Metildopa

Contraindicação do Metildopa

Metildopa é contraindicado para pacientes:

• Com hepatopatia ativa, tal como, hepatite aguda e cirrose
  ativa.
• Com hipersensibilidade a qualquer componente do produto
  (incluindo distúrbios hepáticos associados à terapia anterior com
  Metildopa (substância ativa)).
• Em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO).

Este medicamento é contraindicado para o uso em
crianças.

Como usar o Metildopa

A Metildopa (substância ativa) é amplamente excretada pelo rim e
os pacientes com insuficiência renal podem responder a doses
menores. Nos pacientes mais idosos, a ocorrência de síncope pode
relacionar-se à maior sensibilidade e à vasculopatia
aterosclerótica avançada. Esse tipo de evento pode ser evitado com
a administração de doses mais baixas.

A descontinuação de Metildopa (substância ativa) é seguida
pelo retorno da hipertensão (geralmente em 48 horas), que não é
complicada por efeito rebote da pressão arterial. O tratamento com
Metildopa (substância ativa) pode ser iniciado na maioria dos
pacientes já em tratamento com outros agentes
anti-hipertensivos.

Metildopa (substância ativa) também pode ser usado
concomitantemente com medicamentos à base de diuréticos
tiazídicos/poupadores de potássio ou com betabloqueadores. Muitos
pacientes podem obter controle da pressão com um comprimido à base
de hidroclorotiazida/amilorida e 500 mg de Metildopa (substância
ativa) administrados uma vez ao dia.

Quando se administra a Metildopa (substância ativa) a pacientes
que tomam outros anti-hipertensivos, a dose desses agentes pode
requerer ajuste, a fim de facilitar a transição de tratamento. Se
for necessário suspender a(s) medicação(ões) anti-hipertensiva(s)
anteriores, deve-se retirá-las gradualmente. Se for acrescentada a
um esquema antihipertensivo, a dose inicial de Metildopa
(substância ativa) deve ser limitada a 500 mg/dia, no máximo,
e, quando necessário, aumentada a intervalos não inferiores a 2
dias.

Adultos

A posologia inicial usual de Metildopa (substância ativa) é
de 250 mg duas ou três vezes ao dia nas primeiras 48 horas. A
seguir, a posologia diária pode ser aumentada ou diminuída,
preferivelmente a intervalos não inferiores a 2 dias, até que seja
obtida resposta adequada.

A posologia diária máxima recomendada é de 3 g. Quando 500 mg de
Metildopa (substância ativa) são associados a 50 mg de
hidroclorotiazida, os dois agentes podem ser administrados juntos
uma vez ao dia.

Muitos pacientes apresentam sedação durante dois ou três dias no
início do tratamento com Metildopa (substância ativa) ou quando a
dose é aumentada. Nesse último caso, portanto, é conveniente fazer
o aumento na dose da noite.

Este medicamento não deve ser partido ou
mastigado.

Precauções do Metildopa

Anemia hemolítica adquirida ocorreu raramente em associação com
a terapia com a Metildopa (substância ativa). Se os sintomas
clínicos indicarem possibilidade de anemia, devem ser feitas
determinações da hemoglobina e/ou do hematócrito. Se houver anemia,
deve-se realizar exames laboratoriais adequados para determinar
ocorrência de hemólise.

A evidência de anemia hemolítica é indicação para descontinuar o
uso do medicamento. A descontinuação da Metildopa (substância
ativa) isoladamente ou a introdução de corticosteroides geralmente
suscita pronta remissão da anemia. Porém, raramente, essa afecção
foi fatal.

Alguns pacientes em tratamento contínuo com a Metildopa
(substância ativa) desenvolvem teste de Coombs direto positivo.
Conforme relatos de diferentes pesquisadores, a incidência de teste
de Coombs positivo oscilou entre 10% e 20%.

Raramente ocorre teste de Coombs positivo nos primeiros seis
meses de tratamento com a Metildopa (substância ativa) e, se não
for observado em 12 meses, é improvável que se desenvolva com a
administração contínua. Esse fenômeno também é dependente da dose e
sua incidência é mais baixa em pacientes que recebem 1g de
Metildopa (substância ativa) ou menos por dia.

