Altargo Bula

Altargo

Como o Altargo funciona?


Altargo é uma pomada que contém o antibiótico retapamulina.
Para tratar a infecção, Altargo age de forma diferente de
alguns outros antibióticos, inibindo a produção de proteínas das
bactérias através de vários mecanismos. Estudos feitos em
laboratório mostraram que a retapamulina não apresenta resistência
cruzada específica com outras classes de antibióticos, isto é,
mesmo que a infecção não tenha melhorado com outros antibióticos,
pode melhorar com o tratamento com Altargo.

Caso não observe melhora nos sintomas dentro de 3 a 4 dias,
procure orientação de seu médico.

Contraindicação do Altargo

Não use Altargo se você já teve uma reação alérgica a este
medicamento, à parafina (petrolato branco) ou à qualquer componente
da fórmula.

Não existem contraindicações relativas a faixas etárias,
entretanto a segurança e a eficácia de Altargo pomada não
foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de nove
meses de idade.

Como usar o Altargo

Use Altargo conforme as instruções de seu médico.

Lave as mãos antes e depois de aplicar a pomada.

Este medicamento deve ser usado apenas sobre a pele. Não o use
nos olhos, na boca ou nos lábios nem dentro do nariz ou dentro da
região genital feminina. Se a pomada acidentalmente atingir essas
áreas, lave as com água e consulte seu médico se você sentir algum
desconforto.

Posologia do Altargo


Adultos, crianças e bebês a partir de 9 meses de
idade

Aplica-se, em geral, uma camada fina de pomada sobre a pele com
infecção duas vezes ao dia durante cinco dias. Após aplicar a
pomada, você pode cobrir a área tratada com uma atadura ou gaze
estéril, a menos que seu médico lhe diga para deixar a área
descoberta. Continue a usar Altargo pelo tempo que seu médico
recomendar. Se o problema não melhorar depois de três ou quatro
dias de tratamento, consulte seu médico.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o
Altargo?


Se você deixar de fazer uma aplicação de Altargo, passe a pomada
assim que se lembrar e aplique a dose seguinte no horário
normal.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico
ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Precauções do Altargo

Caso sua pele fique sensível ou ocorra irritação com o uso de
Altargo, interrompa o tratamento, remova a pomada da área de
aplicação e inicie outro tratamento apropriado para a infecção.
Nesse caso, consulte seu médico. Assim como acontece com outros
antibióticos, o uso prolongado de Altargo pode resultar em
supercrescimento de microrganismos resistentes, inclusive
fungos.

Não use nos olhos. Altargo não foi avaliado para uso
oftálmico.

Não use Altargo em membranas mucosas (olhos, nariz, boca ou
área genital). A segurança e eficácia de Altargo em membranas
mucosas não foram avaliadas.

Foi relatada a ocorrência de sangramento no nariz (epistaxe)
após o uso de Altargo via intranasal. Altargo não deve
ser ingerido.

Medidas de higiene recomendadas

Lave as mãos antes e depois de aplicar a pomada. A área tratada
pode ser coberta com uma atadura ou gaze estéril conforme desejo do
médico ou do paciente.

Carcinogênese, Mutagênese e Fertilidade

Não foram conduzidos estudos com Altargo em animais para
avaliar o potencial cancerígeno. Altargo não mostrou nenhuma
genotoxicidade em testes in vitro.

Não foi encontrada nenhuma evidência de redução da fertilidade
em ratos machos ou fêmeas quando administrado Altargo por via
oral.

Desenvolvimento embrio-fetal

Altargo foi administrado em ratas gestantes para avaliação
dos efeitos sobre o desenvolvimento embrio-fetal e foi observado
toxicidade materna e toxicidade no desenvolvimento do feto com
doses ≥ 150mg/kg/dia. Não houve tratamento relacionado às más
formações observadas nos ratos fetais.

Altargo foi administrado em coelhas grávidas e foi
observado toxicidade materna em doses ≥ 7,2mg/kg/dia. Não houve
tratamento relacionado aos efeitos observados no desenvolvimento
embrio-fetal.

