cada classe de sistema de órgãos, os eventos adversos são
classificados por frequência, com as reações mais frequentes
primeiro. Em cada grupo de frequência, os eventos adversos estão
apresentados em ordem decrescente de gravidade.

Adicionalmente, a categoria de frequência correspondente
para cada evento adverso é baseada na seguinte convenção (CIOMS
III):

• Muito comum (≥ 1/10);
• Comum (≥ 1/100 a lt; 1/10);
• Incomum (≥ 1/1.000 a lt; 1/100);
• Raro (≥ 1/10.000 a lt; 1/1.000);
• Muito raro (lt; 1/10.000).

Resumo dos eventos adversos em ensaios
clínicos

Tabela 1 – Eventos adversos relatados mais
frequentemente do que com o placebo em ensaios
clínicos

Reações adversas provenientes de relatos espontâneos de
pós-comercialização

As seguintes reações adversas foram derivadas de experiência
pós-comercialização com Cloxazolam (substância ativa) através de
relatos de casos espontâneos e casos na literatura. Como estas
reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho
incerto, não é possível estimar suas frequências de forma
confiável, as quais estão, portanto, categorizadas como não
conhecidas. As reações adversas estão listadas de acordo com a
classe de sistema de órgãos no MedDRA.

Em cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas
estão apresentadas em ordem decrescente de gravidade:

Distúrbios psiquiátricos

Nervosismo, ansiedade, agitação, depressão, diminuição da
libido, estado confusional, alucinação, ilusão, comportamento
anormal, dependência à droga, distúrbios do sono.

Distúrbios do sistema nervoso

Tremor, sedação, amnésia, deterioração da memória e mental,
ataxia.

Distúrbios oculares

Visão embaçada e deficiência visual.

Distúrbios gastrintestinais

Dor abdominal, vômitos.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos

Rash, angioedema, urticária.

Distúrbios do tecido conectivo e
musculoesquelético

Dor musculo esquelética.

Distúrbios da mama e sistema reprodutivo

Disfunção erétil.

Distúrbios gerais e condições no local de
administração

Mal-estar, irritabilidade.

Investigações

Aumento de peso.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

Anoxolan, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.