A reversão da positividade do teste de Coombs ocorre em semanas
a meses após a interrupção do medicamento. Se houver necessidade de
transfusão, o prévio conhecimento da reação de Coombs positiva
ajudará na avaliação da reação cruzada. Pacientes com teste de
Coombs positivo, por ocasião da reação cruzada, podem apresentar
incompatibilidade na reação cruzada secundária.

Quando isto ocorre, deve-se realizar teste de Coombs indireto.
Se este for negativo, pode-se realizar a transfusão com esse
sangue, bastando que ele seja compatível na reação cruzada
principal. Contudo, se o teste for positivo, a conveniência da
transfusão deve ser determinada por hematologista ou especialista
em problemas transfusionais.

Raramente verificou-se leucopenia reversível, com efeito
principal nos granulócitos. Ao se suspender o medicamento, o número
de granulócitos retornou prontamente ao normal.

Raramente ocorreu trombocitopenia reversível. Ocorreu
ocasionalmente febre nas 3 primeiras semanas de administração da
Metildopa (substância ativa). Em alguns casos, essa febre foi
associada à eosinofilia ou anormalidades de uma ou mais provas
funcionais hepáticas.

Também pode ocorrer icterícia, com ou sem febre, que geralmente
se inicia nos primeiros dois ou três meses de tratamento. Em alguns
pacientes, esses achados são compatíveis com os de colestase. Foram
relatados raros casos de necrose hepática fatal. A biópsia do
fígado, realizada em vários pacientes com disfunção hepática,
mostrou necrose focal microscópica, compatível com
hipersensibilidade a medicamentos.

Durante as primeiras 6 a 12 semanas de tratamento, ou sempre que
venha a ocorrer febre inexplicada, devem ser feitas provas de
função hepática, leucometria e contagem diferencial dos glóbulos
sanguíneos. Se ocorrer febre, anormalidades nas provas funcionais
hepáticas ou icterícia deve-se interromper o tratamento com a
Metildopa (substância ativa).

Quando relacionadas ao uso da Metildopa (substância ativa), a
temperatura e as anormalidades da função hepática
caracteristicamente retornaram ao normal quando o uso da Metildopa
(substância ativa) foi interrompido. A Metildopa (substância ativa)
não deve ser reiniciada em tais pacientes.

A Metildopa (substância ativa) deve ser utilizada com cautela em
pacientes com histórico de doenças ou disfunção hepática. Pacientes
que estiverem utilizando Metildopa (substância ativa) podem
requerer doses reduzidas de anestésicos. Se ocorrer hipotensão
durante a anestesia, esta, em geral, poderá ser controlada por
vasopressores.

Durante o tratamento com a Metildopa (substância ativa), os
receptores adrenérgicos continuam sensíveis. A Metildopa
(substância ativa) é removida por diálise, mas, consequentemente, a
hipertensão pode retornar após esse procedimento.

Não há menção de interferência na análise da TGO pelos métodos
espectrofotométricos.

Uma vez que a Metildopa (substância ativa) causa fluorescência
em amostras de urina, nos mesmos comprimentos de onda das
catecolaminas, concentrações falsamente elevadas de catecolaminas
urinárias podem ser relatadas, o que interferirá no diagnóstico de
feocromocitoma. É importante o reconhecimento desse fenômeno antes
que um paciente com possível feocromocitoma seja submetido à
cirurgia.

A Metildopa (substância ativa) não interfere na dosagem do AVM
(ácido vanilmandélico) pelos métodos que convertem o AVM em
vanilina.

A Metildopa (substância ativa) não é recomendada para o
tratamento de pacientes com feocromocitoma. Raramente, quando
exposta ao ar após a micção, a urina pode escurecer como resultado
da degradação da Metildopa (substância ativa) ou de seus
metabólitos.

Este medicamento contém corantes que podem eventualmente
causar reações alérgicas.

Gravidez e lactação

Categoria de risco B.

Metildopa (substância ativa) foi usado sob rigorosa supervisão
clínica e obstétrica no tratamento de hipertensão durante a
gravidez. Não houve evidência clínica de que Metildopa (substância
ativa) causasse anormalidades fetais ou afetasse o
recém-nascido.

Relatos publicados sobre o uso da Metildopa (substância ativa)
durante todos os trimestres indicam que, se este medicamento for
usado durante a gravidez, as possibilidades de danos fetais parecem
remotas.