Reações Adversas do Altargo

A maioria dos pacientes não tem problemas com o uso de Altargo.
No entanto, assim como acontece com qualquer medicamento,
Altargo pode causar efeitos indesejáveis.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que
utilizam este medicamento)

Irritação da pele na área em que você aplicou Altargo.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes
que utilizam este medicamento)

Coceira intensa, dor, manchas avermelhadas, alergia na área de
aplicação de Altargo.

Frequência desconhecida

Hipersensibilidade, incluindo inchaço na pele e irritação no
local da aplicação (incluindo ardência).

Se você tiver uma reação grave (como coceira ou erupção
intensas), pare de usar Altargo, remova a pomada da área afetada e
entre em contato com seu médico.

Se você notar qualquer efeito colateral que não é mencionado
nesta bula, informe seu médico.

Atenção:

este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham
indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e
utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos
imprevisíveis ou desconhecidas. Nesse caso, informe seu médico ou
cirurgião-dentista.

População Especial do Altargo

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar
máquinas

Nenhum efeito prejudicial sobre essas atividades está previsto
pela farmacologia ou pelo perfil de reações adversas deste
medicamento.

Gravidez e lactação

Não há experiência adequada sobre o uso de Altargo na
gravidez humana. Estudos em animais demonstraram pequenos efeitos
sobre o crescimento do feto após o uso oral. Não foram avaliados os
efeitos no desenvolvimento após o nascimento.

A segurança do uso de Altargo durante a amamentação não foi
estabelecida.

Em estudos realizados com animais, não foi observado efeitos na
fertilidade de machos e fêmeas com o tratamento de
Altargo pomada.

Informe seu médico se você estiver grávida ou achar que está
grávida.

Não use Altargo se estiver grávida ou amamentando, a menos
que seu médico recomende.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres
grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Composição do Altargo

Apresentação

Pomada a 1% (10 mg/g) em embalagem que contém 5 g.

Uso tópico.

Uso adulto e pediátrico (acima de 9 meses).

Composição

Cada 1 g de pomada contém

Retapamulina

10 mg

Excipiente*

1 g

*Petrolato branco.

Superdosagem do Altargo

Problemas causados por superdosagem deste medicamento são
improváveis. Se você ingerir Altargo acidentalmente, entre em
contato com seu médico.

Não há experiência com altas doses de Altargo.

Quaisquer sinais ou sintomas de superdosagem, seja por aplicação
tópica, seja por ingestão acidental, devem ser tratados
sintomaticamente.

Não se conhece nenhum antídoto específico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento,
procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do
medicamento se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
orientações.

Interação Medicamentosa do Altargo

Não se descobriram efeitos importantes de outros medicamentos na
ação da retapamulina em adultos. No entanto, como não há estudos
sobre o efeito da aplicação de Altargo junto com outros produtos
tópicos na mesma área da pele, esse procedimento não é
recomendável.

Não foram realizados estudos de interações de medicamentos em
crianças. Em crianças com menos de dois anos de idade, foi
observado o aumento dos níveis do medicamento no sangue. É
necessário ter cautela ao administrar Altargo junto com outros
medicamentos em crianças.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está
fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.
Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ação da Substância Altargo

Resultados de eficácia

Estudos clínicos

Lesões traumáticas com infecção secundária

Em dois estudos clínicos randomizados (2:1), duplo-cegos e
duplo-simulados (double-dummy), a eficácia da Retapamulina
(substância ativa) em pomada tópica a 1%, aplicada duas vezes ao
dia durante cinco dias, contra lesões cutâneas traumáticas com
infecção secundária (como lacerações, ferimentos suturados e
abrasões de até 10 cm de extensão ou 100 cm de área total) foi
comparada à da cefalexina oral – nas doses de 500 mg duas vezes ao
dia por dez dias para adultos e adolescentes e 12,5 mg/kg duas
vezes ao dia para pacientes pediátricos com menos de 13 anos de
idade. No total, 1.904 pacientes foram recrutados nesses dois
estudos. O desfecho primário foi a resposta clínica da população
que completou o tratamento (população estudada) sete a nove dias
após o seu término.

No primeiro trabalho (Estudo 030A), a eficácia clínica foi de
88,7% (525/592) com a Retapamulina (substância ativa) e de 91,9%
(239/260) com a cefalexina (IC de 95%: -7,4%-0,9% para a diferença
entre tratamentos). No segundo trabalho (Estudo 030B), a eficácia
clínica foi de 90,4% (488/540) com a Retapamulina (substância
ativa) e de 92,0% (229/249) com a cefalexina (IC de 95%: -5,8%-2,6%
para a diferença entre tratamentos). As taxas de sucesso
microbiológico no seguimento das populações estudadas foram: no
primeiro estudo, de 87,1% (357/415) com a Retapamulina (substância
ativa) e de 89,4% (158/193) com a cefalexina; no segundo estudo, de
91,7% (266/301) com a Retapamulina (substância ativa) e de 91,1%
(134/156) com a cefalexina. Nesses estudos, a Retapamulina
(substância ativa) tópica demonstrou não inferioridade em relação à
cefalexina oral

Impetigo

A eficácia da Retapamulina (substância ativa) em pomada tópica,
aplicada duas vezes ao dia durante cinco dias, no tratamento de
impetigo primário (com lesões de até 100 cm de área total) foi
avaliada em dois estudos clínicos. O estudo TOC103469 foi um estudo
clínico randomizado (2:1), duplo-cego, comparativo com placebo (em
pomada tópica). O TOC100224, foi um estudo clínico randomizado
(2:1), cego do ponto de vista do observador e comparativo com
fusidato de sódio (em pomada tópica) a 2%. Nos dois estudos
clínicos, o desfecho primário foi a resposta clínica ao final do
tratamento (dois dias pós-tratamento). No total, 727 pacientes
foram recrutados nesses estudos.

No TOC103469, as taxas de eficácia clínica da população primária
(população com intenção de tratamento, ITT) foram de 85,6%
(119/139) com a Retapamulina (substância ativa) e de 52,1% (37/71)
com placebo (IC de 95%: 20,5%-46,5% para a diferença entre
tratamentos). As taxas de sucesso microbiológico foram de 91,2%
(104/114) com a Retapamulina (substância ativa) e de 50,9% (29/57)
com placebo. Esse estudo demonstrou que a Retapamulina (substância
ativa) tópica foi superior ao placebo em pomada.

No estudo TOC100224, as taxas de eficácia clínica da população
primária (população estudada) foram de 99,1% (314/317) com a
Retapamulina (substância ativa) e de 94,0% (141/150) com o fusidato
de sódio em pomada (IC de 95%: 1,1%- 9,0% para a diferença entre
tratamentos). As taxas de sucesso microbiológico foram de 98,3%
(250/263) com a Retapamulina (substância ativa) e de 93,9%
(116/131) com o fusidato de sódio em pomada. Nesse estudo, a
Retapamulina (substância ativa) tópica demonstrou não inferioridade
em relação ao fusidato de sódio. 1, 2

Staphylococcus aureus resistente à
meticilina

A experiência clínica no tratamento de infecções por
Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA) é limitada.
Nos estudos de lesões traumáticas com infecção secundária,
demonstrou-se que a eficácia clínica contra algumas cepas de MRSA é
mais baixa com a Retapamulina (substância ativa) do que com a
cefalexina oral.

A Retapamulina (substância ativa) não deve ser utilizada para
tratar infecções cuja causa conhecida ou suspeita seja o MRSA.

Pacientes pediátricos

Um total de 899 pacientes entre 9 meses e 17 anos de idade, 588
dos quais receberam pelo menos uma dose de Retapamulina (substância
ativa) em pomada, foi incluído nos cinco estudos clínicos
principais sobre dermatoses e lesões traumáticas com infecção
secundária e impetigo primário. Não houve diferença de eficácia
entre pacientes adultos e pediátricos.

Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Microbiologia Mecanismo de ação

A Retapamulina (substância ativa) é um derivado semissintético
do composto pleuromutilina, isolado por meio de fermentação por
Clitopilus passeckerianus.

A Retapamulina (substância ativa) inibe, de maneira seletiva, a
síntese da proteína bacteriana interagindo com a subunidade 50S do
ribossomo bacteriano, de forma diferente dos sítios de ligação de
outros antibióticos que interagem com o ribossomo.