Em estudos clínicos, o tratamento com Metildopa (substância
ativa) foi associado à melhora na evolução do feto. A maioria das
mulheres nesses estudos estava no 3° trimestre quando o
tratamento com a Metildopa (substância ativa) foi iniciado.

A Metildopa (substância ativa) atravessa a barreira placentária
e aparece no sangue do cordão umbilical. Embora não tenham sido
relatados efeitos teratogênicos evidentes, a possibilidade de dano
fetal não pode ser excluída e o uso do medicamento por mulheres
grávidas ou que possam engravidar requer que os benefícios
previstos sejam contrapostos aos possíveis riscos. A Metildopa
(substância ativa) aparece no leite materno; portanto, devem ser
tomadas precauções se Metildopa (substância ativa) for administrado
a mães que estejam amamentando.

A Metildopa (substância ativa) aparece no leite materno;
portanto, devem ser tomadas precauções se Metildopa (substância
ativa) for administrado a mães que estejam
amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Nos pacientes mais idosos, síncope pode relacionar-se à maior
sensibilidade e à vasculopatia aterosclerótica avançada. Esse tipo
de evento pode ser evitado com a administração de doses mais
baixas.

Direção de veículos e operação de máquinas

Possíveis efeitos adversos como tontura e aturdimento podem
afetar a capacidade de alguns pacientes de dirigir ou operar
máquinas.

Reações Adversas do Metildopa

Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a
seguir, de acordo com as frequências:

• Muito comuns (gt; 1/10).
• Comuns (1/100 e lt; 1/10).
• Incomuns (gt; 1/1.000 e lt; 1/100).
• Raras (gt; 1/10.000 e lt; 1/1.000).
• Muito raras (lt; 1/10.000).
• Desconhecidas (a frequência não pode ser estimada a partir dos
  dados).

Metildopa (substância ativa) geralmente é bem tolerada, reações
adversas significativas não foram frequentes.

Foram relatadas as seguintes reações
adversas:

Sistema Nervoso Central

Comuns

Sedação (geralmente transitória), cefaleia e tontura.

Incomuns

Astenia ou fraqueza, parestesias, distúrbios psíquicos,
incluindo pesadelos, redução da acuidade mental e psicoses ou
depressão leves e reversíveis.

Raros

Parkinsonismo, paralisia de Bell, movimentos coreoatetóticos
involuntários e sintomas de insuficiência vascular cerebral (podem
ser consequentes à redução da pressão arterial).

Desconhecido

Aturdimento.

Cardiovasculares

Comuns

Hipotensão ortostática (reduzir posologia diária), edema (e
aumento de peso) geralmente aliviado pelo uso de um diurético,
(Suspenda o uso da Metildopa (substância ativa) se o edema
progredir ou se aparecerem sinais de insuficiência cardíaca).

Raros

Bradicardia, hipersensibilidade prolongada do seio carotídeo,
agravamento da angina.

Distúrbios gastrintestinais

Comuns

Náuseas, vômito, diarreia, leve secura da boca.

Raros

Distensão, prisão de ventre, flatulência, colite, língua
dolorida ou ‘preta’, pancreatite, sialoadenite.

Distúrbios hepáticos

Raros

Hepatite, icterícia e testes de função hepática anormais.

Distúrbios hematológicos

Comuns

Teste de Coombs positivo.

Raros

Anemia hemolítica, depressão da medula óssea, leucopenia,
granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, testes positivos
para anticorpo antinuclear, células LE e fator reumatóide.

Desconhecidas

Eosinofilia.

Alérgicos

Comuns

Febre de origem medicamentosa.

Raros

Síndrome semelhante ao lupo, miocardite e pericardite.

Dermatológicos

Raros

Erupções cutâneas, como eczema ou erupção liquenóide, e
necrólise epidérmica tóxica.

Outros

Comuns

Congestão nasal, impotência, diminuição da libido.

Raros

Elevação do nitrogênio uréico no sangue, aumento de volume da
mama, ginecomastia, lactação, amenorreia, artralgia leve com ou sem
edema articular e mialgia.

Muito raro

Hiperprolactinemia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de
Notificações em Vigilância Sanitária- Notivisa, disponível em

Metildopa-1, Bula extraída manualmente da Anvisa.

Remedio Para – Indice de Bulas A-Z.