Os dados indicam que o sítio de ligação envolve a proteína L3 do
ribossomo e está na região do sítio P do ribossomo e do centro da
peptidil transferase. Em virtude da ligação a esse sítio, as
pleuromutilinas inibem a transferência de peptidil, bloqueiam
parcialmente as interações no sítio P, e impedem a formação normal
das subunidades ativas do ribossomo 50S e, portanto, parecem inibir
a síntese da proteína bacteriana por múltiplos mecanismos.

Devido a esse modo de ação diferenciado, a resistência cruzada
específica in vitro com Retapamulina (substância ativa) e
outras classes de antibióticos é rara.

Efeitos farmacodinâmicos

A Retapamulina (substância ativa) mostrou-se ativa contra a
maioria dos isolados de patógenos comuns da pele e de suas
estruturas, Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes, tanto
in vitro quanto em estudos clínicos. No entanto, a
Retapamulina (substância ativa) é clinicamente menos eficaz contra
algumas cepas de Staphylococcus aureus resistente à meticilina.

O fármaco também demonstra atividade in vitro contra
algumas bactérias gram-positivas, gram-negativas e anaeróbicas.

A Retapamulina (substância ativa) é predominantemente
bacteriostática contra S. aureus e S. pyogenes. A concentração
bactericida mínima (CBM) contra S. aureus e S. pyogenes foi de 512
a 1.024 vezes mais alta do que a concentração inibitória mínima
(CIM).

Os seguintes dados in vitro estão disponíveis, mas sua
significância clínica é desconhecida: a Retapamulina (substância
ativa) é ativa contra a maioria dos isolados de Staphylococcus
epidermidis
, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus viridans, Propionibacterium acnes, espécies
de Peptostreptococcus, espécies de Prevotella,
espécies de Fusobacterium e espécies de
Porphyromonas.

Resistência

Devido a seu modo de ação diferenciado, a resistência cruzada
específica in vitro com Retapamulina (substância ativa) e
outras classes de antibióticos é rara.

A redução da atividade in vitro das pleuromutilinas é
mediada através de mutações da proteína L3 do ribossomo. A presença
do transportador ABC vgaAv reduz a atividade in vitro da
Retapamulina (substância ativa). A susceptibilidade a
pleuromutilinas pode também ser afetada pelo Cfr rRNA
metiltransferase, que confere resistência cruzada a fenicóis,
lincosamidas e estreptogramina A no estafilococo.

A Retapamulina (substância ativa) demonstrou um baixo potencial
de desenvolvimento de resistência in vitro. A CIM mais
alta de Retapamulina (substância ativa) resultante da passagem
serial de S. aureus e S. pyogenes na presença de concentrações
inibitórias submínimas (sub-CIMs) de Retapamulina (substância
ativa) foi de 2 μg/mL. Não se observou nenhum desenvolvimento de
resistência durante o tratamento com Retapamulina (substância
ativa) no programa de estudos clínicos do fármaco.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Em um estudo feito com adultos sadios, a Retapamulina
(substância ativa) em pomada a 1% foi aplicada diariamente na pele
intacta e na pele ferida por abrasão sob oclusão por até sete dias.
A exposição sistêmica após a aplicação tópica de Retapamulina
(substância ativa) através da pele intacta foi muito baixa. A média
geométrica do valor de Cmáx no plasma após a aplicação
em uma área de 200 cm de pele lesionada por abrasão foi de 9,75
ng/mL no dia 1 e de 8,79 ng/mL no dia 7. A exposição sistêmica
individual máxima (Cmáx) após aplicação tópica única de
Retapamulina (substância ativa) em pomada a 1% em uma área de 200
cm de pele lesionada por abrasão foi de 22,1 ng/mL.

Obtiveram-se amostras de plasma de 516 pacientes adultos e
pediátricos sob tratamento tópico com Retapamulina (substância
ativa) duas vezes ao dia para o tratamento de lesões traumáticas
com infecção secundária. A maioria das amostras (89%) ficou abaixo
do limite de quantificação inferior (limite de quantificação
inferior: 0,5 ng/mL). Das demais amostras que tinham concentrações
mensuráveis (11%), a maioria (90%) apresentou concentrações de
Retapamulina (substância ativa) inferiores a 2,5 ng/mL. A
concentração máxima de Retapamulina (substância ativa) medida em
adultos foi de 10,7 ng/mL, e em pacientes pediátricos (com idade
entre 2-17 anos) foi de 18,5 ng/mL.

Crianças de até 2 anos de idade

Em um estudo pediátrico em que avaliou-se a farmacocinética de
Retapamulina (substância ativa) em uso tópico, amostras de plasma
foram obtidas de pacientes com idade entre 2 meses a 2 anos de
idade. 46% das amostras apresentaram concentrações mensuráveis de
Retapamulina (substância ativa) (entre 0,52 a 177.3 ng/mL), com a
maioria (75%) apresentando concentrações lt;5,0 ng/mL.

2 a 9 meses de idade

Concentrações plasmáticas de Retapamulina (substância ativa)
foram mensuráveis em 69% dos pacientes (n=20). Quatro amostras
neste grupo (26,9 , 80,3 , 174,3 , e 177,3 ng/mL) tiveram a
concentração mais alta que a maior concentração de Retapamulina
(substância ativa) vista em pacientes pediátricos com idade entre
2-17 anos (18,5 ng/mL). A Retapamulina (substância ativa) não é
indicada para pacientes pediátricos com menos de 9 meses de
idade.

9 meses a 2 anos de idade

Concentrações plasmáticas de Retapamulina (substância ativa)
foram mensuráveis em 32% dos pacientes (n=16). Uma amostra neste
grupo (95,1 ng/mL) apresentou a concentração mais alta que a maior
concentração de Retapamulina (substância ativa) vista em pacientes
pediátricos com idade entre 2-17 anos (18,5 ng/mL). (ver o item
Interações Medicamentosas)

Coadministração com cetoconazol

A coadministração de cetoconazol oral 200 mg duas vezes ao dia
aumentou a ASC(0-24) média e a Cmáx em 81% após
aplicação tópica de Retapamulina (substância ativa) em pomada a 1%
sobre a pele, lesionada por abrasão, de homens adultos sadios.
Co-administração de Retapamulina (substância ativa) e inibidores da
CYP3A4 como cetoconazol não foi estudada em crianças. Devido à
baixa exposição sistêmica após aplicação tópica em pacientes
adultos e pediátricos com 2 ou mais anos de idade, ajustes de dose
de Retapamulina (substância ativa) são desnecessários nestes
pacientes quando o fármaco é coadministrado com inibidores de
CYP3A4.

Distribuição

A distribuição da Retapamulina (substância ativa) pelos tecidos
não foi investigada em seres humanos.
A Retapamulina (substância ativa) mostra ligação de aproximadamente
94% com as proteínas plasmáticas humanas.

Metabolismo

Investigou-se o metabolismo da Retapamulina (substância ativa)
em seres humanos usando-se apenas metodologias não quantitativas.
Dois metabólitos monoxigenados secundários foram detectados no
plasma de indivíduos sadios. Encontraram-se, na urina, dois
metabólitos N-desmetilados e numerosos produtos da monoxigenação,
bem como produtos de oxidação adicionais.

Em estudos sobre hepatócitos humanos in vitro, as
principais vias de metabolismo foram a monoxigenação e a
dioxigenação. A principal enzima responsável pelo metabolismo da
Retapamulina (substância ativa) em microssomas hepáticos humanos é
a CYP3A4. Foram geradas, na pele humana recém-excisada, quantidades
muito baixas de três metabólitos monoxigenados.

Eliminação

Não há dados sobre a eliminação da Retapamulina (substância
ativa) em seres humanos.

Cuidados de Armazenamento do Altargo

Conserve o produto na embalagem original em temperatura ambiente
(entre 15°C e 30°C). Descarte a pomada sete dias após a abertura do
tubo.

Após aberto, válido por 7 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide
embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Pomada esbranquiçada e macia.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso
ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no
aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das
crianças.

Dizeres Legais do Altargo

Reg. MS: 1.0107.0270

Farm. Resp:

Edinilson da Silva Oliveira
CRF-RJ Nº 18875

Fabricado por:

Glaxo Operations UK Limited
Harmire Road, Barnard Castle
Durham DL12 8DT, Inglaterra

Registrado e importado por:

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464
Rio de Janeiro, RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com
retenção da receita.

Altargo, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.

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